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屈曲可金α

屈曲可金α副作用;別名:Digris;屈曲可金α適應(yīng)癥:重癥膿毒癥。;屈曲可金α藥理學(xué)作用:1.被活化的蛋白C是一種內(nèi)源性蛋白水解酶,它可分裂凝血因子Ⅴa和Ⅷa。蛋白C轉(zhuǎn)變成活化蛋白C是通過凝血酶介導(dǎo)的,而凝血酶則是結(jié)合在血管內(nèi)皮細(xì)胞表面凝血調(diào)解蛋白上的;罨牡鞍證以這種方式進(jìn)行著凝血級聯(lián)(cascade)的生理調(diào)節(jié)。除凝血因子被降解之外,本品還可通過抑制纖維蛋白溶解酶激活物——抑制物-1(PAI-1,一種內(nèi)皮衍生的分子),從而阻止t-PA與纖維蛋白相結(jié)合。因此,本品可將t-PA提高到一個較高的水平,以促進(jìn)血塊溶解。2.有證據(jù)表明,本品可以抑制細(xì)胞活素(cytokine)釋放,因而可能具有抗炎的活性。把本品作為一種治療藥物的最初基本理論是根據(jù)重癥膿毒病引起蛋白C缺乏和促凝血的情況獲得啟發(fā)的。然而,至今還不清楚,被激活的蛋白C除了所具有的抗凝血活性和纖維蛋白溶酶原作用之外。在對重癥膿毒病的治療效應(yīng)中,是否還有其他的藥理作用。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:酰胺醇類和其他 三級分類: 
 藥品英文名
Drotrecogin α
 藥品別名
Digris
 藥物劑型
凍干粉制劑:單劑量小瓶。含無菌、無防腐劑、凍干活化型屈曲可金-α 5mg,20mg。
 藥理作用
1.被活化的蛋白C是一種內(nèi)源性蛋白水解酶,它可分裂凝血因子Ⅴa和Ⅷa。蛋白C轉(zhuǎn)變成活化蛋白C是通過凝血酶介導(dǎo)的,而凝血酶則是結(jié)合在血管內(nèi)皮細(xì)胞表面凝血調(diào)解蛋白上的;罨牡鞍證以這種方式進(jìn)行著凝血級聯(lián)(cascade)的生理調(diào)節(jié)。除凝血因子被降解之外,本品還可通過抑制纖維蛋白溶解酶激活物——抑制物-1(PAI-1,一種內(nèi)皮衍生的分子),從而阻止t-PA與纖維蛋白相結(jié)合。因此,本品可將t-PA提高到一個較高的水平,以促進(jìn)血塊溶解。2.有證據(jù)表明,本品可以抑制細(xì)胞活素(cytokine)釋放,因而可能具有抗炎的活性。把本品作為一種治療藥物的最初基本理論是根據(jù)重癥膿毒病引起蛋白C缺乏和促凝血的情況獲得啟發(fā)的。然而,至今還不清楚,被激活的蛋白C除了所具有的抗凝血活性和纖維蛋白溶酶原作用之外。在對重癥膿毒病的治療效應(yīng)中,是否還有其他的藥理作用。
 藥動學(xué)
 適應(yīng)證
重癥膿毒癥。
 禁忌證
1.對本品過敏者、孕婦和哺乳者禁用。2.低血壓和低血容量的病人禁用。3.患有活動性內(nèi)出血包括消化性潰瘍伴出血的病人禁用。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn4.血小板減少和INR>3者禁用。5.任何原因引起的出血病人禁用。6.過去的3個月內(nèi)曾發(fā)生過出血性中風(fēng)的病人禁用。7.過去的兩個月內(nèi)曾有頭部外傷、顱內(nèi)手術(shù)、脊柱內(nèi)手術(shù)史者禁用。8.有增加危及生命的出血風(fēng)險的外傷病人禁用。9.留置有硬膜外導(dǎo)管的病人禁用。10.顱內(nèi)腫瘤、腫塊或腦疝病人禁用。
 注意事項
1.本品只供輸注,不可靜注、皮下或肌注。2.用藥期間,應(yīng)定時進(jìn)行血常規(guī)和涉及凝血機(jī)制的有關(guān)實驗檢查。3.早期的資料曾有報道,18歲以下兒童使用本品的安全性和有效性尚未確定。4.據(jù)近期文獻(xiàn)報道,根據(jù)大規(guī)模對兒童使用本品的研究結(jié)果斷定,兒童使用本品的安全性和有效是肯定的。又見該文獻(xiàn)報道1例新生兒,因患膿毒病通過搶救心原性休克,有效的抗生素治療,血液濾過(hemofil-frafion)以及本品與己酮可可堿的聯(lián)合治療,已經(jīng)使該新生兒獲得痊愈。從該例報道中可以獲悉,包括本品在內(nèi)的綜合治療方案對治愈膿毒病是足以令人信服的。5.避光,置于2~8℃條件下。
 不良反應(yīng)
本品最主要的不良反應(yīng)是出血。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn在一項28天的臨床研究中,使用本品的病人至少有25%發(fā)生過1次出血。不過,危及生命的出血發(fā)生率占只3.5%。(對照組占2%)。大多數(shù)出血是在開始給藥后96小時內(nèi)發(fā)生的,出血的部位包括胃腸道、胸腔、腹膜后、顱內(nèi)、生殖泌尿系、皮膚和軟組織。某些病人的出血須給予多個單位的紅細(xì)胞。大多數(shù)出血的病人都易于因為外傷、消化性潰瘍或嚴(yán)重凝血病而引起。
 用法用量
1.推薦劑量為24μg/(kg·h)經(jīng)周圍較大靜脈或中心靜脈進(jìn)行輸注,連用96小時。2.先用滅菌注射用水將本品的凍干粉配制成2mg/ml溶液,輕輕搖勻(不可劇烈振搖),直至完全溶解。然后將上述溶液用0.9%氯化鈉注射液、葡萄糖氯化鈉注射液或乳酸林格注射液250~500ml稀釋。按24μg/(kg·h)輸注。此輸液藥應(yīng)避光保存在2~8℃條件下,不可超過12小時。稀釋液應(yīng)在避光和20~25℃條件下于14小時以內(nèi)輸完。3.年齡、性別、肝腎功能不全都不會影響本品的藥動學(xué),不必調(diào)整劑量。
 藥物相應(yīng)作用
1.正在使用抗凝藥、抗血小板藥(如>650mg的阿司匹林)或溶血栓藥的病人不可合用本品,以免造成嚴(yán)重出血。2.不可合用肝素類藥物,以免加重出血。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn
 專家點評
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