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苯丙酸苯丙酯類化合物抗氧化保肝及保護(hù)腦損傷的用途

公開(公告)號 CN101015545A  
公開(公告)日 2007.08.15  
申請(專利)號 CN200710067285.0  
申請日期 2007.02.15  
專利名稱 苯丙酸苯丙酯類化合物抗氧化保肝及保護(hù)腦損傷的用途  
主分類號 A61K31/216(2006.01)I  
分類號 A61K31/216(2006.01)I;A61K9/02(2006.01)I;A61K9/06(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/70(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 浙江海正天華新藥研發(fā)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 王曉雨;胡利紅;董盛誼;白 驊;徐 艷;趙 昱  
地址 310006浙江省杭州市華浙廣場A樓19層G座  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項 一種式(1)所示的苯丙酸苯丙酯類衍生物及其可藥用鹽或溶劑化物的抗氧化、清除自由基、保護(hù)肝及腦細(xì)胞的生物活性: 式(1) 其中: 取代基R1,R2,R3,R4,R5和R6可以相同或不同,分別獨立地選自氫,巰基,硝基,氰基,含1~8個碳的烷基,含1~8個碳的烷氧基,含1~8個碳的烷胺基,1~15碳的不飽和烴基,1~15碳的不飽和烴氧基,含1~8個碳的烷氧基烷氧基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的芳氧基,取代或未取代的芳烷氧基,含1~8個碳的酰氧基,其條件是取代基R1,R2,E3,R4,R5和R6不能同時是氫;其中用于取代的取代基可以是含1~8個碳的烷基,含1~8個碳的烷氧基,鹵素,羥基,氨基,硝基,氰基,含1~8個碳的烷胺基,或苯基。  
摘要 本發(fā)明涉及苯丙酸苯丙酯型黃素類似物的抗氧化、保護(hù)肝臟和腦損傷活性的用途。該類化合物具有抑制黃嘌呤氧化酶、保護(hù)大鼠乳鼠原代肝細(xì)胞損傷和促進(jìn)肝細(xì)胞修復(fù)、體外清除超氧陰離子自由基和二苯基苦基苯肼自由基的活性,對模擬腦神經(jīng)細(xì)胞的大鼠腎上嗜絡(luò)細(xì)胞瘤(PC12)細(xì)胞有抗氧化損傷保護(hù)作用,對鐵離子有強(qiáng)效螯合作用。因而,可以預(yù)期用于制備防治急慢性肝損傷或腦損傷類疾病、防治中風(fēng)和中風(fēng)后遺癥、帕金森氏癥、老年性癡呆癥以及炎癥、自身免疫性疾病、腫瘤、心肌缺血、心肌肥厚、衰老、變態(tài)反應(yīng)、動脈粥樣硬化等疾病的藥物。  
國際公布  
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