| 公開(公告)號 | CN1625396A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申請(專利)號 | CN03802996.0 |
| 申請日期 | 2003.01.31 |
| 專利名稱 | 化合物尤其是鹵代乙酰胺苯甲酸的脲衍生物或酯衍生物及其于治療寄生疾病的用途 |
| 主分類號 | A61K31/245 |
| 分類號 | A61K31/245;A61K31/17;C07C275/54;C07C233/87;A61P33/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.1.31 FR 0201151 |
| 申請(專利權)人 | 帕特里斯·勒巴柏;艾瑟·蘇茜·阿萊特·費魯斯 |
| 發(fā)明(設計)人 | 帕特里斯·勒巴柏;艾瑟·蘇茜·阿萊特·費魯斯;朱利葉斯·喬治·貝克西 |
| 地址 | 法國萬杜 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/FR2003/000289 2003.1.31 |
| 進入國家日期 | 2004.07.30 |
| 專利代理機構 | 北京律盟知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 一種具有如下通式(I)的化合物、其對映異構體、其非對映異構體及其醫(yī)藥上可接受的酸加成鹽用于制造通過至少部分地抑制寄生蟲的管蛋白(tubuline)的聚合而不抑制宿主細胞的管蛋白的聚合來對治療寄生疾病起作用的抗微管劑的用途：其中：X代表氧、硫或氮，R代表氫、低碳烷基，n等于0、1、2、3、4或5，Z代表氫、鹵素、低碳三氟烷基、三氟甲氧基、氰基、羥基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、經(jīng)取代的苯基、鹵代苯基，Y代表氫、羥基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、經(jīng)取代的苯基、苯基烷基、鹵代苯基、脲或脲衍生物、-N-R1，其中R1為烷基或雜環(huán)基，符號代表.苯基核.或吡啶核，氮位于該等4個未經(jīng)取代的位置之一上。一種具有如下通式(I)的化合物、其對映異構體、其非對映異構體及其醫(yī)藥上可接受的酸加成鹽用于制造包含至少一種對治療哺乳動物的網(wǎng)狀內皮系統(tǒng)的原蟲病起作用的抗微管劑的藥劑的用途：其中：X代表氧、硫或氮，R代表氫、低碳烷基，n等于0、1、2、3、4或5，Z代表氫、鹵素、低碳三氟烷基、三氟甲氧基、氰基、羥基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、經(jīng)取代的苯基、鹵代苯基，Y代表氫、羥基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、經(jīng)取代的苯基、苯基烷基、鹵代苯基、脲或脲衍生物、-N-R1，其中R1為烷基或雜環(huán)，符號代表.苯基核.或吡啶核，氮位于該等4個未經(jīng)取代的位置之一上。一種具有如下通式(I)的化合物、其對映異構體、其非對映異構體及其醫(yī)藥上可接受的酸加成鹽用于制造對治療利什曼病尤其是對人類利什曼病、瘧疾和錐蟲病起作用的抗微管劑的用途：其中：X代表氧、硫或氮，R代表氫、低碳烷基，n等于0、1、2、3、4或5，Z代表氫、鹵素、低碳三氟烷基、三氟甲氧基、氰基、羥基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、經(jīng)取代的苯基、鹵代苯基，Y代表氫、羥基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、經(jīng)取代的苯基、苯基烷基、鹵代苯基、脲或脲衍生物、-N-R1，其中R1為烷基或雜環(huán)，符號代表.苯基核.或吡啶核，氮位于該等4個未經(jīng)取代的位置之一上。一種具有如下通式(II)的化合物或其加成鹽用于制造供治療寄生疾病，尤其是原蟲病，更尤其是利什曼病、瘧疾和錐蟲病用的藥劑的用途：其中：Z代表選自由氯、溴、碘和氟組成的群組的鹵素，Y為選自由以下各基團組成的群組的取代基：乙氧基；-NH-CO-NH-R，其中R為氫、烷基或芳基；和-N-R1，其中R1為烷基或雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)化合物用于制造供治療寄生疾病尤其是利什曼病用的藥劑的用途。 |
| 國際公布 | WO2003/063858 法 2003.8.7 |
