公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1324018C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.07.04
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN02822687.9
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申請(qǐng)日期
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2002.11.14
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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作為組織蛋白酶S抑制劑的寡肽以及含有它們的組合物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D271/06(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D271/06(2006.01)I;C07D271/10(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.11.14 US 60/332,605
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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安萬(wàn)特藥物公司;AXYS藥物公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·李;D·J·奧爾德斯;S·圖賴(lài)?yán)啬文?
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-11-14 PCT/US2002/036396
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.05.14
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;安佩東
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)的化合物: 其中: X1和X2都是亞甲基,或X1是亞乙基且X2是一個(gè)鍵; R3是-CR5=CHR6、-CR5(CR63)2或(C3-12)環(huán)烷基,其中R5和R6獨(dú)立地選自氫或(C1-4)烷基或R5和R6同兩者相連的原子一起構(gòu)成(C6-12)芳基; 其中R3內(nèi)的任何環(huán)烷基或芳基可被1至5個(gè)基團(tuán)取代,這些取代基獨(dú)立地選自(C1-4)烷基、鹵素、鹵代(C1-4)烷基和-X4OR9,其中,X4是一個(gè)鍵或(C1-2)亞烷基且各R9獨(dú)立地選自(C1-3)烷基或鹵代(C1-3)烷基; R4是-C(O)X5R11,其中X5是一個(gè)鍵且R11是雜(C5-12)環(huán)烷基(C0-3)烷基; R20是氫或(C1-6)烷基; R23是(C1-6)烷基; R24是氫或(C1-6)烷基; X3是 其中X是O, Y是N,并且R25選自氫、鹵代(C1-3)烷基、(C1-6)烷基、(C3-12)環(huán)烷基(C0-6)烷基、(C6-12)芳基(C0-6)烷基或雜(C5-13)芳基(C0-6)烷基,R25中的任何脂環(huán)或芳環(huán)可被1至5個(gè)基團(tuán)所取代,這些基團(tuán)獨(dú)立地選自(C1-6)烷基和鹵代(C1-3)烷基; 或所述化合物的可藥用鹽和溶劑化物。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種新的組織蛋白酶S抑制劑,其可藥用鹽和N-氧化物、其作為治療劑的用途及其制備方法。
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國(guó)際公布
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2003-05-22 WO2003/042197 英
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