| 公開(公告)號 | CN1993364A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN200580026819.4 |
| 申請日期 | 2005.08.16 |
| 專利名稱 | 氨基酸取代的六氫-吡嗪并[1,2-A]嘧啶-4,7-二酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.31 DE 102004042441.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塞諾菲-安萬特德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·倫寧格;S·施滕格林;T·克拉邦德;M·戈塞爾;P·薩法爾;M·斯姆爾奇納;J·斯普納摩;G·梅里曼;J·T·克萊因;B·懷特雷;C·蘭特;K·波爾多;Z·楊 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-16 PCT/EP2005/008873 |
| 進入國家日期 | 2007.02.07 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其生理學上可接受的鹽： 其中各基團的含義如下： A為3-12元單環(huán)、雙環(huán)或螺雙環(huán)環(huán)，它可以含有一或多個選自N、O和S的雜原子，且所述3-12元環(huán)可以進一步具有下列取代基：例如F、Cl、Br、NO2、CF3、OCF3、CN、(C1-C6)-烷基、芳基、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、OH、O-(C1-C6)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、N(R15)CO(C1-C6)-烷基或COO-(C1-C6)-烷基； R11、R12、R13、R14、R15分別互相獨立地為H、(C1-C6)-烷基、雜環(huán)； n為0或1； m為0或1、2、3、4、5或6； R1為R8、(C1-C6)-亞烷基-R8、(C2-C6)-亞鏈烯基-R9、(SO2)-R8、(SO2)-(C1-C6)-亞烷基-R8、(SO2)-(C2-C6)-亞鏈烯基-R9、(C＝O)-R8、(C＝O)-(C1-C6)-亞烷基-R8、(C＝O)NH-R8、(C＝O)-(C2-C6)-亞鏈烯基-R9、(C＝O)-NH-(C1-C6)-亞烷基-R8、(C＝O)-NH-(C2-C6)-亞鏈烯基-R9、COO-R8、COO-(C1-C6)-亞烷基-R8、COO-(C2-C6)-亞鏈烯基-R9、亞炔基-R9、(C1-C4-烷基)-雜環(huán)，其中所述亞烷基可以被F取代一次或多次； R8、R9分別互相獨立地為H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、芳基、雜環(huán)、(C3-C8)-環(huán)烷基，其中所述環(huán)或環(huán)系可以被下列基團取代至多3次：F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2； B為鍵、-(C1-C6)-亞烷基-、-(C2-C6)-亞鏈烯基-、-(SO2)-、-(SO2)-(C1-C6)-亞烷基-、-(SO2)-(C2-C6)-亞鏈烯基-、-(C＝O)-、-(C＝O)-(C1-C6)-亞烷基-、-(C＝O)-(C2-C6)-亞鏈烯基-、-(C＝O)NH-、-(C＝O)-NH-(C1-C6)-亞烷基-、-(C＝O)-NH-(C2-C6)-亞鏈烯基-、COO-、COO-(C1-C6)-亞烷基-、COO-(C2-C6)-亞鏈烯基-、-NH-SO2-、-NH-SO2-(C1-C6)-亞烷基-、-NH-SO2-(C2-C6)-亞鏈烯基-、-NR11-SO2-、-NR11-SO2-(C1-C6)-亞烷基-、-NR11-SO2-(C2-C6)-亞鏈烯基-、-NH(CO)-、-NH(CO)-(C1-C6)-亞烷基-、-NH(CO)-(C2-C6)-亞鏈烯基-； R2為雜環(huán)，其中所述雜環(huán)可以被至少一種氨基酸或一種氨基酸衍生物所取代； R3、R4、R5分別互相獨立地為H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-環(huán)烷基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烯基、O-(C3-C8)-環(huán)烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、O-芳基(C1-C8)-亞烷基-芳基、O-(C1-C8)-亞烷基-芳基、S-芳基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2； R6為H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-環(huán)烷基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烯基、O-(C3-C8)-環(huán)烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、O-芳基、(C1-C8)-亞烷基-芳基、O-(C1-C8)-亞烷基-芳基、S-芳基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的六氫吡嗪并[1，2-a]嘧啶-4，7-二酮衍生物、其生理學上可接受的鹽及其生理學功能的衍生物，本發(fā)明也涉及其中基團具有所述定義的式(I)化合物、其生理學上可接受的鹽以及它們的生產(chǎn)方法。所述化合物可以用作例如降食欲藥物。 |
| 國際公布 | 2006-03-09 WO2006/024390 德 |
