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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線(xiàn) > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:替諾福韋酯的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

替諾福韋酯

替諾福韋酯副作用;別名:替諾福韋、替諾福韋酯富馬酸鹽、Tenofovir、Tenofovir Disoproxil Fumarate、Viread、TDF;替諾福韋酯適應(yīng)癥:用于治療HIV/HBV混合感染。本品和其他逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用于HIV-1感染。;替諾福韋酯藥理學(xué)作用:本品是一種新型核苷酸類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。以與核甘類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類(lèi)似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶,從而具有潛在的抗HIV-1活性。替諾福韋的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過(guò)直接競(jìng)爭(zhēng)性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶,及通過(guò)插入DNA中終止DNA鏈。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):抗生素 二級(jí)分類(lèi):抗病毒藥 三級(jí)分類(lèi): 
 藥品英文名
Tenofovir Disoproxil
 藥品別名
替諾福韋、替諾福韋酯富馬酸鹽、Tenofovir、Tenofovir Disoproxil Fumarate、Viread、TDF
 藥物劑型
片劑:300mg。
 藥理作用
本品是一種新型核苷酸類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。以與核甘類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類(lèi)似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶,從而具有潛在的抗HIV-1活性。替諾福韋的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過(guò)直接競(jìng)爭(zhēng)性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶,及通過(guò)插入DNA中終止DNA鏈。
 藥動(dòng)學(xué)
替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收,因此進(jìn)行酯化、成鹽,成為替諾福韋酯富馬酸鹽。替諾福韋酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋,然后替諾福韋再轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1~2h內(nèi)替諾福韋達(dá)血藥峰值。替諾福韋與食物同服時(shí)生物利用度可增大約40%。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內(nèi)半衰期約為l0h,可1天給藥1次。由于該藥不經(jīng)CYP450酶系代謝,因此,由該酶引起的與其他藥物間相互作用的可能性很小。該藥主要經(jīng)腎小球過(guò)濾和主動(dòng)小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)排泄,約70%~80%以原形經(jīng)尿液排出體外。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)bhskgw.cn
 適應(yīng)證
用于治療HIV/HBV混合感染。本品和其他逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用于HIV-1感染。
 禁忌證
1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2.本品主要經(jīng)腎臟排出,肌酐清除率低于60ml/min者不宜使用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用于肝功能不全患者。生殖毒性分級(jí)為B,孕婦慎用。2.尚不清楚母乳中是否留有這種藥物,建議所有HIV婦女應(yīng)避免哺乳。3.肥胖者可增加藥物使用危險(xiǎn)。4.其他兒科、老年用藥及劑量調(diào)整等尚在研究。5.出現(xiàn)藥物過(guò)量以后,應(yīng)監(jiān)測(cè)毒性反應(yīng),采用支持治療,尚不知本品是否能經(jīng)透析消除。6.15~30℃保存。醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)bhskgw.cn
 不良反應(yīng)
1.全身:無(wú)力。2.胃腸道反應(yīng):輕至中度的胃腸道不適,常見(jiàn)的有腹瀉、腹痛、食欲減退、惡心、嘔吐和胃腸脹氣、胰腺炎。3.代謝系統(tǒng):低磷酸鹽血癥(1%發(fā)生率);脂肪蓄積和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、臉部消瘦、乳房增大、庫(kù)興綜合征。4.可能引起乳酸中毒、與脂肪變性相關(guān)的肝腫大等。5.神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、頭痛。6.呼吸系統(tǒng):呼吸困難。7.皮膚:藥疹。8.泌尿生殖系統(tǒng):肌酐升高、腎功能不全、腎衰、全血細(xì)胞減少。
 用法用量
口服:每日1次,每次300mg,與食物同服。
 藥物相應(yīng)作用
1.本品可干擾去羥肌苷的血藥濃度,應(yīng)在使用去羥肌苷前2h或用后1h再服用替諾福韋。2.地達(dá)諾辛和本品聯(lián)用,可使地達(dá)諾辛的血藥濃度增加,增加了發(fā)生胰腺炎的危險(xiǎn)。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)bhskgw.cn3.本品經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌從腎臟排出,與經(jīng)腎小管分泌排泄的其他藥物合用,可增加彼此的血漿藥物濃度,降低腎功能的藥物也能升高本品的血藥濃度。4.本品和拉米夫定、茚地那韋、洛匹那韋、利托那韋合用,可使這些藥物的血藥濃度降低。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
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