公開(公告)號(hào)
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CN1656096A
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公開(公告)日
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2005.08.17
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02815258.1
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申請(qǐng)日期
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2002.07.31
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專利名稱
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用于治療胃腸病癥的烷基-取代的咪唑吡啶
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主分類號(hào)
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C07D471/14
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分類號(hào)
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C07D471/14;A61K31/435;C07D491/14;A61P1/04;A61K31/35;//(C07D471/14,235∶00221∶00221∶00)
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.8.3 EP 01118674.9
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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奧坦納醫(yī)藥公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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W·布赫爾;W·-A·斯蒙;S·波斯蒂斯;W·克羅梅;E·斯圖姆;J·森恩-比芬格;P·J·滋梅曼恩
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地址
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德國康斯坦茨
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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PCT/EP2002/008498 2002.7.31
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進(jìn)入國家日期
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2004.02.03
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;馬崇德
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種具有結(jié)構(gòu)式1的化合物其中R1是氫,1-4C-烷基,3-7C-環(huán)烷基,3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基羰基,2-4C-鏈烯基,2-4C-炔基,氟-1-4C-烷基或羥基-1-4C烷基,R2是氫,1-4C-烷基,3-7C-環(huán)烷基,3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基羰基,羥基-1-4C-烷基,鹵素,2-4C-鏈烯基,2-4C-炔基,氟-1-4C-烷基或氰基甲基,R3a是氫,鹵素,氟-1-4C-烷基,1-4C-烷基,2-4C-鏈烯基,2-4C-炔基,1-4C-烷氧基,羧基,1-4C-烷氧基羰基,羥基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-1-4C烷氧基-1-4C-烷基,氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或基團(tuán)-CO-NR31R32,R3b是氫,鹵素,氟-1-4C-烷基,1-4C-烷基,2-4C-鏈烯基,2-4C-炔基,1-4C-烷氧基,羧基,1-4C-烷氧基羰基,羥基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-1-4C烷氧基-1-4C-烷基,氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或基團(tuán)-CO-NR31R32,其中R31是氫,1-7C-烷基,羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基和R32是氫,1-7C-烷基,羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,或其中R31和R32,包括它們所連接的氮原子,共同形成吡啶基,哌啶基或嗎啉代基團(tuán),取代基R4a和R4b之一是氫和另一是基團(tuán)R41,其中R41是1-7C-烷基,2-7C-鏈烯基,3-7C-環(huán)烷基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,氰基-1-4C-烷基,苯基或苯基-1-4C-烷基,取代基R5a和R5b之一是氫和另一是羥基,1-4C-烷氧基,氧代取代的1-4C-烷氧基,3-7C-環(huán)烷氧基,3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C烷氧基,3-7C-環(huán)烷氧基-1-4C-烷氧基,3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基,1-4C烷基羰基氧基,完全或主要鹵素-取代的1-4C-烷氧基或基團(tuán)R51,其中R51是在生理?xiàng)l件下形成羥基基團(tuán)的基團(tuán),Arom是R8-,R9-,R10-和R11-取代的單-或雙環(huán)芳族基團(tuán),選自苯基,萘基,吡咯基,吡唑基,咪唑基,1,2,3-三唑基,吲哚基,苯并咪唑基,呋喃基(呋喃基),苯并呋喃基(苯并呋喃基),硫代苯基(噻吩基),苯并硫代苯基(苯并噻吩基),噻唑基,異噁唑基,吡啶基,嘧啶基,喹啉基和異喹啉基,其中R8是氫,1-4C-烷基,羥基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,2-4C-鏈烯基氧基,1-4C烷基羰基,羧基,1-4C-烷氧基羰基,羧基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基羰基-1-4C烷基,鹵素,羥基,芳基,芳基-1-4C-烷基,芳基氧基,芳基-1-4C-烷氧基,三氟甲基,硝基,氨基,單-或二-1-4C-烷基氨基,1-4C-烷基羰基氨基,1-4C-烷氧基羰基氨基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或磺酰基,R9是氫,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基羰基,鹵素,三氟甲基或羥基,R10是氫,1-4C-烷基或鹵素和R11是氫,1-4C-烷基或鹵素,其中芳基是苯基或具有1,2或3個(gè)相同的或不同的選自1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,羧基,1-4C-烷氧基羰基,鹵素,三氟甲基,硝基,三氟甲氧基,羥基和氰基的取代基的取代的苯基,X是O(氧)或NH,和其鹽。
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摘要
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本發(fā)明公開了適用于防止和處理胃腸病癥的具有結(jié)構(gòu)式1的化合物,其中取代基和符號(hào)定義如描述。
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國際公布
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WO2003/016310 英 2003.2.27
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