公開(公告)號
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CN101018782A
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公開(公告)日
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2007.08.15
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申請(專利)號
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CN200580030459.5
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申請日期
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2005.07.13
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專利名稱
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治療炎性疾病的乙內(nèi)酰脲化合物
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主分類號
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C07D403/06(2006.01)I
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分類號
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C07D403/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.7.16 US 60/588,502
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申請(專利權(quán))人
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先靈公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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W·于;L·童;L·陳;J·A·科茲洛夫斯基;B·J·拉維;N-Y·施;V·S·馬迪森;G·周;P·奧爾思;Z·郭;M·K·C·王;D·-Y·楊;S·H·金;B·尚卡
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2005-07-13 PCT/US2005/024771
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進入國家日期
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2007.03.12
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;趙蘇林
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種由式(I)代表的化合物: 或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或異構(gòu)體,其中: X選自-S-、-C(R4)2-或-N(R4)-; T選自H(此時不存在U和V)、烷基、鏈烯基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷基芳基和芳基烷基,所述芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷基芳基和芳基烷基任選與一或多個選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷基芳基和芳基烷基的部分稠合,其中T的任何上述烷基、鏈烯基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷基芳基和芳基烷基各自為未取代的或任選被一至四個R10部分獨立地取代,所述R10部分可為相同或不同的,各R10部分獨立選自以下的R10部分; U不存在或存在,且如果存在,則U選自共價鍵、-N(R4)-、-N(R4)C(R4)2-、-N(R4)C(O)-、-O-、-N(R4)S(O)2-、-N(R4)C(O)N(R4)-和-N(R4)C(S)N(R4)-; V不存在或存在,且如果存在,則V選自烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基和環(huán)烷基,所述芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷基芳基和芳基烷基任選與一或多個選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷基芳基和芳基烷基的部分稠合,其中任何上述烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基和環(huán)烷基各自為未取代的或任選被一至四個R10部分獨立地取代,所述R10部分可為相同或不同的,各R10部分獨立選自以下的R10部分; Y不存在或存在,且如果存在,則Y選自共價鍵、-(C(R4)2)n-、-N(R4)-、-C(O)N(R4)-、-N(R4)C(O)-、-N(R4)C(O)N(R4)-、-S(O)2N(R4)-、-N(R4)-S(O)2、-O-、-S-、-C(O)-、-S(O)-和-S(O)2-; Z不存在或存在,且如果存在,則Z選自共價鍵、-(C(R4)2)n-、-N(R4)-、-C(O)N(R4)-、-N(R4)C(O)-、-N(R4)C(O)N(R4)-、-S(O)2N(R4)-、-N(R4)-S(O)2-、-O-、-S-、-C(O)-、-S(O)-和-S(O)2-; n為1至3; R1選自H、-OR4、鹵素、烷基、氟烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、烷基芳基、烷基雜芳基和芳基烷基,其中R1的烷基、氟烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、烷基芳基、烷基雜芳基和芳基烷基各自為未取代的或任選被一至四個R20部分獨立地取代,所述R20部分可為相同或不同的,各R20部分獨立選自以下的R20部分,條件是當(dāng)Y存在且Y為N、S或O時,則R1不為鹵素; R2選自H、-OR4、鹵素、烷基、氟烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、烷基芳基、烷基雜芳基和芳基烷基,其中R2的烷基、氟烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、烷基芳基、烷基雜芳基和芳基烷基各自為未取代的或任選被一至四個R20部分獨立地取代,所述R20部分可為相同或不同的,各R20部分獨立選自以下的R20部分,條件是當(dāng)Z存在且Z為N、S或O時,則R2不為鹵素; 各R4為相同或不同的且獨立選自H和烷基; R10選自-OR4、-N(R4)2、-S(O)-、-S(O)2-、-N(R4)S(O)2-、-S(O)2N(R4)-、-O(氟烷基)、鹵素、烷基、氟烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷基芳基和芳基烷基,其中R10的烷基、氟烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷基芳基和芳基烷基各自為未取代的或任選被一至四個R30部分獨立地取代,所述R30部分可為相同或不同的,各R30部分獨立選自以下的R30部分; R20選自鹵素、烷基、氟烷基;且 R30選自鹵素、烷基和氟烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或異構(gòu)體,其可用于治療由MMPs、ADAM、TACE、TNF-或其組合介導(dǎo)的疾病或病癥。
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國際公布
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2006-02-23 WO2006/019768 英
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