| 公開(公告)號 | CN1671701A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(專利)號 | CN03817821.4 |
| 申請日期 | 2003.07.24 |
| 專利名稱 | 新芳基咪唑衍生物、其制備及其治療用途 |
| 主分類號 | C07D409/12 |
| 分類號 | C07D409/12;A61K31/417;A61P25/00;C07D409/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.25 FR 02/09416 |
| 申請(專利權(quán))人 | 科學研究和應(yīng)用咨詢公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·比格;A-M·利伯拉托爾;P-E·夏布里埃德拉索尼埃 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/FR2003/002336 2003.7.24 |
| 進入國家日期 | 2005.01.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 外消旋、對映體混合物或其任意組合形式的通式(I)化合物或通式(I)化合物的鹽：其中：R1表示氫原子或烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或也表示芳基或芳烷基之一，其芳環(huán)任選被獨立地選自鹵原子和烷基或烷氧基的取代基取代1-3次；R2表示氫原子或烷基；R3表示氫原子或烷基或芳烷基；X表示鍵或含有1-5個碳原子的直鏈或支鏈亞烷基；Y表示氫原子、環(huán)烷基、NR4R5、OR14或SR15基團或基團或Y還表示任選被獨立地選自鹵原子和烷基或烷氧基的取代基取代1-3次的芳基；A表示鍵或亞苯基；B和B’獨立地選自烷基、環(huán)烷基、NR6R7或SR8基團、碳環(huán)芳基或具有5或6個成員、含有1-4個選自O(shè)、S和N的雜原子的雜環(huán)芳基，所述碳環(huán)和雜環(huán)芳基任選被1-3個獨立地選自烷基、鏈烯基或烷氧基的基團取代；R4表示氫原子或烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、-C(O)R9、-C(O)OR9、-C(O)NHR9或-SO2R9基團，或還表示芳基或芳烷基之一，其芳環(huán)任選被獨立地選自鹵原子和烷基或烷氧基的取代基取代1-3次，或R4表示雙-苯基烷基；R5表示氫原子或烷基、芳基或芳烷基；或R4和R5還與攜帶它們的氮原子一起形成具有5-7個成員、含有1-2個雜原子的非芳族雜環(huán)，使該雜環(huán)完整的部分獨立地選自基團-CHR10-、-NR11-、-O-和-S-；R6和R7獨立地表示氫原子或烷基、鏈烯基或炔基；或R6表示硝基且R7表示氫原子；或R6和R7還與攜帶它們的氮原子一起形成具有5-6個成員的非芳族雜環(huán)，使該雜環(huán)完整的部分獨立地選自基團-CH2-、-NR12-、-O-和-S-；R8表示含有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，任選被一個或多個獨立地選自鹵原子和-OH、氨基、氰基和芳基的取代基取代1-3次；R9表示烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基或也表示碳環(huán)或雜環(huán)芳烷基或芳基之一，其芳環(huán)任選被獨立地選自鹵原子和烷基或烷氧基的取代基取代1-3次；R10表示氫原子或任選被獨立地選自鹵原子和烷基或烷氧基的取代基取代1-3次的芳基或烷基；R11表示氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、-C(O)R13、-C(O)OR13、-SO2R13、-C(O)NHR13或也表示芳基或芳烷基之一，其芳環(huán)任選被獨立地選自鹵原子和烷基或烷氧基的取代基取代1-3次；R12表示氫原子或烷基；R13表示烷基、鹵代烷基或也表示碳環(huán)或雜環(huán)芳烷基或芳基之一，其芳環(huán)任選被獨立地選自鹵原子和烷基或烷氧基的取代基取代1-3次；R14表示烷基、苯基或芳烷基；且最后R15表示烷基、苯基或芳烷基；應(yīng)理解：-除非另有說明，烷基或烷氧基為直鏈或支鏈的且含有1-12個碳原子；-除非另有說明，鏈烯基或炔基為直鏈或支鏈的且含有2-6個碳原子；-除非另有說明，環(huán)烷基含有3-7個碳原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)化合物：其中：R1表示H、烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基且R2表示H或烷基；R3表示H、烷基或芳烷基；X表示鍵或直鏈或支鏈亞烷基(II)；Y表示H、環(huán)烷基、OR14、SR15、NR4R5或A表示鍵或苯基；B和B’獨立地選自烷基、NR6R7、SR8和具有5或6個成員任選取代的雜環(huán)芳基或碳環(huán)芳基；R4表示H、烷基、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳烷基、-C(O)R9、-C(O)OR9、-C(O)NHR9或-SO2R9基團，或還表示其中芳環(huán)任選被取代的芳基或芳烷基，且R5特別表示H或烷基；或R4和R5還與攜帶它們的氮原子一起形成5-7元、任選取代的非芳族雜環(huán)；R6(特別)表示H或烷基且R7(特別)表示H或烷基；R8表示任選被取代的烷基；R9表示烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基或也表示任選取代的雜芳基或芳烷基或芳基之一；R14和R15獨立地(特別)表示烷基、苯基或芳烷基。該通式(I)化合物可用作NO合酶抑制劑和鈉通道調(diào)節(jié)劑(用于治療疼痛、多發(fā)性硬化、中樞神經(jīng)系統(tǒng)或外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病等)。 |
| 國際公布 | WO2004/011402 法 2004.2.5 |
