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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:阿巴卡韋雙夫定的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

阿巴卡韋雙夫定

阿巴卡韋雙夫定副作用;別名:三協(xié)唯、Trizivir;阿巴卡韋雙夫定適應(yīng)癥:用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染。;阿巴卡韋雙夫定藥理學作用:阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定均為核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥,可選擇性抑制HIV-1和HIV-2。其中阿巴卡韋屬環(huán)2'-脫氧鳥苷酸類似物,通過阻止5'端到3'端的磷酸二酯鍵合成而阻礙DNA鏈的延長,終止病毒DNA的復制。拉米夫定和齊多夫定均為合成的核苷類似物,可在細胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂谢钚缘娜姿岽x物,后者通過終止DNA鏈而抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶,但對宿主細胞DNA聚合酶的親和力顯著低于對病毒DNA聚合酶的親和力。體外聯(lián)合用藥試驗顯示,阿巴卡韋或拉米夫定與齊多夫定合用,有協(xié)同抗HIV-1的作用;阿巴卡韋與拉米夫定有相加作用。拉米夫定和齊多夫定合用,可延遲齊多夫定耐藥性的出現(xiàn);阿巴卡韋的耐藥株對齊多夫定仍保持敏感。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗病毒藥 三級分類: 
 藥品英文名
Abacavir Sulfate/Lamivudine/Zidovudine
 藥品別名
三協(xié)唯、Trizivir
 藥物劑型
阿巴卡韋雙夫定片:含阿巴卡韋/拉米夫定/齊多夫定300mg/150mg/300mg。30℃以下保存。
 藥理作用
阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定均為核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥,可選擇性抑制HIV-1和HIV-2。其中阿巴卡韋屬環(huán)2'-脫氧鳥苷酸類似物,通過阻止5'端到3'端的磷酸二酯鍵合成而阻礙DNA鏈的延長,終止病毒DNA的復制。拉米夫定和齊多夫定均為合成的核苷類似物,可在細胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂谢钚缘娜姿岽x物,后者通過終止DNA鏈而抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶,但對宿主細胞DNA聚合酶的親和力顯著低于對病毒DNA聚合酶的親和力。體外聯(lián)合用藥試驗顯示,阿巴卡韋或拉米夫定與齊多夫定合用,有協(xié)同抗HIV-1的作用;阿巴卡韋與拉米夫定有相加作用。拉米夫定和齊多夫定合用,可延遲齊多夫定耐藥性的出現(xiàn);阿巴卡韋的耐藥株對齊多夫定仍保持敏感。
 藥動學
本品口服后吸收迅速、良好。成人口服阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的絕對生物利用度分別為83%~86%、82%~87%、52%~75%。生物等效性研究表明,空腹服用時,本品與同時服用單方制劑阿巴卡韋300mg、拉米夫定150mg和齊多夫定300mg的血藥濃度峰值(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)有生物等效性。試驗觀察到,拉米夫定可使齊多夫定的Cmax升高(28%),但AUC無明顯改變;齊多夫定對拉米夫定的藥動學無影響;阿巴卡韋可使齊多夫定和拉米夫定的Cmax分別減少20%和35%。單獨服用阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定時,血漿蛋白結(jié)合率分別為50%、低于36%和34%~38%?诜笕N藥物均可進入腦脊液,腦脊液濃度分別為其血漿濃度的18%~33%、6%~11%和50%~70%。阿巴卡韋主要在肝臟經(jīng)乙醇脫氫酶和葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶代謝,83%的藥物以代謝產(chǎn)物和原藥(<2%)的形式經(jīng)腎隨尿排出,其余隨糞便排泄,平均半衰期約為1.5h。拉米夫定經(jīng)肝代謝少,70%以原形經(jīng)腎排泄,清除半衰期為5~7h。齊多夫定經(jīng)肝臟廣泛代謝,約50%~80%的給藥量經(jīng)腎排出,半衰期為1.4h。
 適應(yīng)證
用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染。醫(yī)學全/在線bhskgw.cn
 禁忌證
1.對本品任一成分過敏者禁用。2.中性粒細胞降低者禁用。3.血紅蛋白減少者禁用。4.中度或重度肝功能不全者禁用。5.晚期腎病或肌酐清除率<50ml/min的患者禁用。6.不推薦本品用于兒童及青少年。7.不應(yīng)用于體重不足40kg的患者。
 注意事項
1.肝腫大、肝炎和其他已知有肝腫大、脂肪肝和乳酸性酸中毒危險因素的肝病患者(特別是肥胖婦女)慎用。2.拉米夫定和齊多夫定可致骨髓抑制者病情惡化,應(yīng)慎用。3.曾長期使用核苷治療或起始病毒載量大者及可能對本復方制劑反應(yīng)差者慎用。4.合并乙型肝炎病毒(HBV)感染,且HBV可能發(fā)展為對拉米夫定耐藥的變異株,或拉米夫定停藥后可能導致肝炎復發(fā)的患者慎用。5.本品妊娠安全性分級為C級,孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊后用藥。6.食物可延緩本品的吸收,輕度降低Cmax,延長達峰時間(Tmax)約1h,但不改變吸收程度(AUC)。因此,本品可與或不與食物同服。7.伴隨年齡的增加,可發(fā)生腎功能降低和血液學變化等,應(yīng)關(guān)注老年人用藥情況。8.拉米夫定和齊多夫定均能分泌到人乳中,且濃度與血清中的濃度相似,服用本品哺乳期婦女應(yīng)停止授乳。9.選擇本固定劑量的復方制劑應(yīng)主要依據(jù)其預(yù)計的益處及其所含三種核苷類似物的相關(guān)副作用,而不應(yīng)僅取決于簡單的適用標準。醫(yī).學全在線bhskgw.cn建議治療初期采用單獨阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定治療6~8周。10.單獨使用阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定任一藥物療效充分時,不宜使用固定劑量的三聯(lián)藥物,否則可能導致腎或肝功能不全、劑量相關(guān)性毒性等。如臨床征象顯示本品某一成分需減量或停用,可分別使用阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的單方制劑。11.對治療前已有骨髓增生低下或治療中出現(xiàn)血液不良反應(yīng)的患者,可能需調(diào)整齊多夫定的劑量,應(yīng)使用阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的單方制劑。12.治療期間應(yīng)注意患者的活動能力、精力、食欲、體重、體溫、阿巴卡韋過敏特有的征象、與阿巴卡韋過敏有關(guān)的檢測異常和其他本品毒性征象。13.間歇治療可能增加發(fā)生阿巴卡韋過敏反應(yīng)的危險,應(yīng)定時服藥。治療初期同時接受本品和其他已知有皮膚毒性(如非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑)藥物的患者需特別注意。14.如果患者出現(xiàn)皮疹或以下4項中至少2項的任一癥狀,則必須停藥:①發(fā)熱;②惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛;③極度疲倦、全身不適感;④咽喉痛、氣短、咳嗽。對無論任何原因停藥者,重新用藥需慎重考慮。對因發(fā)生過敏反應(yīng)而停藥者,不可再用本品或任何含阿巴卡韋的藥物。15.治療期間,如臨床征象或?qū)嶒灆z查提示出現(xiàn)胰腺炎,應(yīng)立即停藥。惡心、嘔吐和腹痛等消化道癥狀也可能提示發(fā)生乳酸性酸中毒,對氨基轉(zhuǎn)移酶迅速升高、進行性肝腫大或原因不明的代謝性或乳酸性酸中毒者,應(yīng)中斷用藥。16.治療期間應(yīng)監(jiān)測
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)參見阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的單方制劑。
 用法用量
口服給藥,體重40kg以上者,每次1片,每日2次。肝、腎功能減退者,推薦使用齊多夫定、拉米夫定和阿巴卡韋的單方制劑。
 藥物相應(yīng)作用
由于本品中含有阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定,所有分別能與這三種藥物進行的相互作用均可發(fā)生于應(yīng)用本品時。具體內(nèi)容參見阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的單方制劑。醫(yī)學全/在線bhskgw.cn
 專家點評
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