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氨基環(huán)脲衍生物和其制法及作為激酶抑制劑的醫(yī)藥用途

公開(公告)號 CN101031559A  
公開(公告)日 2007.09.05  
申請(專利)號 CN200580025080.5  
申請日期 2005.07.25  
專利名稱 氨基環(huán)脲衍生物和其制法及作為激酶抑制劑的醫(yī)藥用途  
主分類號 C07D401/06(2006.01)I  
分類號 C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.27 EP 04291904.3  
申請(專利權(quán))人 艾文蒂斯藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 H·斯特羅貝爾;S·魯夫;D·勒素塞;C·尼默塞克;Y·埃爾-阿馬德;S·古斯勒根;A·勒布倫;K·里特;D·比納德;A·希丁杰;H·鮑查德  
地址 法國安東尼  
頒證日  
國際申請 2005-07-25 PCT/EP2005/008720  
進(jìn)入國家日期 2007.01.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;劉 玥  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項 通式(I)的化合物: 其中: p表示整數(shù)0、1和2, A代表芳基、雜芳基或者單環(huán)或者雙環(huán)稠合碳環(huán)或者雜環(huán)5員-11員基團(tuán),所有這些基團(tuán)任選用一個或多個取代基取代,所述取代基可以相同或者不同,選自R3的值; X代表單鍵或者下列二價基團(tuán):-N(R6)-、-NH-烷基-、亞烷基、-O-、-C(O)-、-S(O)n-、-N(R6)-C(O)-、-NH-CO-烷基-、-N(R6)-C(O)-N(R6′)-、-N(R6)-C(S)-N(R6′)-、-N(R6)-C(O)O-、-N(R6)-SO2-、-N(R6)-SO2-N(R6′)-、-C(O)-N(R6)-、-SO2-NR6-、和-C(O)O-; L1表示單鍵或者下列二價基團(tuán):亞烷基、亞烯基、亞炔基和亞環(huán)烷基,所有基團(tuán)任選地用一個或多個取代基取代,所述取代基可以相同或不同,選自R7的值;亞苯基和亞雜芳基,這后兩個基團(tuán)任選地用選自R8的值的一個或多個取代基取代; 基團(tuán)NR1R2如下: 或者,R1和R2可以相同或不同,以使: R1表示氫原子;烷基、烯基、炔基和環(huán)烷基,所有任選地用一個或多個取代基取代,所述取代基可以相同或不同,選自R7的值;芳基、雜芳基、芳基烷基和雜芳基烷基,其中每個芳環(huán)可以任選地用一個或多個取代基取代,所述取代基可以相同或不同,選自R8的值;-SO2R9;-C(O)R9;-C(O)OR9;-C(O)NR10R11,-C(S)NR10R11和-SO2NR10R11; 以及R2表示氫原子;烷基、烯基、炔基和環(huán)烷基,所有基團(tuán)任選地都用一個或多個取代基取代,所述取代基可以相同或不同,選自R7的值; 或者,R1和R2與其連接的氮原子一起形成4員-10員雜環(huán),所述雜環(huán)任選的含有一個或多個其它雜原子,所述雜原子可以相同或不同,選自O(shè)、N、NR12和S,任選地用一個或多個取代基取代,所述取代基可以相同或不同,選自R7的值; 或者,NR1和L1或者NR2和L1一起形成4員-10員雜環(huán),所述雜環(huán)任選地含有一個或多個其它雜原子,所述雜原子可以相同或不同,選自O(shè)、N、NR12和S,任選地用一個或多個取代基取代,所述取代基可以相同或不同,選自R7的值; R3表示氫原子;鹵素原子;羥基;烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、烷氧基和亞烷基二氧基,所有基團(tuán)任選地由一個或者多個取代基取代,所述取代基可以相同或者不同,選自R7的值;-NR13R14;-C(O)R13;-S(O)nR13;-C(O)OR13;-C(0)NR15R16;-S(O)nNR15R16;SF5;硝基;氰基;4員-7員雜環(huán)烷基,任選地被一個或多個基團(tuán)取代,所述取代基可以相同或者不同,選自鹵素原子和烷基、烷氧基或者氧代基團(tuán);芳基和雜芳基,所述后兩個基團(tuán)任選地由一個或者多個取代基取代,所述取代基可以相同或者不同,選自R8的值; 值得一提的是,當(dāng)A表示單環(huán)或者雙環(huán)稠合11員基團(tuán)時,R3更表示氧代、R4、R4’、R4”和R4,其可以相同或者不同,選自下面R4的定義值; R4表示氫原子;鹵原子;烷基、烯基、炔基或者環(huán)烷基基團(tuán),所有基團(tuán)任選地由一個或多個取代基取代,所述取代基可以相同或者不同,選自R7的值;芳基和雜芳基,這最后兩個基團(tuán)任選地由一個或多個取代基取代,所述取代基可以相同或不同,選自R8的值;氧代基;應(yīng)該理解的是,R4、R4’和R4”中的兩個取代基可以和其連接的碳原子(一個或多個)一起形成3員-10員環(huán),所述環(huán)任選地含有一個或多個雜原子,所述雜原子可以相同或不同,選自O(shè)、S、N和NR12; L2選自單鍵;亞烷基;亞烯基;亞炔基;亞環(huán)烷基;-O-;-NR17-;-C(O)-和SO2基團(tuán); Y表示飽和的、部分飽和的或者不飽和的N-雜環(huán),任選的1有一個或多個雜原子,所述雜原子可以相同或不同,選自O(shè)、S、N和NR12和任選的由一個或多個取代基取代,所述取代基可以相同或不同,選自R5的值; R5表示氫原子;鹵素原子;烷基、烯基、炔基或者環(huán)烷基基團(tuán),所有基團(tuán)任選的由一個或多個取代基取代,所述取代基可以相同或者不同,選自R7的值;芳基、芳基烷基、雜芳基和雜芳基烷基,其中芳環(huán)任選地由一個或多個取代基取代,所述取代基相同或不同,選自R8的值;-OR18;-NR19R20;-NR19COR20;-NR19CONR19′R20;-NR19-S(O)2-R20;-NR19-S(O)2-NR19′R20;-COR18;COOR21;-CONR22R23;-S(O)nR18;SO2NR22R23;氰基;硝基; R6是: 或者,R6表示氫原子;烷基、烯基、炔基、酰基或者環(huán)烷基基團(tuán),所有基團(tuán)任選地由一個或多個取代基取代,所述取代基可以相同或不同,選自R7的值;芳基和雜芳基,所述后兩個基團(tuán)任選地由一個或多個取代基取代,所述取代基可以相同或不同,選自R8的值; 或者,R6和NR1R2一起形成4員-8員雜環(huán),所述雜環(huán)任選含有一個或多個雜原子,所述雜原子可以相同或不同,選自O(shè)、S、N和NR12,任選的由一個或多個取代基取代,所述取代基可以相同或不同,選自R7的值; 或者,R6和L1一起形成4員-8員雜環(huán),所述雜環(huán)任選含有一個或多個雜原子,所述雜原子可以相同或不同,選自O(shè)、S、N和NR12,任選地由一個或多個取代基取代,所述取代基可以相同或不同,選自R7的值; R6’可以和R6相同或者不同,選自R6的值; R7表示鹵原子;烷基;環(huán)烷基;環(huán)烷基烷基;羥基;烷氧基;環(huán)烷氧基;氰基;-CF3;-NR24R25;-NR26COR27;-NR26CONR26′R27;-NR26-  
摘要 本發(fā)明公開了用作藥物的通式(I)的化合物,其中p表示整數(shù)0、1和2,A代表芳基、雜芳基或者單環(huán)或者雙環(huán)稠合碳環(huán)或者雜環(huán)5員-11員基團(tuán),所有這些基團(tuán)任選用一個或多個取代基取代,所述取代基可以相同或者不同,選自R3的值;X代表單鍵或者下列二價基團(tuán):-N(R6)-、-NH-烷基-、亞烷基、-O-、-C(O)-、-S(O)n-、-N(R6)-C(O)-、-NH-CO-烷基-、-N(R6)-C(O)-N(R6′)-、-N(R6)-C(S)-N(R6′)-、-N(R6)-C(O)O-、-N(R6)-SO2-、-N(R6)-SO2-N(R6′)-、-C(O)-N(R6)-、-SO2-NR6-、和-C(O)O-;L1表示單鍵或亞烷基、亞烯基、亞炔基和亞環(huán)烷基;R1表示氫原子;烷基、烯基、炔基和環(huán)烷基、-SO2R9;-C(O)R9;-C(O)OR9;-C(O)NR1OR11,-C(S)NR10R11和-SO2NR10R11;R2表示氫原子、烷基、烯基、炔基和環(huán)烷基;或者R1和R2與N、或NR12與L1一起形成含O、N和S的飽和或不飽和的雜環(huán);R3表示氫原子;鹵素原子;羥基;烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、烷氧基和亞烷基二氧基;R4、R4’和R4”表示氫原子;鹵原子;烷基、烯基、炔基或者環(huán)烷基基團(tuán)、氧代基;或者R4、R4’和R4”中的兩個取代基可以和其連接的碳原子一起形成含有O、S、N的環(huán);L2選自單鍵、亞烷基、亞烯基、亞炔基、亞環(huán)烷基、-O-、-NR17-、-C(O)-和SO2基團(tuán);Y表示含有O、S、N的N-雜環(huán);R5表示氫原子;鹵素原子;烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基和雜芳基烷基。  
國際公布 2006-02-02 WO2006/010641 英  
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