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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經系統藥物 > 正文:雷沙吉蘭的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

雷沙吉蘭

雷沙吉蘭副作用;別名:甲磺酸雷沙吉蘭、Rasagiline Mesilate;雷沙吉蘭適應癥:用于治療帕金森病,可單用或作為左旋多巴的輔助用藥(國外資料)。;雷沙吉蘭藥理學作用:本藥為不可逆性、選擇性單胺氧化酶(MAO)-B抑制藥。MAO為一種參與腦內多巴胺代謝性降解的酶,該酶受抑后,多巴胺的傳遞信號增強,對帕金森病有益,也可增強左旋多巴的作用。
 分類名稱
一級分類:神經系統藥物 二級分類:抗帕金森病藥 三級分類:其他 
 藥品英文名
Rasagiline
 藥品別名
甲磺酸雷沙吉蘭、Rasagiline Mesilate
 藥物劑型
 藥理作用
本藥為不可逆性、選擇性單胺氧化酶(MAO)-B抑制藥。MAO為一種參與腦內多巴胺代謝性降解的酶,該酶受抑后,多巴胺的傳遞信號增強,對帕金森病有益,也可增強左旋多巴的作用。
 藥動學
本藥口服后在胃腸道吸收迅速,達峰時間約30分鐘,生物利用度約36%,蛋白結合率為60%~70%。在肝臟廣泛代謝,代謝物為1-氨基二氫化茚。代謝產物主要隨尿排泄,部分隨糞便排泄,不到1%的給藥量以原形隨尿排泄,半衰期為0.6~2小時。
 適應證
用于治療帕金森病,可單用或作為左旋多巴的輔助用藥(國外資料)。
 禁忌證
1.重度肝功能不全患者(國外資料)。2.中度肝功能不全患者避免使用(國外資料)。
 注意事項
1.不同于非選擇性單胺氧化酶抑制藥(MAOIs),如苯乙肼等,本藥不需限制胺性食物。醫(yī)學全在/線bhskgw.cn2.慎用:輕度肝功能不全患者(國外資料)。3.藥物對妊娠的影響:尚不明確。4.藥物對哺乳的影響:尚不明確。
 不良反應
1.心血管系統:可見心絞痛,少見腦血管意外和心肌梗死。2.中樞神經系統:可見頭痛、眩暈、抑郁。3.呼吸系統:可見鼻炎。4.肌肉骨骼系統:可見頸痛、關節(jié)痛、關節(jié)炎。5.泌尿生殖系統:可見尿急。6.胃腸道:可見消化不良、食欲缺乏。醫(yī)學全/在線bhskgw.cn7.血液:可見白細胞減少。8.皮膚:可見皮疹、黑色素瘤。9.眼:可見結膜炎。10.其他:可見流感樣綜合征。
 用法用量
成人常規(guī)劑量:口服給藥:一次1.56mg(以雷沙吉蘭計1mg),一日1次。
 藥物相應作用
1.CYP 1A2的強抑制藥可升高本藥的血藥濃度,合用時應慎重。2.與其他MAOIs同用,有發(fā)生非選擇性MAO抑制的危險,可能導致血壓升高。3.與恩他卡朋合用,本藥的清除率增加28%。4.其余參見司來吉蘭。醫(yī)學全在.線bhskgw.cn5.吸煙可誘導肝酶代謝,可能降低本藥的血藥濃度。
 專家點評
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