| 公開(公告)號 | CN1243730C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申請(專利)號 | CN00807820.3 |
| 申請日期 | 2000.05.06 |
| 專利名稱 | 肉桂�；被榛�-取代的苯磺酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07C311/58(2006.01)I |
| 分類號 | C07C311/58(2006.01)I;C07C335/42(2006.01)I;C07C311/53(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/64(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.5.20 DE 19923086.2 |
| 申請(專利權)人 | 薩諾費-阿文蒂斯德國有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | H·希特施;H·C·恩格勒特;K·沃斯;H·戈格倫 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-05-06 PCT/EP2000/004091 |
| 進入國家日期 | 2001.11.20 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 王 杰 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 通式I的化合物：其中X為氧、硫或氰基亞氨基；Y為-(CR(5)2)n-；Z為NH或氧；殘基A(1)、A(2)和A(3)相互間是獨立的，它們可相同或不同，為氫、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、亞甲二氧基、甲�；蛉谆�；R(1)為1)(C1-C4)-烷基；或2)-O-(C1-C4)-烷基；或3)-O-(C1-C4)-烷基-E(1)-(C1-C4)-烷基-D(1)，其中，D(1)為氫或-E(2)-(C1-C4)-烷基-D(2)，其中，D(2)為氫或-E(3)-(C1-C4)-烷基、其中，E(1)、E(2)和E(3)相互間是獨立的，它們可相同或不同，為O、S或NH；或4)-O-(C1-C4)-烷基，它可被包含1或2個氧原子作為環(huán)雜原子的飽和4-7元雜環(huán)的殘基取代；或5)-O-(C2-C4)-鏈烯基；或6)-O-(C1-C4)-烷基-苯基，其中，苯基為未取代的或被1或2個相同或不同的取代基取代的，取代基選自鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和三氟甲基；或7)-O-苯基，其為未取代的或被1或2個相同或不同的取代基取代的，取代基選自鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和三氟甲基；或8)鹵素；或9)苯基，其為未取代的或被1或2個相同或不同的取代基取代的，取代基選自鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、-S(O)m-(C1-C4)-烷基、苯基、氨基、羥基、硝基、三氟甲基、氰基、羥基羰基、氨基甲酰基、(C1-C4)-烷氧羰基和甲酰基；或10)(C2-C5)-鏈烯基、其為未取代的或被選自苯基、氰基、羥基羰基和(C1-C4)-烷氧羰基的取代基取代；或11)(C2-C5)-炔基、其為未取代的或被選自苯基和(C1-C4)-烷氧基的取代基取代；或12)具有1或2個相同或不同的選自氧、硫和氮的環(huán)雜原子的單環(huán)或二環(huán)雜芳基；或13)-S(O)m-苯基，其為未取代的或被1或2個相同或不同的取代基取代，取代基選自鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和三氟甲基；或14)-S(O)m-(C1-C4)-烷基；R(2)為氫、(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基，但如果Z為氧則R(2)不為氫；殘基R(3)和R(4)相互間彼此獨立，可相同或不同，為苯基，其為未取代的或被1或2個相同或不同的取代基取代，取代基選自鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和三氟甲基、或者氫或(C1-C4)-烷基；所有的殘基R(5)相互間彼此獨立，可相同或不同，為氫或(C1-C3)-烷基；m為0、1或2；n為1、2、3或4；它們所有的立體異構體形式和以所有比例的混合物，和其生理學上可容忍的鹽，其中，排除以下的通式I的化合物：其中，同時地，X為氧，Z為NH，R(1)為鹵素、(C1-C4)-烷基或-O-(C1-C4)-烷基和R(2)為(C2-C6)-烷基或(C5-C7)-環(huán)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的肉桂�；被榛�-取代的苯磺酰胺衍生物，其中，A(1)、A(2)、A(3)、R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、X、Y和Z具有如權利要求所述的定義。通式I的化合物為有價值的藥物活性化合物，其顯示出例如在心肌和/或心臟神經中對ATP一敏感性鉀通道具有抑制作用，適用于治療心血管系統(tǒng)疾病，如冠心病、心律失常、心功能不全或心肌病，并且用于預防心性猝死或改善心臟收縮性減弱。進而，本發(fā)明涉及通式I化合物的制備方法、其用途和包含它們的藥物制劑。 |
| 國際公布 | 2000-11-30 WO2000/071513 英 |
