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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:乙胺嗪的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

乙胺嗪

乙胺嗪副作用;別名:海群生、益群生、枸櫞乙胺嗪、克蟲神、Banocide、Carbamazine、Notezine、Hetrazan;乙胺嗪適應(yīng)癥:1.主要用于根治馬來絲蟲病、班氏絲蟲病和羅阿絲蟲病,是目前治療絲蟲病的首選藥物。2.也用于治療盤尾絲蟲病,但不能根治。3.尚可用于治療哮喘和熱帶嗜酸細胞增多癥。4.對蛔蟲感染也有效,但已為其他更安全有效的新型抗蠕蟲藥所取代。;乙胺嗪藥理學(xué)作用:本藥對微絲蚴的作用顯著,在體內(nèi)大劑量時對絲蟲成蟲(除盤尾絲蟲外)也有一定的殺滅作用。對易感微絲蚴有兩種作用:一方面,抑制蟲體肌肉活動,使其固定不動,從而由寄居處脫開,迅速集中到肝臟的微血管內(nèi),經(jīng)一定時間后,大部分在肝竇狀隙內(nèi)被吞噬細胞吞噬;另一方面,本藥可改變微絲蚴體表的膜,使其更易遭受宿主防御功能的攻擊和破壞。本藥對成蟲殺滅作用機制不詳。由肝臟的吞噬細胞將其消滅,對陰囊積液中的微絲蚴則無效。大劑量長期療程也能殺絲蟲成蟲。因本藥抗成蟲作用弱,需連續(xù)多年反復(fù)治療才能根治。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗寄生蟲藥 三級分類: 
 藥品英文名
Diethylcarbamazine
 藥品別名
海群生、益群生、枸櫞乙胺嗪、克蟲神、Banocide、Carbamazine、Notezine、Hetrazan
 藥物劑型
片劑:50mg,100mg。
 藥理作用
本藥對微絲蚴的作用顯著,在體內(nèi)大劑量時對絲蟲成蟲(除盤尾絲蟲外)也有一定的殺滅作用。對易感微絲蚴有兩種作用:一方面,抑制蟲體肌肉活動,使其固定不動,從而由寄居處脫開,迅速集中到肝臟的微血管內(nèi),經(jīng)一定時間后,大部分在肝竇狀隙內(nèi)被吞噬細胞吞噬;另一方面,本藥可改變微絲蚴體表的膜,使其更易遭受宿主防御功能的攻擊和破壞。本藥對成蟲殺滅作用機制不詳。由肝臟的吞噬細胞將其消滅,對陰囊積液中的微絲蚴則無效。大劑量長期療程也能殺絲蟲成蟲。因本藥抗成蟲作用弱,需連續(xù)多年反復(fù)治療才能根治。
 藥動學(xué)
口服易從胃腸道黏膜迅速吸收,一次服藥tmax為1~2h,吸收后迅速分布到脂肪以外各組織,血細胞中也能達到與組織相同濃度,口服0.2g單劑后半衰期為8h,48h內(nèi)即自血中消失而不能測得,絕大部分在體內(nèi)被代謝后由腎臟排出,代謝產(chǎn)物能在24h內(nèi)排出70%。反復(fù)用藥幾乎無蓄積性。
 適應(yīng)證
1.主要用于根治馬來絲蟲病、班氏絲蟲病和羅阿絲蟲病,是目前治療絲蟲病的首選藥物。2.也用于治療盤尾絲蟲病,但不能根治。3.尚可用于治療哮喘和熱帶嗜酸細胞增多癥。4.對蛔蟲感染也有效,但已為其他更安全有效的新型抗蠕蟲藥所取代。
 禁忌證
對本藥過敏者。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn
 注意事項
1.藥物對妊娠的影響:孕婦應(yīng)暫緩治療。2.藥物對哺乳的影響:哺乳期婦女應(yīng)暫緩治療。3.有活動性肺結(jié)核、嚴重心臟病、肝臟病、腎臟病及急性傳染病患者均應(yīng)暫緩治療。4.用本品前,應(yīng)先驅(qū)蛔,以免引起膽道蛔蟲病
 不良反應(yīng)
藥物本身的毒性極低,偶可引起食欲減退、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、乏力、失眠、關(guān)節(jié)痛等,多由大量微絲蚴和成蟲殺滅后釋放異性蛋白所致。馬來絲蟲病患者出現(xiàn)的反應(yīng)常較班氏絲蟲病者重。血中微絲蚴數(shù)量較多者及盤尾絲蟲病患者反應(yīng)也較嚴重。具體表現(xiàn)如下:1.可有畏寒、發(fā)熱、頭痛、肌肉關(guān)節(jié)酸痛、皮疹、瘙癢等。2.成蟲死亡還可引起局部反應(yīng)如淋巴管炎、淋巴結(jié)炎、精索炎、附睪炎等,并出現(xiàn)結(jié)節(jié)。3.重度感染的盤尾絲蟲病患者尚可出現(xiàn)急性炎癥反應(yīng)綜合征(Mazzotti反應(yīng)),表現(xiàn)為發(fā)熱、心動過速、低血壓、淋巴結(jié)炎和眼部炎癥反應(yīng),多由微絲蚴死亡引起。4.偶見過敏性喉頭水腫、支氣管痙攣、暫時性蛋白尿、血尿、肝腫大和壓痛等。5.偶見腦病及盤尾絲蟲病引起的失明等。
 用法用量
成人口服給藥:1.治療馬來絲蟲。(1)總量4200mg,7天療法。即每天600mg,分2~3次服,7天為1個療程。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn間隔1~2個月,可應(yīng)用2~3個療程;(2)大劑量短程療法:即1500mg,一次頓服或于1天內(nèi)分2次服。2.治療班氏絲蟲病:(1)總量4200mg,7天療法。即每天600mg,分2~3次服,7天為1個療程。間隔1~2個月,可應(yīng)用2~3個療程;(2)大劑量短程療法:①總量1000~1500mg,可于夜間頓服,也可間歇服用2~3個療程;②總量為3000mg,于2~3天內(nèi)分次服完。3.治療羅阿絲蟲病(小劑量長療程法):(1)每次2mg/kg,每天3次,連服2~3周,必要時間隔3~4周可復(fù)治;(2)每次1mg/kg,每天3次,連服20天。4.治療盤尾絲蟲病(小劑量長療程法):(1)初始劑量宜小,每次不超過0.5mg/kg。第1天每天1次,第2天每天2次,第3天增至每次1mg/kg,每天3次,如無嚴重反應(yīng),可增至每次2mg/kg,每天3次,總療程14天;(2)第1天每天1次,每次0.5mg/kg;第2天每天2次,每次0.5mg/kg;第3天每天3次,每次2mg/kg,連服10天。5.預(yù)防:(1)在流行區(qū)按每天5~6mg/kg服用6~7天,或每周或每月服1天,直至總量達70~90mg/kg為止;(2)本藥還可摻拌于食鹽中成濃度為1‰至4‰的藥鹽,間斷食用數(shù)月后,人體感染微絲蚴率可明顯下降。
 藥物相應(yīng)作用
與卡巴胂合用,可增強對成蟲的殺滅作用。
 專家點評
本品為哌嗪的衍生物,毒性較低。據(jù)報道,國內(nèi)應(yīng)用本品治療班氏絲蟲病,多采用每次200mg,每天3次餐后服用,連續(xù)7天為1個療程;或每次300mg,每天2次,連續(xù)5天為1個療程,間隔2周,應(yīng)用3個療程,使微絲蚴轉(zhuǎn)陰率為90%以上,淋巴結(jié)節(jié)出現(xiàn)率為30%~40%。馬來絲蟲病接受本品治療后出現(xiàn)的發(fā)熱等全身反應(yīng)較重。在絲蟲流行區(qū)域,除了可以選擇個體治療外,尚可摻拌在氯化鈉中作為藥鹽,全民防治。本品對微絲蚴的作用比成蟲強。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn排泄較快,故短程療法作用不夠完全,對馬來絲蚴的作用比微絲蚴強。療程結(jié)束后時微絲蚴消失率為40%~60%,1~1.5年消失率達80%,徹底殺滅成蟲須反復(fù)治療數(shù)年。
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