| 公開(公告)號 | CN101035795A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580034332.0 |
| 申請日期 | 2005.10.05 |
| 專利名稱 | 噻唑基二氫吲唑 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.10.7 DE 102004048877.0;2005.2.9 DE 102005005813.2;2005.8.5 EP 05107230.4 |
| 申請(專利權)人 | 貝林格爾·英格海姆國際有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 博多·貝澤邁爾;特里克西·布蘭德爾;斯蒂芬·布賴特費爾德;拉爾夫·布呂克納;托馬斯·格斯特博格;邁科爾·格馬齊;馬賽厄斯·格勞爾特;弗蘭克·希爾伯格;克里斯托弗·霍恩克;馬賽厄斯·霍夫曼;瑪利亞·英派格納蒂洛;德克·克里斯勒;克里斯琴·克萊因;伯恩德·克里斯特;尤多·梅爾;達里爾·麥康奈爾;夏洛特·賴瑟;斯蒂芬·朔伊爾勒;安德烈亞斯·肖普;諾伯特·施韋弗;奧利弗·西蒙;馬丁·斯蒂格梅爾;斯蒂芬·斯托爾;艾琳·韋茲尼格;烏爾里克·韋爾-切爾尼洛夫斯基;安德烈亞斯·左費爾 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-05 PCT/EP2005/055021 |
| 進入國家日期 | 2007.04.09 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 通式(1)化合物，適當時為它們的互變異構體、它們的外消旋物、它們的對映體、它們的非對映體和它們的混合物的形式以及適當時它們的藥理學上無害的酸加成鹽 其中 R1選自-NHRc、-NHC(O)Rc、-NHC(O)ORc、-NHC(O)NRcRc和-NHC(O)SRc； R2是任選被一個或多個R4取代的基團，并且該基團選自C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、3-8-元雜環(huán)烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基和5-10-元雜芳基； R3是任選被一個或多個Re和/或Rf取代的基團，并且該基團選自C6-10芳基和5-10-元雜芳基； R4是選自Ra、Rb和被一個或多個相同或不同的Rc和/或Rb取代的Ra的基團； 各Ra彼此獨立選自C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C4-11環(huán)烷基烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基、2-6-元雜烷基、3-8-元雜環(huán)烷基、4-14-元雜環(huán)烷基烷基、5-10-元雜芳基和6-16-元雜芳基烷基； 各Rb是適宜的基團且在各種情況下彼此獨立選自＝O、-ORc、C1-3鹵代烷氧基、-OCF3、＝S、-SRc、＝NRc、＝NORc、-NRcRc、鹵素、-CF3、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、＝N2、-N3、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、-S(O)2ORc、-S(O)NRcRc、-S(O)2NRcRc、-OS(O)Rc、-OS(O)2Rc、-OS(O)2ORc、-OS(O)2NRcRc、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-C(O)N(Rg)NRcRc、-C(O)N(Rg)ORc、-CN(Rg)NRcRc、-OC(O)Rc、-OC(O)ORc、-OC(O)NRcRc、-OCN(Rg)NRcRc、-N(Rg)C(O)Rc、-N(Rg)C(O)Rc、-N(Rg)C(S)Rc、-N(Rg)S(O)2Rc、-N(Rg)S(O)2NRcRc、-N[S(O)2]2Rc、-N(Rg)C(O)ORc、-N(Rg)C(O)NRcRc和-N(Rg)CN(Rg)NRcRc； 各Rc彼此獨立是氫或任選被一個或多個相同或不同的Rd和/或Re取代的基團，并且該基團選自C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C4-11環(huán)烷基烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基、2-6-元雜烷基、3-8-元雜環(huán)烷基、4-14-元雜環(huán)烷基烷基、5-10-元雜芳基和6-16-元雜芳基烷基； 各Rd彼此獨立是氫或任選被一個或多個相同或不同的Re和/或Rf取代的基團，并且該基團選自C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C4-11環(huán)烷基烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基、2-6-元雜烷基、3-8-元雜環(huán)烷基、4-14-元雜環(huán)烷基烷基、5-10-元雜芳基和6-16-元雜芳基烷基， 各Re是適宜的基團且在各種情況下彼此獨立選自＝O、-ORf、C1-3鹵代烷氧基、-OCF3、＝S、-SRf、＝NRf、＝NORf、-NRfRf、鹵素、-CF3、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、＝N2、-N3、-S(O)Rf、-S(O)2Rf、-S(O)2ORf、-S(O)NRfRf、-S(O)2NRfRf、-OS(O)Rf、-OS(O)2Rf、-OS(O)2ORf、-OS(O)2NRfRf、-C(O)Rf、-C(O)ORf、-C(O)NRfRf、-CN(Rg)NRfRf、-OC(O)Rf、-OC(O)ORf、-OC(O)NRfRf、-OCN(Rg)NRfRf、-N(Rg)C(O)Rf、-N(Rg)C(S)Rf、-N(Rg)S(O)2Rf、-N(Rg)C(O)ORf、-N(Rg)C(O)NRfRf和-N(Rg)CN(Rg)NRfRf； 各Rf彼此獨立是氫或任選被一個或多個相同或不同的Rg取代的基團，并且該基團選自C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C4-11環(huán)烷基烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基、2-6-元雜烷基、3-8-元雜環(huán)烷基、4-14-元雜環(huán)烷基烷基、5-10-元雜芳基和6-16-元雜芳基烷基， 各Rg彼此獨立是氫、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C4-11環(huán)烷基烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基、2-6-元雜烷基、3-8-元雜環(huán)烷基、4-14-元雜環(huán)烷基烷基、5-10-元雜芳基和6-16-元雜芳基烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括通式(1)化合物，其中R1-R3如權利要求1定義，其適用于治療特征在于細胞增殖過度或異常的疾病，以及它們在制備具有上述性質(zhì)的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-04-20 WO2006/040281 德 |
