公開(公告)號
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CN100335468C
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公開(公告)日
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2007.09.05
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申請(專利)號
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CN200410060060.9
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申請日期
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2004.06.25
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專利名稱
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二芳基脒類化合物、其制備方法和其藥物組合物與用途
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主分類號
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C07D295/125(2006.01)I
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分類號
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C07D295/125(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D213/53(2006.01)I;C07D213/78(2006.01)I;C07D207/335(2006.01)I;C07D207/416(2006.01)I;C07D333/22(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07C257/10(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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楊光中;王小芳;杜冠華;張建軍;王娜沙;時 煜;楊 靜;王亞芳
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地址
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100050北京市宣武區(qū)先農(nóng)壇街一號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐偉杰
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項
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如通式(I)所示的二芳基脒類化合物或其藥用鹽 其中: Ar選自苯環(huán)和碳原子數(shù)5-14個的芳香雜環(huán),其中雜原子選自一至三個N,O和/或S; R1選自氫、鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基, 取代或非取代的C1-18的烷基、取代或非取代的C1-18的烷氧基、 取代或非取代的C1-18的烷硫基,取代基選自鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,或R1為 其中R7,R8選自氫或C1-6的烷基, 或-COOR9,其中R9選自氫或C1-6的烷基,取代或非取代的C3-8脂肪環(huán)基,取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,取代或非取代的苯基,取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,取代或非取代的C5-14雜環(huán)基,其中取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,R1還表示并環(huán)方式取代,并環(huán)方式可以在2,3位,也可以是在3,4位,可以是并苯環(huán),也可以是并五員或六員雜環(huán),也可以是并部分飽和的5~7員碳環(huán),并環(huán)可以被取代或非取代的,取代基選自鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,取代或非取代的C1-18的烷基、取代或非取代的C1-18的烷氧基、取代或非取代的C1-18的烷硫基,其中取代基選自鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基, 其中R7,R8選自氫或C1-6的烷基, -COOR9,其中R9選自氫或C1-6的烷基, 取代或非取代的脂肪環(huán)基,其中取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基, 取代或非取代的苯基,其中取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基, 取代或非取代的雜環(huán)基,其中取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基, R2選自氫、羥基、巰基、鹵素、硝基、氰基、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基、非取代的氨基、C1-6的烷基取代的氨基、胺磺;、磺酸甲酯基,但不包括羧基、硫代羧基、羧酸酯、硫代羧酸酯、酰胺和硫代酰胺;R2表示的取代基數(shù)目可以是一個,也可以兩個或兩個以上,當(dāng)取代基數(shù)目是兩個或兩個以上時可以是相同或不同的,可以連接在芳環(huán)的不同位置上; R3選自氫、C1-6的烷基,R3表示的取代基數(shù)目的數(shù)目可以是一個取代基,也可以兩個或兩個以上,可以在哌嗪環(huán)上的不同位置; R4,選自氫或C1-6的烷基; 兩個取代的芳香環(huán)可以處于C=N的同一側(cè)或異側(cè)。
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摘要
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本發(fā)明公開了一類新結(jié)構(gòu)的取代二芳基脒類化合物及其可藥用酸的鹽,這類化合物及其可藥用酸的鹽的制備和純化方法,含有它們的藥物組合物。這類化合物具有5-羥色胺再攝取抑制活性,動物實驗顯示了強(qiáng)的抗抑郁作用,可以用于治療抑郁癥,也可以用于治療與體內(nèi)5-羥色胺有關(guān)的其它精神神經(jīng)系統(tǒng)疾病。
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國際公布
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