公開(公告)號
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CN101111252A
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公開(公告)日
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2008.01.23
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申請(專利)號
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CN200680003522.0
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申請日期
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2006.01.20
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專利名稱
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一種通過氫解反應(yīng)生產(chǎn)多肽混合物的方法
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主分類號
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A61K31/74(2006.01)I
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分類號
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A61K31/74(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.2.2 US 60/649,442
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申請(專利權(quán))人
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泰華制藥工業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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本-澤恩·道里茲凱
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地址
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以色列佩塔迪克瓦
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頒證日
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國際申請
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2006-01-20 PCT/US2006/002351
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進(jìn)入國家日期
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2007.07.30
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海天翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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劉粉寶
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國省代碼
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以色列;IL
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備多肽醋酸鹽混合物的方法,每種多肽均由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和賴氨酸組成,其中,該混合物具有目的峰分子量,包含下列步驟:a)用0.01重量%-20重量%的引發(fā)劑、在合適溫度條件下,酪氨酸、丙氨酸、谷氨酸γ-芐酯和三氟乙酰賴氨酸的N-羧酸酐聚合適當(dāng)?shù)臅r(shí)間,生成受保護(hù)的多肽混合物,該多肽混合物的無保護(hù)形式具有第一峰分子量;b)通過使多肽與氫解催化劑和氫氣接觸,,脫去受保護(hù)的多肽混合物的芐基保護(hù)基,生成三氟乙;Wo(hù)的多肽混合物,該多肽混合物的無保護(hù)形式具有第一峰分子量;c)通過使多肽與有機(jī)堿溶液反應(yīng),脫去三氟乙酰保護(hù)的多肽混合物的的三氟乙酰保護(hù)基,生成多肽混合物,該多肽混合物的無保護(hù)形式具有第一峰分子量;d)通過超濾作用,除去游離的三氟乙;偷头肿恿侩s質(zhì),獲得每種多肽均由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和賴氨酸組成的多肽的混合物;e)將每種多肽均由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和賴氨酸組成的多肽混合物和醋酸水溶液混合,生成具有目的峰分子量的、每種多肽均由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和賴氨酸組成的多肽醋酸鹽的混合物。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種制備由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和賴氨酸組成的用于治療多發(fā)性硬化癥的多肽醋酸鹽的混合物的改進(jìn)方法。
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國際公布
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2006-08-10 WO2006/083608 英
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