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作為PPAR受體配體的二芳基酸衍生物

公開(公告)號 CN1331862C  
公開(公告)日 2007.08.15  
申請(專利)號 CN00806908.5  
申請日期 2000.04.28  
專利名稱 作為PPAR受體配體的二芳基酸衍生物  
主分類號 C07D401/12(2006.01)I  
分類號 C07D401/12(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D215/18(2006.01)I;C07D217/04(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D239/90(2006.01)I;C07D40  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.4.28 US 60/131,455  
申請(專利權(quán))人 薩諾費-阿文蒂斯德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 Z·加約西;G·M·麥克吉漢;M·F·凱利;R·F·拉巴迪尼爾;L·張;R·D·格羅恩伯格;D·G·麥克加利;T·J·考菲爾德;A·明尼克;M·鮑勃科  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 2000-04-28 PCT/US2000/011833  
進入國家日期 2001.10.28  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 式(Ia)化合物: 其中: 為任選取代的唑基或喹啉基,其中的取代基為環(huán)系取代基; a=1; b=0或1; R1,R2,R3和R4都為氫; A為: R5、R6、R7、R8,R15和R16都為氫; c=0; d=0; g=2,3,4或5; B和E均為化學(xué)鍵; Z為R21O2C-,R21OC-,或R21O-; R21為氫,烷基,芳基,環(huán)烷基,或芳烷基; R′為氫,低級烷基,鹵素,烷氧基,芳氧基或芳烷氧基;以及R″為低級烷基,氫,芳烷氧基,烷氧基,環(huán)烷基烷氧基或鹵素。  
摘要 本發(fā)明涉及作為PPAR配體受體結(jié)合劑的式(I)二芳基酸衍生物及其藥物組合物。本發(fā)明的PPAR配體受體結(jié)合劑用作PPAR受體的激動劑或拮抗劑,其中:(a)和(b)獨立地為芳基,稠合芳基環(huán)烯基,稠合芳基環(huán)烷基,稠合芳基雜環(huán)烯基,稠合芳基雜環(huán)基,雜芳基,稠合雜芳基環(huán)烯基,稠合雜芳基環(huán)烷基,稠合雜芳基雜環(huán)烯基,或稠合雜芳基雜環(huán)基;A為-O-,-S-,-SO-,-SO2-,-NR13-,-C(O)-,-N(R14)C(O)-,-C(O)N(R15)-,-N(R14)C(O)N(R15)-,-C(R14)=N-,(c),(d),(e),化學(xué)鍵,(f)或(g),B為-O-,-S-,-NR19-,化學(xué)鍵,-C(O)-,-N(R20)C(O)-,或-C(O)N(R20)-;Z為R21O2C-,R21OC-,環(huán)-酰亞胺,-CN,R21O2SHNCO-,R21O2SHN-,(R21)2NCO-,R21O-2,4-噻唑烷二酮基,或四唑基。  
國際公布 2000-11-02 WO2000/064888 英  
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