公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101052627A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.10.10
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580037505.4
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申請(qǐng)日期
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2005.10.26
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專利名稱
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作為糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑用于治療炎性疾病的新磺酰胺衍生物
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主分類號(hào)
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C07D261/08(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D261/08(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D213/42(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.10.29 SE 0402635-7
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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哈肯·布萊德;克里斯特·亨里克森;維杰庫(kù)馬·赫利卡爾;馬蒂·萊皮斯托
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-10-26 PCT/SE2005/001608
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.04.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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陳 桉
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中: R3為任選地被U、X、Y和Z取代的苯基;或全部任選地被X、Y和Z取代的噻吩基、呋喃基或吡唑基; L3為鍵或CH2; U、X、Y和Z獨(dú)立地為氫、鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4氟代烷基、C1-4氟代烷氧基、苯基(任選地被鹵素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、吡啶基(任選地被鹵素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、吡唑基(任選地被鹵素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、芐氧基(任選地被鹵素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、苯氧基(任選地被鹵素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、吡啶氧基(任選地被鹵素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、硝基、氰基、S(O)2NH2、C(O)(C1-4烷基)、C(O)NH2、NHC(O)(C1-4烷基)或NR4R5;或X和Y結(jié)合形成稠合苯環(huán)或吡啶環(huán); R4和R5獨(dú)立地為氫、C1-4烷基或C3-7環(huán)烷基; R1為氫或C1-4烷基; W為苯基、異唑基或吡唑基,環(huán)己基環(huán),或苊環(huán)體系; W任選地被鹵素或C1-4烷基取代; L1為鍵或CH2; L2為鍵、O、NH、(CH2)n或CH2NH; n為1或2; R2為環(huán)己基、苯基、亞甲基二氧苯基、噻吩基、吡唑基、噻唑基、異唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、二氫吲哚基、二氫吲哚滿基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、喹啉基、四氫喹啉基、異喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基、酞嗪基、[1,8]-二氮雜萘基、[1,6]-二氮雜萘基、喹啉-2(1H)-酮基、異喹啉-1(2H)-酮基、酞嗪-1(2H)-酮基、1H-吲唑基、1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮基、異二氫吲哚-1-酮基、3,4-二氫-1H-異色烯-1-酮基、1H-異色烯-1-酮基,或苊環(huán)體系; R2任選地被鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4氟代烷基、C1-4氟代烷氧基、硝基、氰基、OH、C(O)2H、C(O)2(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、芐氧基、咪唑基、C(O)(C1-4烷基)、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、NHC(O)(C1-4烷基)或NR6R7取代; R6和R7獨(dú)立地為氫、C1-4烷基或C3-7環(huán)烷基。
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摘要
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本發(fā)明披露式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,包括它們的組合物,制備它們的方法和它們?cè)卺t(yī)學(xué)治療中的用途(例如調(diào)節(jié)溫血?jiǎng)游镏械奶瞧べ|(zhì)激素受體)。
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國(guó)際公布
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2006-05-04 WO2006/046914 英
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