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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 眼科用藥 > 正文:丁卡因的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

丁卡因

丁卡因副作用;別名:鹽酸丁卡因、鹽酸地卡因、的卡因、四卡因、DicainiHydrochloridi、Tetracaimum Hydrochloridum、Tetracaine Hydrochloride;丁卡因適應(yīng)癥:主要作為表面麻醉藥,用于皮膚、黏膜、眼科和耳鼻喉科的麻醉。注射制劑還可用于神經(jīng)阻滯、蛛網(wǎng)膜下隙阻滯和硬膜外麻醉。眼科常用于結(jié)膜麻醉。;丁卡因藥理學(xué)作用:本藥為長效的酯類局麻藥,對外周神經(jīng)的作用同其他局麻藥相似,可改變細(xì)胞膜對鈉離子的通透性,阻止鈉離子內(nèi)流,從而使動作電位上升減慢直至停止產(chǎn)生動作電位,導(dǎo)致神經(jīng)興奮和傳導(dǎo)功能喪失,無法傳遞信息。本藥脂溶性比普魯卡因高,滲透力強,與神經(jīng)組織結(jié)合快而牢固。麻醉效能較普魯卡因強5~10倍,作用時效為普魯卡因的8倍,但毒性則要大10倍。
 分類名稱
一級分類:眼科用藥 二級分類:眼局部及表面麻醉藥 三級分類: 
 藥品英文名
Tetracaine
 藥品別名
鹽酸丁卡因、鹽酸地卡因、的卡因、四卡因、DicainiHydrochloridi、Tetracaimum Hydrochloridum、Tetracaine Hydrochloride
 藥物劑型
1.注射劑:30mg(3ml),50mg(5ml),30mg(10ml)。2.滴眼液:0.5%~1%。3.眼膏:0.5%。4.軟膏:0.5%。5.乳膏:1%。6.溶液:0.5%~20%。
 藥理作用
本藥為長效的酯類局麻藥,對外周神經(jīng)的作用同其他局麻藥相似,可改變細(xì)胞膜對鈉離子的通透性,阻止鈉離子內(nèi)流,從而使動作電位上升減慢直至停止產(chǎn)生動作電位,導(dǎo)致神經(jīng)興奮和傳導(dǎo)功能喪失,無法傳遞信息。本藥脂溶性比普魯卡因高,滲透力強,與神經(jīng)組織結(jié)合快而牢固。麻醉效能較普魯卡因強5~10倍,作用時效為普魯卡因的8倍,但毒性則要大10倍。
 藥動學(xué)
本藥脂溶性高,能穿透黏膜,表面麻醉時1~3min起效,持續(xù)60~90min。蛛網(wǎng)膜下隙阻滯時3~5min起效,持續(xù)2~3h,加用腎上腺素時,持續(xù)時間延長為4~6h。主要經(jīng)血漿假性膽堿酯酶水解代謝,代謝產(chǎn)物有對氨基苯甲酸、二甲氨基乙醇。代謝產(chǎn)物由腎臟排泄,極小量以原形經(jīng)尿排出。
 適應(yīng)證
主要作為表面麻醉藥,用于皮膚、黏膜、眼科和耳鼻喉科的麻醉。注射制劑還可用于神經(jīng)阻滯、蛛網(wǎng)膜下隙阻滯和硬膜外麻醉。眼科常用于結(jié)膜麻醉。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn
 禁忌證
1.對本藥及其他酯類局麻藥過敏者禁用。2.對對氨基苯甲酸及其衍生物過敏者禁用。3.對1%亞硫酸鹽有嚴(yán)重或致命性過敏反應(yīng)者禁用。4.對全身敗血癥、注射部位感染、腦脊髓系統(tǒng)疾病、未控制的低血壓患者禁用于蛛網(wǎng)膜下隙阻滯。5.禁止外用于皮膚剝脫處或炎癥組織。
 注意事項
1.慎用:(1)血漿假性膽堿酯酶濃度下降者;(2)嚴(yán)重心臟疾病、休克或心臟有傳導(dǎo)阻滯的患者行蛛網(wǎng)膜下隙阻滯時。2.交叉過敏:酯類局麻藥間有交叉過敏。3.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測血壓及血藥深度,蛛網(wǎng)膜下腔阻滯時應(yīng)密切監(jiān)控血壓。
 不良反應(yīng)
本藥毒性大:1.對中樞神經(jīng)可產(chǎn)生先興奮后抑制的作用,作用強度與血藥濃度有關(guān),屬中毒反應(yīng)的先兆?杀憩F(xiàn)為震顫、精神錯亂、眩暈、嗜睡,意識障礙、視物不清等。2.對心臟有奎尼丁樣作用,達(dá)毒性濃度時可直接抑制心肌,使心肌收縮力降低、舒張期容積增加、心室內(nèi)壓下降、心排血量降低,嚴(yán)重時可引起心力衰竭、室顫或心搏停止。對血管平滑肌有直接松弛作用。3.本藥引起驚厥時則產(chǎn)生一系列呼吸改變,驚厥一旦停止,呼吸功能即可恢復(fù)。4.由于本藥吸收迅速,即使外用也會引起全身性毒性,特別是當(dāng)眼球有穿通傷,或眼睛有較大面積或較深的外傷時,更易吸收中毒,嚴(yán)重時可致死。而噴霧到呼吸道內(nèi)也可發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)。眼用制劑滴眼后可引起燒灼感,若滴眼后閉上眼,則不適感可減輕。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn常見一過性角膜上皮淺表性損害,可致角膜干燥、水腫。長期滴眼可引起局部過敏反應(yīng),如眼瞼水腫、濕疹、瞼緣炎等。5.本藥引起的高敏反應(yīng)、特異性反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)少見。
 用法用量
1.蛛網(wǎng)膜下隙阻滯具體用量為:(1)會陰部阻滯用5~7.5mg(稀釋成0.5%~0.75%溶液);(2)下肢麻醉用10mg(0.3%~0.5%溶液);(3)脊神經(jīng)阻滯達(dá)肋緣時,用15~20mg(1.5%~20%溶液1ml或0.3%~0.5%溶液3~5ml)。2.表面麻醉:(1)用0.5%眼膏,涂于眼結(jié)膜,也可用0.5%~1%的滴眼液,每1~2小時滴1次;(2)外用軟膏:用0.5%的軟膏,瘡和皮膚病可涂敷于患處,24h用量以38mg為限;(3)外用乳膏:用1%的乳膏,可用于痔瘡或皮膚病,用量與軟膏相同;(4)外用液的濃度為0.5%~2.0%,可用棉花或紗布浸潤后涂敷于咽喉,氣管或食管等處,或噴霧,以便于進(jìn)行各項檢查操作。每1ml外用液中可加入腎上腺素0.1μg,以使吸收減慢,防止逾量。3.兒童:表面麻醉。4.外用軟膏:用0.5%的軟膏?捎糜谥摊徎蚱つw病,24h用量以7.0mg為限。5.外用乳膏:用1%的乳膏,可用于痔瘡或皮膚病,用量與軟膏相同。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥可增強阿曲庫銨的神經(jīng)阻滯作用,合用時應(yīng)降低后者用量。2.本藥為對氨基苯甲酸(PABA)的衍生物,而磺胺類藥物則是通過抑制細(xì)菌的對氨基苯甲酸來發(fā)揮抗菌作用,故本藥與磺胺類藥物合用時,后者抗菌作用將受到抑制。3.玻璃酸酶可有效增加本藥的擴(kuò)散,加速麻醉起效,減輕局部腫脹,并可防止血腫形成。但玻璃酸酶可使本藥的吸收加快,導(dǎo)致毒性反應(yīng)增加。4.本藥為酸性,不得與堿性藥液混合,即使是酸性藥,由于pH不同也可影響本藥的解離值,以致作用降低,或起效時間遲延。
 專家點評
本品局麻作用比普魯卡因強10倍,毒性則大20倍,能透過黏膜,主要用于黏膜麻醉。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn作用迅速,1~3min即生效,維持20~40min,對黏膜上皮損傷少,不影響眼壓及瞳孔,且耐熱,可經(jīng)高壓消毒。
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