網(wǎng)站首頁(yè)
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國(guó)藥品專利文獻(xiàn) > 正文:噠嗪衍生物專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

噠嗪衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 默克專利有限公司/H-M·埃根韋勒;M·沃爾夫
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1659147A  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03812847.0  
申請(qǐng)日期 2003.05.12  
專利名稱 噠嗪衍生物  
主分類號(hào) C07D237/04  
分類號(hào) C07D237/04;C07D401/12;C07D401/06  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.5 DE 10224888.5  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克專利有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H-M·埃根韋勒;M·沃爾夫  
地址 德國(guó)達(dá)姆施塔特  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2003/004930 2003.5.12  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.12.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物及其可藥用衍生物、溶劑合物和立體異構(gòu)體,包括其所有比例的混合物其中R1和R2彼此獨(dú)立地為H、OH、OR8、-SR8、-SOR8、-SO2R8或Hal,R1和R2也可以合在一起為-OCH2O-或-OCH2CH2O-,R3為H、A″R9、COA″R9、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9、CON(A″R9)(AR9)、NH2、NHA″R9、N(A″R9)(AR9)、NCOA″R9或NCOOA″R9,R4為H、A″R9、COA″R9、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9或CON(A″R9)(AR9),B為芳族碳環(huán)或雜環(huán)基,可以是未取代的或由R5、R6和/或R7單取代、二取代或三取代的,X為含有1-10個(gè)碳原子的亞烷基或含有2-8個(gè)碳原子的亞烯基,其中一、二或三個(gè)CH2基團(tuán)可以被O、S、SO、SO2、NH或NA″R9替換,1-7個(gè)H原子可被F和/或Cl替換,和/或1或2個(gè)H原子可被R11和/或R12替換,R5、R6和R7彼此獨(dú)立地為H、A″R9、OH、OA″R9、NH2、NHA″R9、N(A″R9)(AR9)、NHCOA″R9、NHCOOA″R9、NHCONH2、NHCONHA″R9、NHCON(A″R9)(AR9)、Hal、COOH、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9、CON(A″R9)(AR9),或R8為A、含有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基或含有4-8個(gè)碳原子的亞烷基環(huán)烷基,R9為H、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CONAA′、NH2、NHA、NAA′、NCOA、NCOOA、OH、OA、(CH2)n-芳基或(CH2)nHet,R10為含有1-10個(gè)碳原子的烷基、含有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基、含有4-8個(gè)碳原子的亞烷基環(huán)烷基或含有2-8個(gè)碳原子的鏈烯基,其中的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)CH2基團(tuán)可被O、S、SO、SO2、NH、NMe、NEt和/或被-CH=CH-基替換,1-7個(gè)H原子可被F和/或Cl替換,和/或1個(gè)H原子可被R9替換,R11為H、A、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9、CON(A″R9)(AR9)、NH2、NHA″R9、N(A″R9)(AR9)、NCOA″R9、NCOOA″R9、OH或OA″R9,R12為H、A、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9或CON(A″R9)(AR9),Y為含有1-10個(gè)碳原子的亞烷基或含有2-8個(gè)碳原子的亞烯基,其中一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)CH2基團(tuán)可被O、S、SO、SO2、NH或NR10替換和/或1-7個(gè)H原子可被F和/或Cl替換,A和A′彼此獨(dú)立地為含有1-10個(gè)碳原子的烷基或含有2-8個(gè)碳原子的鏈烯基,其中的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)CH2基團(tuán)可被O、S、SO、SO2、NH或NR10替換和/或1-7個(gè)H原子可被F和/或Cl替換,或芳基或Het,A和A′也可以合在一起為含有2-7個(gè)碳原子的亞烷基鏈,其中的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)CH2基團(tuán)可被O、S、SO、SO2、NH、NR10、NCOR10或NCOOR10替換,A″和A彼此獨(dú)立地為空、含有1-10個(gè)碳原子的亞烷基、含有2-8個(gè)碳原子的亞烯基或含有3-7個(gè)碳原子的亞環(huán)烷基,其中的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)CH2基團(tuán)可被O、S、SO、SO2、NH或NR10替換和/或1-7個(gè)H原子可被F和/或Cl替換,A″和A也可以合在一起為含有2-7個(gè)碳原子的亞烷基鏈,其中的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)CH2基團(tuán)可被O、S、SO、SO2、NH、NR10、NCOR10或NCOOR10替換,芳基為苯基、萘基、芴基或聯(lián)苯基,其是未取代的或被Hal、R14、OR13、N(R13)2、NO2、CN、COOR13、CON(R13)2、NR13COR13、NR13CON(R13)2、NR13SO2A、COR13、SO2N(R13)2或S(O)mR14單取代、二取代或三取代,R13為H或含有1-6個(gè)碳原子的烷基,R14為含有1-6個(gè)碳原子的烷基,Het為含1或2個(gè)N、O和/或S原子的單環(huán)或二環(huán)飽和、不飽和或芳族雜環(huán),其可以是未取代的或被羰基氧、Hal、R14、OR13、N(R13)2、NO2、CN、COOR13、CON(R13)2、NR13COR13、NR13CON(R13)2、NR13SO2R14、COR13、SO2NR13和/或S(O)mR14單取代或二取代,Hal為F、Cl、Br或I,m為0、1或2,n為0、1、2、3或4。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的噠嗪衍生物,所述衍生物可作為磷酸二酯酶IV抑制劑,并且可用于治療骨質(zhì)疏松癥、腫瘤、惡病質(zhì)、動(dòng)脈粥樣硬化、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、多發(fā)性硬化癥、糖尿病、炎癥、過(guò)敏、哮喘、自身免疫疾病、心肌疾病和AIDS。  
國(guó)際公布 WO2003/104204 德 2003.12.18  
...
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠(chéng)聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
皖I(lǐng)CP備06007007號(hào)
百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證