| 公開(公告)號 | CN101039917A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580034694.X |
| 申請日期 | 2005.10.13 |
| 專利名稱 | 制備替米沙坦的方法 |
| 主分類號 | C07D235/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D235/18(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.10.15 US 60/619,563 |
| 申請(專利權)人 | 特瓦制藥工業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | N·佩爾曼;E·吉爾博亞 |
| 地址 | 以色列佩塔提克瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-13 PCT/US2005/037001 |
| 進入國家日期 | 2007.04.11 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張軼東;范 赤 |
| 國省代碼 | 以色列;IL |
| 主權項 | 一種制備式II的替米沙坦烷基酯中間體的方法 式II 包括以下步驟 (a)將式III的1，7′-二甲基-2′-丙基-1H，3′H-[2，5′]聯(lián)苯并咪唑基(稱為BIM) 式III 與式IV的4′-溴甲基-聯(lián)苯基-2-羧酸烷基酯(稱為BMBP烷基酯)、 式IV 無機堿及低沸點有機溶劑混合，從而得到混合物； (b)將步驟(a)中得到的混合物加熱到大約55℃至大約120℃的溫度； (c)將步驟(b)中得到的混合物保持大約1小時至大約8小時，從而得到式II的替米沙坦烷基酯；以及 (d)回收式II的替米沙坦烷基酯；其中， R為直鏈或支鏈C1-C4烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供使用對環(huán)境友好的并且易于從所述反應混合物去除的有機溶劑來制備替米沙坦烷基酯及替米沙坦的方法，其中將替米沙坦烷基酯分離并水解，從而形成替米沙坦，或者使用單個反應容器中的合成法來制備替米沙坦。 |
| 國際公布 | 2006-04-27 WO2006/044648 英 |
