| 公開(公告)號(hào) | CN100360527C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380108269.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.22 |
| 專利名稱 | CB1受體反激動(dòng)劑 |
| 主分類號(hào) | C07D417/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.2 EP 03000002.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 沃爾夫?qū)す排?沃爾夫?qū)す?漢斯·彼得·馬蒂;羅伯特·納奎茲安 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-12-22 PCT/EP2003/014721 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.07.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物及其藥用鹽 其中R1是氫，或C1-C8烷基； R2是氫，C1-C8烷基，C1-C8鏈烯基，C1-C8烷氧基-C1-C8烷基，C1-C8烷氧羰基氨基，-(CH2)m-R2a或-NHC(O)-R2a； 或R1和R2與它們連接的氮原子一起形成任選地含有一個(gè)或兩個(gè)另外的雜原子的5-或6-元飽和雜環(huán)，所述雜原子獨(dú)立地選自氮、氧和硫，所述雜環(huán)任選地獨(dú)立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氨基、C1-C8烷基氨基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基單-、雙-或三-取代； R2a是C3-C6環(huán)烷基，其任選地獨(dú)立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基單-、雙-、三-或四-取代；C3-C6環(huán)烯基，其任選地獨(dú)立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基單-、雙-或三-取代；5-或6-元一價(jià)飽和雜環(huán)，其含有1-3個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧和硫的雜原子，所述雜環(huán)任選地獨(dú)立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氨基、C1-C8烷基氨基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基單-、雙-或三-取代；5-或6-元一價(jià)雜芳環(huán)，其含有1-3個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧和硫的雜原子，所述雜芳環(huán)任選地獨(dú)立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、氨基、C1-C8烷基氨基單-、雙-或三-取代；或苯基，其可以任選地獨(dú)立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、C1-C8烷基氨基、鹵代C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷氧基或硝基單-、雙-或三-取代； R3是C1-C8烷基，C1-C8鏈烯基，C1-C8烷氧基-C1-C8烷基，二-苯基-C1-C8烷基，或-(CH2)nR3a； R3a是C3-C6環(huán)烷基，其可以任選地與苯環(huán)稠合；或C3-C6環(huán)烷基，其可以任選地獨(dú)立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基單-、雙-或三-取代；C3-C6環(huán)烯基，其可以任選地獨(dú)立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基單-、雙-或三-取代；5-或6-元一價(jià)飽和雜環(huán)，其含有1-3個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧和硫的雜原子，所述雜環(huán)任選地獨(dú)立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氨基、C1-C8烷基氨基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基單-、雙-或三-取代；5-或6-元一價(jià)雜芳環(huán)，其含有1-3個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧和硫的雜原子，所述雜芳環(huán)任選地獨(dú)立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、氨基、C1-C8烷基氨基單-、雙-或三-取代；或苯基，其可以任選地獨(dú)立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、C1-C8烷基氨基、鹵代C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷氧基或硝基單-、雙-或三-取代； R4是C1-C8烷基，C1-C8烷氧羰基；C3-C6環(huán)烷基，其可以任選地獨(dú)立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基單-、雙-或三-取代；5-或6-元一價(jià)雜芳環(huán)，其含有1-3個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧和硫的雜原子，所述雜芳環(huán)任選地獨(dú)立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、氨基、C1-C8烷基氨基單-、雙-或三-取代；苯氧基-C1-C8烷基，其中所述苯基部分可以任選地獨(dú)立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、C1-C8烷基氨基、鹵代C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷氧基或硝基單-、雙-或三-取代；或苯基，其可以任選地獨(dú)立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、C1-C8烷基氨基、鹵代C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷氧基或硝基單-、雙-或三-取代，或所述苯基殘基的兩個(gè)相鄰取代基一起為-O-(CH2)p-O-或-(CH2)2O； R5和R6各自獨(dú)立地選自氫、C1-C8烷基、鹵素或氟化甲基； R7是氫，C1-C8烷基或鹵素； m為0，1，2或3； n為0，1，2，3或4； p為1，2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物及其藥用鹽，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如說(shuō)明書和權(quán)利要求書中所定義。這些化合物用于治療和/或預(yù)防與CBI受體的調(diào)節(jié)有關(guān)的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-07-22 WO2004/060888 英 |
