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坎地沙坦的制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101068807A  
公開(kāi)(公告)日 2007.11.07  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580041536.7  
申請(qǐng)日期 2005.12.15  
專(zhuān)利名稱(chēng) 地沙坦的制備方法  
主分類(lèi)號(hào) C07D403/10(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D403/10(2006.01)I;C07D235/26(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.16 DE 102004060699.4  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 通益制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王亞平;李勇剛;李玉林;鄭國(guó)軍;李 毅;斯特凡·克歇爾  
地址 德國(guó)烏爾姆  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-12-15 PCT/DE2005/002267  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.06.04  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海智信專(zhuān)利代理有限公司  
代理人 繆利明  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備坎地沙坦、坎地沙坦鹽或坎地沙坦酯或坎地沙坦、坎地沙坦鹽或坎地沙坦酯的保護(hù)形式特別是坎地沙坦西來(lái)替昔酯的方法,其包括如下步驟: (a)具有結(jié)構(gòu)式(I)的化合物和含Y2基團(tuán)的結(jié)構(gòu)式(II)的化合物的準(zhǔn)備和反應(yīng),生成坎地沙坦,坎地沙坦、坎地沙坦酯或坎地沙坦西來(lái)替昔酯的保護(hù)形式, 其中, -R是氫、未取代或取代的烴基或芳基、優(yōu)選甲基或(環(huán)己基氧基羰基氧基)乙基, -Y1是一個(gè)基團(tuán),該基團(tuán)能參加偶聯(lián)反應(yīng),該反應(yīng)還有Y2基團(tuán)參與,形成一個(gè)C-C鍵, 式中R1是一個(gè)四唑基保護(hù)基或氫;以及任選地 (b)轉(zhuǎn)化成坎地沙坦、坎地沙坦西來(lái)替昔酯或鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及制備坎地沙坦或者坎地沙坦、坎地沙坦鹽或坎地沙坦酯的保護(hù)形式的新方法;可用于依照本發(fā)明的方法的化合物,制備這些化合物的方法,它們?cè)谝勒毡景l(fā)明的方法中的用途;坎地沙坦西來(lái)替昔酯的一種新的多晶形物,它的制備方法及其用于生產(chǎn)藥物的用途。  
國(guó)際公布 2006-06-22 WO2006/063578 德  
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