| 公開(公告)號 | CN1330657C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN00819045.3 |
| 申請日期 | 2000.12.18 |
| 專利名稱 | 哌啶和哌嗪衍生物 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.22 SE 9904738-3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·梅格哈尼;C·本尼安 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-12-18 PCT/SE2000/002580 |
| 進入國家日期 | 2002.08.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 玥;劉 冬 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種具有下述通式的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物： 其中， X代表氮原子； Y代表氧原子； R1和R2各自獨立代表氫原子或C1-C4烷基，但兩者不同時代表氫原子，或者R1和R2一起代表基團-CH2ZCH2-； Z代表一個鍵或者基團CH2； m為0或1； R3代表5-至10-元不飽和環(huán)系，該環(huán)系選自苯基、吡啶基、嘧啶基、萘基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、異噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、四唑基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、苯并噻吩基、吡唑基、吲哚基、異吲哚基、嘌呤基、唑基、異唑基、噻唑基、三嗪基、苯并噻唑基、苯并唑基、咪唑并吡嗪基、三唑并吡嗪基、萘啶基、呋喃并吡啶基、噻喃并嘧啶基、噠嗪基、喹唑啉基、蝶啶基、三唑并嘧啶基、三唑并吡嗪基、噻嘌呤基、氧雜嘌呤基、脫氮雜嘌呤基、噻唑并嘧啶基、二氫吲哚基、苯并二唑基、苯并噻二唑基、四氫異喹啉基、2-(異唑-3-基)噻吩基和噻吩并嘧啶基，所述環(huán)系非必要地被一個或更多個獨立選自鹵素、硝基、氰基、NR8R9、C1-C4烷基-C(O)NH-、NHR12C(O)-、C1-C4烷基-SO2-、C1-C4烷基-SO2NH-、C1-C4烷氧基和未取代的C1-C4烷基或被一個或多個氟原子取代的C1-C4烷基的取代基所取代； R4代表苯基或吡啶基，所述苯基或吡啶基各自在鄰位被選自鹵素、未取代的C1-C4烷基或被一個或更多個氟原子取代的C1-C4烷基的取代基所取代，所述苯基或吡啶基進一步非必要地被獨立選自鹵素、氰基、羥基、NHR13-C1-C4烷基、C1-C4烷基-SO2-、C1-C4烷基-SO2NH-、C1-C4烷基-C(O)NH-、-D-G、未取代的C1-C4烷氧基或被-NR14R15或R16取代的C1-C4烷氧基和未取代的C1-C4烷基或被一個或多個氟原子或一個或更多個羥基取代的C1-C4烷基的取代基所取代， 或者R4代表9-或10-元不飽和雙環(huán)系，該雙環(huán)系選自萘基、苯并咪唑基、喹啉基、二氫吲哚基、異喹啉基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、異吲哚基、苯并噻唑基和苯并唑基，所述雙環(huán)系非必要地被一個或更多個獨立選自鹵素、氧代基或C1-C4烷基的取代基所取代； D代表氧原子或基團(CH2)n或CH2NH； n為1或2； G代表哌嗪基、嗎啉基或2，5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚基，或者G代表非必要地被氨基取代的哌啶基； R8和R9各自獨立代表氫原子或C1-C4烷基； R12代表氫原子、未取代的C1-C4烷基或被氨基取代的C1-C4烷基； R13代表氫原子、未取代的C1-C4烷基或被羥基取代的C1-C4烷基； R14和R15各自獨立代表氫原子、未取代的C1-C4烷基或被羥基取代的C1-C4烷基，或者R14和R15與它們所連接的氮原子一起形成包含1或2個環(huán)上氮原子的5-或6-元飽和雜環(huán)；和 R16代表1-(C1-C4烷基)-哌啶基團； 條件是當(dāng)m為0，X為N并且Y為O時，則R4不代表2-苯并噻唑基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供通式(I)哌啶和哌嗪衍生物、其制備方法、包含它們的藥用組合物、制備所述藥用組合物的方法以及它們在治療中的應(yīng)用。∴ |
| 國際公布 | 2001-06-28 WO2001/046200 英 |
