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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：骨髓功能恢復藥 三級分類： | |
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| 吉姆欣、重組人粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子、沙格司亭、生白能、先特能、重組人粒-巨噬細胞集落刺激因子、GM-CSF、Leucomax、Recombinant Human Granulocyte Macrophage Colony Stimulating Factor | |
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| 注射劑(凍干粉)：50μg，100μg，150μg，250μg，300μg，400μg，700μg。 | |
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| rhGM-CSF為127個氨基酸組成的相對分子量14×103～35×103的蛋白質，其編碼基因位于第5號染色體長壁的G21和G31帶之間。GM-CSF對髓系造血的作用主要為：1.對髓系干細胞到成熟粒細胞的增殖與分化過程均有刺激作用�？纱龠M髓系干細胞向粒系(包括中性粒細胞、嗜酸粒細胞系)、紅素、巨核細胞系、粒單細胞系和單核細胞系的共同祖細胞分化，并促進以上各系造血定向干細胞的增殖與成熟，對嗜堿粒細胞的作用不明顯，對紅系晚期造血細胞的作用也較小。2.對中性粒細胞、嗜酸粒細胞、單核細胞的功能有增強作用。3.激活成熟粒細胞及單核巨噬細胞的功能，提高抗感染和免疫功能。 | |
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| 皮下注射rhGM-CSF，劑量每天1μg/kg，30min血中可檢測出rhGM-CSF；劑量每天3～20μg/kg，5～15min血中可檢出rhGM-CSF。在2～7h血藥濃度持續(xù)增加，之后下降，24h內血中rhGM-CSF降至檢測水平以下。AUC則隨劑量增加而增大，即：劑量每天1μg/kg，為每小時2.9ng/ml；每天30μg/kg，則為每小時266ng/ml。劑量每天10～30μg/kg時，消除相t1/2為3.16±1.33h；劑量每天0.3～3μg/kg靜脈注射，可觀察到分布相t1/2為5min，消除相t1/2為0.24～1.18h。采用每天3～20μg/kg持續(xù)2h靜脈點滴，Cmax在18.19～235mg/ml，Cmax和AUC隨劑量增加而增大，消除相t1/2為1.66±0.17h。對rhGM-CSF給藥途徑的研究表明，皮下注射為最佳用藥途徑，可保證rhGM-CSF的血藥濃度持續(xù)較長時間維持在有效濃度(1ng/ml)以上。在相同劑量下，皮下注射法的效果優(yōu)于靜脈給藥。rhGM-CSF的作用與其用量、血藥濃度大于1ng/ml的持續(xù)時間以及AUC呈正相關關系，與Cmax無關。 | |
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| 1.主要用于預防和治療惡性腫瘤放療與化療引起的白細胞減少；造血干細胞移植后促進造血功能的恢復及后期移植排斥的治療：周圍血造血干細胞移植前的干細胞動員。2.可用于治療骨髓增生異常綜合征(MDS)與再生障礙性貧血等骨髓衰竭性疾病。3.尚可治療獲得性免疫缺陷綜合征（艾滋病)繼發(fā)的白細胞減少。 | |
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| 1.慎用：(1)未成年人；(2)惡性骨髓腫瘤患者。2.交叉過敏：對酵母制品或大腸桿菌蛋白過敏的患者，應用此藥可出現(xiàn)交叉過敏反應。3.藥物對兒童的影響：本藥對18歲以下患者的有效性和安全性尚未建立。4.藥物對妊娠的影響：該藥對人類孕期的安全性尚未進行研究，但靈長類動物在給予rhGM-CSF每天6～10μg/kg劑量下可發(fā)生自發(fā)性流產，故孕婦不宜使用。5.藥物對哺乳的影響：本藥是否由乳汁分泌尚不十分清楚，故哺乳期婦女不宜使用。6.用藥過程中若出現(xiàn)嚴重過敏反應，應立即停藥并及時處理。7.由于迅速分化的造血細胞對放化療敏感，故本藥不宜在化療前后24h及放療前后12h內應用。8.本藥靜脈注射前先用無菌注射用水溶解，再以生理鹽水稀釋，其濃度應不低于7μg/ml，若低于此濃度，應在將本藥加入生理鹽水前先加入濃度為0.1%的人血白蛋白，以避免輸液系統(tǒng)對rhGM-CSF的吸附。本藥點滴速度宜慢，每次劑量最好持續(xù)4h滴注，輸液過快可能出現(xiàn)嚴重不良反應。稀釋后的藥物宜于6h內用完。9.本藥用藥后有時可產生中和性抗體，重復使用時應注意觀察與監(jiān)測。10.體外實驗證實，rhGM-CSF對某些腫瘤細胞尤其是髓性白血病細胞有刺激作用。用藥過程中若腫瘤病情進展或原始細胞增多，應停用此藥。 | |
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| 1.最常見的不良反應為發(fā)熱、骨痛及關節(jié)肌肉酸痛、皮疹或瘙癢、腹痛及腹瀉，嚴重者可見心包炎，血栓形成。2.少數(shù)患者初次用藥可出現(xiàn)首劑反應，表現(xiàn)為面部潮紅、出汗及血壓下降、血氧飽和度降低。3.罕見而嚴重的不良反應有心功能不全、室上性心動過速、毛細血管滲漏綜合征、腦血管疾病、精神錯亂、驚厥、高血壓或低血壓、顱內高壓、漿膜腔積液、肺水腫和暈厥，甚至發(fā)生急性過敏反應，表現(xiàn)為過敏性休克、血管神經(jīng)性水腫及支氣管痙攣等。醫(yī)學全/在線bhskgw.cn | |
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| 1.靜脈滴注：在造血干細胞移植后的2～4h即可給藥，每天250μg/m2，約2h滴完，連續(xù)用藥21天；或每天5～10μg/kg，在4～6h內滴完。2.皮下注射：(1)骨髓增生異常綜合征、再生障礙性貧血：每天用藥3μg/kg，一般2～4天白細胞開始升高，以后調整劑量，使白細胞升至所需水平。(2)造血干細胞移植及白血病化療：推薦劑量為每天5μg/kg，待白細胞升至2×109/L以上時即可停用。若與rhG-CSF聯(lián)合用于外周血干細胞移植前的干細胞動員，宜于化療后白細胞降至最低點(一般為�；熀�2周左右)時開始用藥，劑量為每天5μg/kg，至白細胞升至5×109/L以上時開始采集干細胞，采集期間繼續(xù)用藥，直至采集完畢。(3)腫瘤化療：每天5～10μg/kg，在化療停止1天后開始使用本藥，持續(xù)7～10天，待白細胞升至5×109/L以上時停藥。停藥后至少間隔48h，方可進行下一療程的化療。(4)艾滋病：單獨用藥時，每天1μg/kg；與疊氮脫氧胸苷(AZT)或AZT/α-干擾素合用時，每天3～5μg/kg；與更昔洛韋合用時，每天3～5μg/kg，一般用藥2～4天后開始白細胞增多。 | |
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| 1.與化療藥物同時應用，由于迅速增殖分化的造血祖細胞對化療藥敏感，有可能影響rhGM-CSF的效果。故本藥宜在停止化療的24h后開始應用。2.本藥可引起血漿白蛋白降低，與具有血漿白蛋白高結合力的藥物合用時，應調整后者的劑量。3.接受細胞毒藥物的腫瘤患者或接受抗病毒藥物治療的艾滋病患者，應用rhGM-CSF時有可能出現(xiàn)血小板減少。這可能是由于化療藥物對造血功能的抑制，但不能完全排除藥物間的相互作用。對乙酰氨基酚或非甾體抗炎藥治療本品引起的骨痛是有效的。用解熱鎮(zhèn)痛藥治療GM-CSF引起的發(fā)熱、頭痛、肌痛也有效。本品不宜與抗腫瘤藥物聯(lián)合應用。 | |
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| 本藥是由127個氨基酸組成的蛋白質，屬Ⅰ類造血刺激因子，其作用無細胞系特異性。本品是一種造血和白細胞功能的蛋白質，用于骨髓移植后造血功能的恢復及后期移植排斥的治療，可與rhG-CSF等造血因子聯(lián)合應用周圍血造血干細胞移植前的干細胞動員，也用于MDS與再生障礙性貧血等骨髓衰竭。性疾患rhGM-CSF與rhG-CSF具有相似的作用，使用中有些用途可相互替代，但兩者并非完全相同。醫(yī)/學全在線bhskgw.cnrhGM-CSF除具有促進骨髓粒系造血功能恢復外，還可提高抗感染和免疫功能。如果除提高粒細胞外同時又需提高抗感染和免疫功能，則選擇GM-CSF為好，例如粒細胞減少或缺乏癥合并感染的患者以及在高劑量化療后配合骨髓或外周血造血干細胞移植的患者。 | |
