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一級分類:維生素類藥物 二級分類:維生素A、D屬藥物 三級分類: | |
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馬沙骨化醇注射劑:2.5μg/ml;5μg/ml;10μg/ml。 | |
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本品是一種新型的維生素D激動劑,對正常牛甲狀旁腺細胞和由慢性腎功能衰竭引起的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進患者的甲狀旁腺細胞顯示抑制甲狀旁腺激素(PTH)分泌的作用。在腎功能衰竭模型動物上,本品在不引起血清鈣水平升高的情況下,仍可顯示對PTH分泌的抑制作用。用腎炎大鼠研究了本品對繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進所致骨病變的療效,認為本品可減少代謝亢進導致的骨骼改變。此外,對狗腎功能衰竭模型的骨病變有抑制纖維性骨形成的作用。對正常大鼠和腎功能衰竭的大鼠,本品抑制甲狀旁腺素質原(prepro-PTH)mRNA的表達。此外,本品作用于成骨細胞樣細胞,可促進骨鈣素基因的表達。醫(yī)學/全在線bhskgw.cn | |
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健康成年男子一次靜脈內給予本品3.3μg或6.6μg后,藥代動力學參數分別如下:藥時曲線下面積(AUC)為(354±135)pg·h/ml和(795±192)pg·h/ml;半衰期(t1/2)為(108.1±45.9)min和(138.7±39.9)min;清除率每小時為(237±70)ml/mg和(174±50)ml/mg;分布容積為(259±48)ml/kg和(362±32)ml/kg。5例健康成年男子給予本品3.3μg,1次/d,隔天給藥,共4次后,結果第1次和第4次給藥后血清濃度變化相同。在維持透析下,伴有繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進的14例患者,在26周內每次透析時給予本品10~17.5μg,結果與第一次相比,最后一次給藥時的AUC有下降傾向,t1/2也有縮短傾向。但與健康人相比,消除并不慢。 | |
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治療繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進引起的維生素D代謝異常癥狀。 | |
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對本品過敏者禁用;孕婦或可能妊娠的婦女、產婦及哺乳期婦女盡量避免使用,只有在使用本品益處大于潛在危險時方可使用。 | |
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由于高齡患者生理功能下降,在用量上應注意。醫(yī)學全在/線bhskgw.cn65歲以上患者使用時如出現不良反應應停用。 | |
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本品主要不良反應為高鈣血癥,其次是瘙癢感、肌酸激酶水平上升、焦躁感及肌紅蛋白、乳糖脫氫酶、血清無機磷水平上升和白細胞分化的淋巴細胞異常、嗜酸性粒細胞異常、失眠等。 | |
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每次2.5~10μg,每周3次,在透析回路靜脈側注射。當得不到改善甲狀旁腺激素的效果時,在注意高鈣血癥出現的同時,劑量漸增至每次20μg的上限。當血清完整PTH不到500pg/ml時,從每次5μg起用;血清完整PTH在500pg/ml以上時,從每次10μg起用。應根據血清PTH水平、血清鈣及無機磷水平考慮減少劑量或停藥。血清完整PTH低于150pg/ml時應停止使用本品。醫(yī)學全在/線bhskgw.cn | |
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