| 公開(公告)號 | CN101124217A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580003493.3 |
| 申請日期 | 2005.01.25 |
| 專利名稱 | CGRP受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.29 US 60/539,957 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·S·伯蓋;D·V·鮑恩;A·W·肖;C·A·斯塔姆普;T·M·威廉斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-25 PCT/US2005/002199 |
| 進入國家日期 | 2006.07.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;李炳愛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物： 其中： A是鍵，C(R2)2，O，S(O)m或NR2； B是(C(R2)2)n； D是O； R1選自： 1)H，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-6環(huán)烷基，和雜環(huán)，其為未取代的或被一個或多個獨立選自下列的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)芳基，其為未取代的或被1-5個取代基取代，其中取代基獨立地選自R4， d)雜芳基，其為未取代的或被1-5個取代基取代，其中取代基獨立地選自R4， e)雜環(huán)，其為未取代的或被1-5個取代基取代，其中取代基獨立地選自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t) NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和， v)O(CO)R4； 2)芳基或雜芳基，其為未取代的或被一或多個獨立選自下面的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)芳基，其為未取代的或被1-5個取代基取代，其中取代基獨立地選自R4， d)雜芳基，其為未取代的或被1-5個取代基取代，其中取代基獨立地選自R4， e)雜環(huán)，其為未取代的或被1-5個取代基取代，其中取代基獨立地選自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， u)NR10R11， v)N(R10)(CO)NR4R11，和 w)O(CO)R4； R2獨立地選自： 1)H，C0-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-6環(huán)烷基，和雜環(huán)，其為未取代的或被一個或多個獨立選自下列的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)芳基，其為未取代的或被1-5個取代基取代，其中取代基獨立地選自R4， d)雜芳基，其為未取代的或被1-5個取代基取代，其中取代基獨立地選自R4， e)雜環(huán)，其為未取代的或被1-5個取代基取代，其中取代基獨立地選自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和， v)O(CO)R4；和， 2)芳基或雜芳基，其為未取代的或被一或多個獨立選自下面的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)芳基，其為未取代的或被1-5個取代基取代，其中取代基獨立地選自R4， d)雜芳基，其為未取代的或被1-5個取代基取代，其中取代基獨立地選自R4， e)雜環(huán)，其為未取代的或被1-5個取代基取代，其中取代基獨立地選自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和 v)O(CO)R4； 或，任何兩個在相同碳或在相鄰碳原子上的獨立的R2可以連接在一起形成選自下列的環(huán)：環(huán)丁基，環(huán)戊烯基，環(huán)戊基，環(huán)己烯基，環(huán)己基，噻唑啉基，唑啉基，咪唑啉基，咪唑烷基，吡咯啉基，嗎啉基，硫代嗎啉基，硫代嗎啉基S-氧化物，硫代嗎啉基S-二氧化物，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，哌啶基，四氫呋喃基，四氫吡喃基，四氫吡啶基，呋喃基，二氫呋喃基，二氫吡喃基或哌嗪基， 其中所述環(huán)是未取代的或被1-5個獨立地選自下列的取代基取代： (a)-C1-6烷基，其是未取代的或被1-3個獨立地選自下列的取代基取代： (i)鹵素， (ii)羥基， (iii)-O-C1-6烷基， (iv)-C3-6環(huán)烷基， (v)-COR10 (vi)-CO2R10， (vii)-NR10R11， (viii)-SO2R10， (ix)-CONR10R11，和 (x)-(NR10)CO2R11， (b)-SO2NR10R11 (c)鹵素， (d)-SO2R10， (e)羥基， (f)-O-C1-6烷基，其是未取代的或被1-5個鹵素取代， (g)-CN， (h)-COR10， (i)-NR10R11， (j)-CONR10R11， (k)-CO2R10， (l)-(NR10)CO2R11， (m)-O(CO)NR10R11， (n)-(NR4)(CO)NR10R11，和 (o)氧代； R10和R11獨立地選自：H，C1-6烷基，(F)pC1-6烷基，C3-6環(huán)烷基，芳基，雜芳基和芐基，其為未取代的或被鹵素、羥基或C1-C6烷氧基取代，其中R10和R11可以連接在一起形成選自下列的環(huán)：氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，或嗎啉基，其是未取代的或被1-5個取代基取代，其中取代基獨立地選自R4； R4獨立地選自：H，C1-6烷基，(F)pC1-6烷基，C3-6環(huán)烷基，芳基，雜芳基和芐基，其為未取代的或被鹵素、羥基或C1-C6烷氧基取代； |
| 摘要 | 式I的化合物和式II的化合物(其中變量R1、R2、R3、R4、A、B、D、G、J、Q、T、W、X和Y如本文所定義)可用作CGRP受體的拮抗劑，并可用于治療或預防涉及CGRP的疾病，包含這些化合物的藥物組合物，這些化合物和組合物用于預防或治療涉及CGRP的疾病的用途。 |
| 國際公布 | 2005-08-11 WO2005/072308 英 |
