| 公開(公告)號(hào) | CN1829719A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480021453.7 |
| 申請日期 | 2004.07.22 |
| 專利名稱 | N-[3-(3-取代的-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)苯基]-磺酰胺類及其組合物和相關(guān)方法 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.24 ES 200301746;2004.7.12 ES 200401697 |
| 申請(專利權(quán))人 | 菲爾若國際公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·安格拉達(dá);A·帕洛莫;M·普林塞普;A·古格萊塔 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-22 PCT/EP2004/008208 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.01.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 1)式(I)的化合物及其藥學(xué)可接受鹽： 其中R1選自烷基(C1-C6)、鏈烯基(C2-C6)、ω，ω，ω-三氟烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)烷基(C1-C6)、-O-烷基(C1-C6)、-NH-烷基(C1-C6)、-N(二烷基(C1-C6))、烷基(C1-C6)-O-烷基(C1-C6)、烷基(C1-C6)-NH-烷基(C1-C6)、烷基(C1-C6)-N(二烷基(C1-C6))、苯基、單取代的苯基、二取代的苯基、苯烷基(C1-C6)、苯鏈烯基(C2-C6)、呋喃基、取代的呋喃基、異噁唑基、取代的異噁唑基、吡唑基、取代的吡唑基、噻吩基、取代的噻吩基、噻唑基、取代的噻唑基、吡啶基和取代的吡啶基組成的組； R2選自氫、烷基(C1-C6)、鏈烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)和環(huán)烷基(C3-C6)組成的組； 或R1和R2形成具有如下結(jié)構(gòu)的環(huán)： 其中n是整數(shù)1、2或3； R3選自氫、鹵素、烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、鏈烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、-O-烷基(C1-C6)、鹵代烷基(C1-C6)、-CN、-SO2-R4、-NH-R4、-NR4R5、-COR6、-CO-NHR6、-COOR6、-C(NR7)R6、苯基、取代的苯基、雜芳基和取代的雜芳基組成的組； R4和R5分別選自烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、芳基和雜芳基組成的組； R6選自氫、烷基(C1-C6)、鏈烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、苯基、取代的苯基、呋喃基、取代的呋喃基、噻吩基、取代的噻吩基、噻唑基、取代的噻唑基、吡啶基和取代的吡啶基組成的組； R7選自烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、-OH、-O-烷基(C1-C6)、烷基(C1-C6)-O-烷基(C1-C6)、烷基(C1-C6)-NH-烷基(C1-C6)、烷基(C1-C6)-N(二烷基(C1-C6))、苯基、單取代的苯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基和吡啶基組成的組； 和R8選自氫、烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、芳基和取代的或未取代的雜芳基組成的組； 條件是同時(shí)：R1不可能是p-甲苯基和R2甲基和R3苯甲�；�； 和R1不可能是p-甲苯基和R2乙基和R3呋喃基-2-羰基。 2)根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1和R2獨(dú)立地是如式(I)中所定義的和R3是氰基。 3)根據(jù)權(quán)利要求2的化合物，其中R1選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正-丁基、苯基和4-甲氧基苯基組成的組；和R2選自甲基、乙基、正-丙基、異-丙基、正-丁基、環(huán)丙基和2-丙炔基組成的組。 4)根據(jù)權(quán)利要求2的化合物，其中R1和R2結(jié)合形成1，3-亞丙基。 5)根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1和R2獨(dú)立地是如式(I)中所定義的和R3是噻吩-2-羰基。 6)根據(jù)權(quán)利要求5的化合物，其中R1選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正-丁基、2-苯基乙烯基、2，2，2-三氟乙基、苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，4-二氯苯基、3，4-二氯苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、4-甲氧基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、2-噻吩基、5-甲基-4異噁唑基、5-甲基-2-三氟甲基-3-呋喃基、4-(4-嗎啉基)-3-吡啶基、2，4-二甲基-5-噻唑基、環(huán)丙基、芐基、乙烯基、3，5-二甲基-4-異噁唑基、1，3，5-三甲基-4-吡唑基和環(huán)戊甲基組成的組；和R2選自氫、甲基、乙基、正-丙基、異-丙基、正-丁基、環(huán)丙基和2-丙炔基組成的組。 7)根據(jù)權(quán)利要求5的化合物，其中R1和R2結(jié)合形成1，3-亞丙基。 8)根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1和R2獨(dú)立地是如式(I)中所定義的和R3是苯甲酰基。 9)根據(jù)權(quán)利要求8的化合物，其中R1選自甲基和乙基；和R2選自甲基、乙基和2-丙炔基。 10)根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1和R2獨(dú)立地是如式(I)中所定義的和R3是4-氟苯甲�；�。 11)根據(jù)權(quán)利要求10的化合物，其中R1選自甲基和乙基；和R2選自甲基、乙基和2-丙炔基。 12)根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1和R2獨(dú)立地是如式(I)中所定義的和R3是4-甲基苯甲酰基。 13)根據(jù)權(quán)利要求12的化合物，其中R1選自甲基和乙基；和R2選自甲基、乙基和2-丙炔基。 14)根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1和R2獨(dú)立地是如式(I)中所定義的和R3是4-甲氧基苯甲�；�。 15)根據(jù)權(quán)利要求14的化合物，其中R1選自甲基和乙基；和R2選自甲基、乙基和2-丙炔基。 16)根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1和R2獨(dú)立地是如式(I)中所定義的和R3是5-甲基-1，2，4，-噁二唑-3-基。 17)根據(jù)權(quán)利要求16的化合物，其R1是甲基和R2選自氫和乙基。 18)根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1和R2獨(dú)立地是如式(I)中所定義的和R3是吡啶基-2-羰基。 19)根據(jù)權(quán)利要求18的化合物，其中R1選自甲基和乙基；和R2選自甲基、乙基和2-丙炔基。 20)根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1和R2獨(dú)立地是如式(I)中所定義的和R3是吡啶基-4-羰基。 21)根據(jù)權(quán)利要求20的化合物，其中R1選自甲基和乙基；和R2選自甲基、乙基和2-丙炔基。 22)根據(jù)權(quán)利要求2或3的化合物，其中所述化合物選自： N-[3-(3-氰基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-甲基-甲磺酰胺； N-[3-(3-氰基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-乙基-甲磺酰胺； N-[3-(3-氰基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-甲基-苯磺酰胺； N-[3-(3-氰基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-乙基-苯磺酰胺； N-[3-(3-氰基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物：其中R1、R2和R3如權(quán)利要求中所定義的。所述化合物對GABAA受體具有特異性親和力，因而可用于治療或預(yù)防受α1-和α2-GABAA受體調(diào)節(jié)的疾病中。 |
| 國際公布 | 2005-02-17 WO2005/014597 英 |
