| 公開(公告)號 | CN1993361A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN200580026034.7 |
| 申請日期 | 2005.06.03 |
| 專利名稱 | 用于治療與血管發(fā)生有關(guān)的高增生性病癥和疾病的吡咯并三嗪衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.3 US 60/576,652;2004.11.9 US 60/626,531 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·A·迪克松;C·布倫南;K·米蘭達(dá);B·錢德勒;B·菲利普斯;樊建梅;M·布蘭茲;A·麥克盧爾;B·瓊斯;符文朗;D·比雷爾;S·芒努松;H·C·E·克呂恩德 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-03 PCT/US2005/019472 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.02.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物 其中 R1選自芳基、芐基、和雜芳基， 其中芳基和雜芳基可以任選被0、1、2、3或4個獨(dú)立地選自下列的取代基取代 ·(C1-C4)烷基，其中(C1-C4)烷基可以被0、1、2或3個鹵素、0或1個雜環(huán)基、或者0或1個(C1-C3)烷氧基取代，其中 (C1-C3)烷氧基可以任選被(C1-C3)烷基氨基取代， ·(C1-C3)烷氧基，其中(C1-C3)烷氧基可以任選被(C1-C3)烷基氨基取代， ·鹵素， ·三氟甲基， ·三氟甲氧基， ·(C3-C6)環(huán)烷基， ·苯基，所述苯基任選被1或2個鹵素取代， 其中X是CH2、O、S或NR1-1，并且其中R1-1是氫或(C1-C6)烷基， ·硝基， ·氰基， ·(C1-C3)烷硫基， ·三氟甲硫基， ·(C1-C3)烷基羰基， ·(C1-C6)烷氧基羰基，和 ·苯氧基，其中苯氧基可以任選被0、1或2個獨(dú)立地選自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲氧基和鹵素的取代基取代， 并且 其中芐基可以被0、1、2或3個選自鹵素、(C1-C3)烷基和(C1-C3)烷氧基的基團(tuán)取代； R2選自氫、鹵素、(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基； R3選自 ·羧基， ·甲�；�， ·(C1-C6)烷基羰基，所述(C1-C6)烷基羰基任選被0、1、2或3個選自氟，氯，羥基，(C1-C6)烷氧基和雜環(huán)的基團(tuán)取代， ·(C3-C6)環(huán)烷基羰基， ·(C1-C6)烷氧基羰基，所述(C1-C6)烷氧基羰基任選被0、1、2或3個選自氨基和(C1-C6)烷氧基羰基的基團(tuán)取代， ·氨基羰基， ·(C1-C6)烷基氨基羰基，其中(C1-C6)烷基氨基羰基可以任選被0、1、2或3個獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的取代基取代：(C3-C6)環(huán)烷基、鹵素、氨基、(C1-C6)烷基氨基、羥基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基和甲基磺�；⑶移渲�(C1-C6)烷基氨基羰基可以任選被0或1個雜環(huán)基取代，其中雜環(huán)基可以任選被0或1個(C1-C6)烷基取代，并且其中(C1-C6)烷基氨基羰基可以任選被0或1個苯基取代，其中苯基可以任選被0或1個鹵素、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基取代， ·雜環(huán)基羰基，所述雜環(huán)基羰基任選被0或1個氨基、(C1-C6)烷基氨基、環(huán)烷基或(C1-C6)烷基取代，其中，(C1-C6)烷基可以任選被0或1個氨基或(C1-C6)烷基氨基取代， ·(C1-C6)烷基，所述(C1-C6)烷基任選被0、1、2或3個獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的取代基取代 a)羥基， b)氨基， c)(C1-C6)烷基氨基，其中(C1-C6)烷基氨基可以任選被0、1、2、3或4個獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、氨基、烷基氨基、甲氧基、甲硫基和甲基磺�；�， d)芳基氨基，其中芳基氨基可以被0、1或2個獨(dú)立地選自下列的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和三氟甲基， e)雜環(huán)基，其中雜環(huán)基可以被0、1或2個(C1-C6)烷基取代，其中(C1-C6)烷基可以被0、1或2個羥基、甲氧基或吡啶基取代， f)咪唑基， g)吡啶基氨基， h)(C1-C3)烷氧基，所述(C1-C3)烷氧基任選被最高達(dá)全氟代水平的氟取代或被雜環(huán)取代，其中雜環(huán)可以任選被0或1個(C1-C6)烷基取代， i)(C1-C3)烷氧基(C2-C3)烷氧基，和 j)(C1-C6)烷氧基羰基， k)(C3-C6)環(huán)烷基 l)氰基， ·(C1-C6)烷氧基，所述(C1-C6)烷氧基任選被1、2或3個選自下列基團(tuán)的取代基取代：氨基、(C1-C6)烷基氨基和雜環(huán)基，其中雜環(huán)基可以被0、1、2或3個(C1-C6)烷基取代， ·(C3-C6)環(huán)烷基氨基羰基，所述(C3-C6)環(huán)烷基氨基羰基任選被(C1-C3)烷基取代， ·氰基， ·雜芳基，其中雜芳基可以任選被0、1、2或3個獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)取代 q)(C1-C6)烷基，其中(C1-C6)烷基可以被0、1、2或3個鹵素，0或1個雜環(huán)基，0或1個烷基氨基，或0或1個羥基或甲氧基， r)鹵素， s)氨基， t)烷基氨基， u)(C1-C6)烷氧基羰基，和 v)(C3-C6)環(huán)烷基， ·雜芳基羰基，所述雜芳基羰基可以被0、1、2或3個獨(dú)立地選自(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基和鹵素的基團(tuán)取代， ·雜環(huán)基，其中雜環(huán)基可以被0、1、2或3個獨(dú)立地選自(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基羰基的基團(tuán)取代；并且 R4選自氫、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和鹵素； 或其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的吡咯并三嗪化合物，含有這樣化合物的藥物組合物，以及這些化合物和組合物用于預(yù)防和/或治療與血管發(fā)生有關(guān)的高增生性病癥和疾病的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-12-22 WO2005/121147 英 |
