| 公開(公告)號 | CN100335489C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN200380105762.8 |
| 申請日期 | 2003.12.10 |
| 專利名稱 | 半合成的氮雜環(huán)內(nèi)酯系列的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 |
| 主分類號 | C07H17/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.12 HR P20020991A |
| 申請(專利權(quán))人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | N·庫云季奇;M·布克維奇 卡加斯奇;K·布拉耶薩 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-10 PCT/HR2003/000062 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.06.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權(quán)項 | 通式1的化合物， 其中，R代表H或克拉定糖基基團(tuán)，R1代表H或β-氰基乙基，R2代表異丙基、1-萘基、2-萘基、芐基、2-(三氟甲基)苯基、3-苯基丙基、β-苯基乙基、乙氧基羰基甲基、1-(1-萘基)乙基、3，4，5-三甲氧基苯基或2，4-二氯苯基，且X代表O或S， 或它們與無機或有機酸形成的可接受的加成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及9-脫氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-高紅霉素A和5-O-德糖胺基-9-脫氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-高紅諾霉素A的N″-取代的9a-N-(N′-氨甲�；�-γ-氨基丙基)、9a-N-(N′-硫代氨甲�；�-γ-氨基丙基)、9a-N-[N′-(β-氰基乙基)-N′-氨甲酰基-γ-氨基丙基]和9a-N-[N′-(β-氰基乙基)-N′-硫代氨甲�；�-γ-氨基丙基]衍生物，它們是通式1的新的半合成的氮雜環(huán)內(nèi)酯系列的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，其中，R代表H或克拉定糖基基團(tuán)，R1代表H或β-氰基乙基，R2代表異丙基、1-萘基、2-萘基、芐基、2-(三氟甲基)苯基、3-苯基丙基、β-苯基乙基、乙氧基羰基甲基、1-(1-萘基)乙基、3，4，5-三甲氧基苯基或2，4-二氯苯基，且X代表O或S，它們的與無機或有機酸的藥學(xué)上可接受的加成鹽，制備它們的藥物組合物的方法和它們的組合物在治療細(xì)菌感染中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2004-06-24 WO2004/052904 英 |
