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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:乙胺丁醇的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

乙胺丁醇

乙胺丁醇副作用;別名:乙二胺丁醇、Dexambutol、Ethambutol、Ethambutolum、Miambutol、Mycobutol;乙胺丁醇適應(yīng)癥:臨床適用于各型肺結(jié)核及肺外結(jié)核。本品安全有效,目前已取代對氨基水楊酸作為一線藥物應(yīng)用于臨床。常與異煙肼及利福平合用作為肺結(jié)核初治的常規(guī)用藥;與利福平及其他抗結(jié)核藥如卷曲霉素等聯(lián)合用于治療復(fù)治患者。在結(jié)核病的間隙療法與短程療法中本品的應(yīng)用已日益受到重視。亦可用于治療結(jié)核性腦膜炎及非結(jié)核性分枝桿菌病。;乙胺丁醇藥理學(xué)作用:本藥為合成抑菌抗結(jié)核藥。其作用機制尚未完全闡明,主要是乙胺丁醇與二價離子絡(luò)合,干擾聚胺及金屬離子的功能,以及影響戊糖代謝和脫氧核糖核酸、核苷酸的合成,從而阻礙核糖核酸的合成,抑制結(jié)核桿菌的生長。本藥只對生長繁殖期的分枝桿菌有效,對其他細(xì)菌及病毒無抑制作用。其最低抑菌濃度(MIC)為5μg/ml,抑菌活性在pH值為6.8~7.2時最高。對耐異煙肼和耐鏈霉素的菌株亦有效。未發(fā)現(xiàn)與其他抗結(jié)核藥物有交叉耐藥。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗結(jié)核藥 三級分類: 
 藥品英文名
Ethambutol
 藥品別名
乙二胺丁醇、Dexambutol、Ethambutol、Ethambutolum、Miambutol、Mycobutol
 藥物劑型
1.片劑:0.25g;2.膠囊:0.25g。
 藥理作用
本藥為合成抑菌抗結(jié)核藥。其作用機制尚未完全闡明,主要是乙胺丁醇與二價離子絡(luò)合,干擾聚胺及金屬離子的功能,以及影響戊糖代謝和脫氧核糖核酸、核苷酸的合成,從而阻礙核糖核酸的合成,抑制結(jié)核桿菌的生長。本藥只對生長繁殖期的分枝桿菌有效,對其他細(xì)菌及病毒無抑制作用。其最低抑菌濃度(MIC)為5μg/ml,抑菌活性在pH值為6.8~7.2時最高。對耐異煙肼和耐鏈霉素的菌株亦有效。未發(fā)現(xiàn)與其他抗結(jié)核藥物有交叉耐藥。
 藥動學(xué)
本藥口服后經(jīng)胃腸道吸收75%~80%,進食對吸收無影響。血藥濃度達峰時間為2h,有效濃度可保持20h。本藥廣泛分布于全身各組織和體液中(腦脊液除外),紅細(xì)胞內(nèi)藥物濃度與血漿濃度相等或為其2倍,并可持續(xù)24h,腎、肺、唾液和尿液內(nèi)的藥濃度都很高,胸腔積液和腹腔積液中的濃度則很低。本藥不能滲入正常腦膜,但結(jié)核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量藥物。其分布容積為1.6L/kg,蛋白結(jié)合率約20%~30%。本藥半衰期為3~4h。腎功能減退者可延長至8h。主要經(jīng)肝臟代謝,約15%的給藥量代謝成為無活性代謝物,經(jīng)腎排出。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn給藥后約80%在24h內(nèi)排出,至少50%以原形經(jīng)腎排泄;約20%以原形隨糞便排出。此外,本藥亦可經(jīng)乳汁分泌,相當(dāng)量的乙胺丁醇可經(jīng)血液透析和腹膜透析從體內(nèi)清除。
 適應(yīng)證
臨床適用于各型肺結(jié)核及肺外結(jié)核。本品安全有效,目前已取代對氨基水楊酸作為一線藥物應(yīng)用于臨床。常與異煙肼及利福平合用作為肺結(jié)核初治的常規(guī)用藥;與利福平及其他抗結(jié)核藥如卷曲霉素等聯(lián)合用于治療復(fù)治患者。在結(jié)核病的間隙療法與短程療法中本品的應(yīng)用已日益受到重視。亦可用于治療結(jié)核性腦膜炎及非結(jié)核性分枝桿菌病。
 禁忌證
1.酒精中毒者。2.糖尿病已發(fā)生眼底病變者。3.乳幼兒。4.對本藥過敏者。
 注意事項
1.慎用:(1)腎功能不全者;(2)有高尿酸血癥、痛風(fēng)病史者;(3)孕婦;(4)老年人;(5)糖尿病患者;(6)視神經(jīng)炎患者。2.藥物對哺乳的影響:可分泌至乳汁,濃度與血藥濃度相近,哺乳期婦女使用時須權(quán)衡利弊。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:可使血尿酸濃度測定值增高。4.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:(1)視野、視力(視力變化可為單側(cè)的或雙側(cè)的,檢查時應(yīng)左、右分開測試)、紅綠鑒別力等,在用藥前、療程中定期檢查,尤其是療程長,每天劑量超過15mg/kg的患者;(2)由于本藥可使血清尿酸濃度增高,引起痛風(fēng)發(fā)作,因此在療程中應(yīng)定期測定血清尿酸。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn
 不良反應(yīng)
1.常見不良反應(yīng)有:視力模糊、眼痛、紅綠色或視力減退、視野縮小(視神經(jīng)炎:每天按體重劑量25mg/kg以上時易發(fā)生)。酗酒者與糖尿病患者視力損害發(fā)生率高,程度重。2.少見不良反應(yīng)有:畏寒、精神障礙(幻覺、不安、失眠等)、粒細(xì)胞減少、低鈣血癥、食欲缺乏、惡心、嘔吐、肝功能障礙、關(guān)節(jié)腫痛、病變關(guān)節(jié)表面皮膚發(fā)熱拉緊感(急性痛風(fēng)、高尿酸血癥)。3.罕見不良反應(yīng)有:皮疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛等過敏反應(yīng),嚴(yán)重時出現(xiàn)剝脫性皮炎、血小板減少性紫癜及過敏性休克;或麻木,針刺感、燒灼痛、手足軟弱無力(周圍神經(jīng)炎);動眼神經(jīng)損害、聽神經(jīng)損害及癲癇發(fā)作。
 用法用量
口服給藥:1.成人:(1)結(jié)核初治(與其他抗結(jié)核藥合用):①每次0.015g/kg,每天1次,頓服;②或每次0.025~0.03g/kg,最高2.5g,每周3次;③或每次0.05g/kg,最高2.5g,每周2次。我國目前間歇用藥最高劑量為每天1.0~1.25g。(2)結(jié)核復(fù)治:每次0.025g/kg,每天1次,頓服,連續(xù)60天,繼以每次0.015g/kg,每天1次,頓服。(3)非結(jié)核分枝桿菌感染(與其他抗分枝桿菌藥合用):每天0.015~0.025g/kg,頓服。2.老年人劑量:應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整用量。3.兒童:每天0.015g/kg,頓服。
 藥物相應(yīng)作用
1.與乙硫異煙胺合用可增加不良反應(yīng),如胃腸道不適、頭痛、意識混亂、神經(jīng)炎、肝臟毒性等。2.與氫氧化鋁同用能減少本藥的吸收。3.與神經(jīng)毒性藥物合用可增加本藥神經(jīng)毒性,如視神經(jīng)炎或周圍神經(jīng)炎。
 專家點評
本品通過干擾RNA的合成使結(jié)核桿菌的生長受到抑制,MIG為1~5μg/ml。除對各型結(jié)核桿菌具有較強的抗菌作用外,對異煙肼、鏈霉素等其他抗結(jié)核病藥耐受的結(jié)核菌也有一定的作用。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn本品為二線抗結(jié)核藥。
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