公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1304390C
|
公開(kāi)(公告)日
|
2007.03.14
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
|
CN02815260.3
|
申請(qǐng)日期
|
2002.08.01
|
專(zhuān)利名稱(chēng)
|
新穎的γ—分泌酶抑制劑
|
主分類(lèi)號(hào)
|
C07D401/12(2006.01)I
|
分類(lèi)號(hào)
|
C07D401/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D215/58(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2001.8.3 US 60/310,013;2002.2.6 US 60/355,510
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
|
先靈公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
T·阿斯貝羅姆;H·S·古茲克;H·B·喬西恩;D·A·皮薩尼特斯基
|
地址
|
美國(guó)新澤西州
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2002-08-01 PCT/US2002/024323
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2004.02.03
|
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
趙蘇林;劉 冬
|
國(guó)省代碼
|
美國(guó);US
|
主權(quán)項(xiàng)
|
以下通式的化合物:或其藥物可接受的鹽或溶劑化物,其中:(A)R1選自:(1)未取代的芳基;和(2)以1-3個(gè)R5基團(tuán)取代的芳基;(B)R2選自:(2)-X(CO)Y;(3)-(C(R3)2)1-4X(CO)Y;和(4)未取代的芳基或被1-3個(gè)R5基團(tuán)取代的芳基;(C)每個(gè)R3獨(dú)立地選自:(1)H,和(2)烷基;(D)每個(gè)R3A獨(dú)立地選自:(1)H;和(2)烷基;(E)R4獨(dú)立地選自:(1)鹵素;(2)-CF3;(3)-OH;(4)-O烷基;(5)-OCF3;(6)-CN;(7)-NH2;和(8)-CO2烷基;(F)R5獨(dú)立地選自:(1)鹵素;(2)-CF3;(3)-OH;(4)-O烷基;(5)-OCF3;(6)-CN;(7)-NH2;和(8)-CO2烷基;(G)X選自:(1)-O-;(2)-NH;和(3)-N-烷基;(H)Y選自:(1)-NR6R7;和(2)-N(R3)(CH2)2-6NR6R7;(I)R6和R7獨(dú)立地選自:(1)H;(2)烷基;(3)環(huán)烷基;(4)-芳烷基;(5)-雜芳烷基;(6)和(7)(J)R6和R7與它們連接的氮原子一起形成選自以下的雜環(huán)烷基:(K)每個(gè)R8獨(dú)立地選自:(1)烷基;和(2)以1-4個(gè)羥基取代的烷基;(L)每個(gè)R9獨(dú)立地選自:(1)H;(2)烷基;(3)以1-4個(gè)羥基取代的烷基;(4)環(huán)烷基;(5)以1-4個(gè)羥基取代的環(huán)烷基;(6)-芳烷基;(7)-雜芳烷基;(8)-COO烷基;和(9)未取代的芳基或被1-3個(gè)R5基團(tuán)取代的芳基;(M)每個(gè)R10獨(dú)立地選自:(1)H;和(2)烷基;(N)m為1或2,n為0或1;使得m+n為2;(O)p為0-4;(P)r為0-4;(Q)s為0-3;和(R)條件是通式1.0的化合物不包括:其中所述烷基含有1-20個(gè)碳原子,所述環(huán)烷基含有3-10個(gè)碳原子,和所述芳基含有6-15個(gè)碳原子。
|
摘要
|
本發(fā)明公開(kāi)了以下通式的新穎的γ-分泌酶抑制劑,其中:R1是取代的芳基或取代的雜芳基;R2是R1基、烷基、-X(CO)Y、-(CR32)1-4X(CO)Y;每個(gè)R3獨(dú)立地是H或烷基;X是-O-、-NH或-N-烷基;和Y是-NR6R7;或-N(R3)(CH2)2-6NR6R7。還公開(kāi)了阿耳茨海默氏病的治療方法。
|
國(guó)際公布
|
2003-02-20 WO2003/014075 英
|