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溴醋己烷雌酚

溴醋己烷雌酚副作用;別名:溴乙酰己烷雌酚、溴乙酰己烯雌酚、HL-286、Hexoestrol Dibromoacetate;溴醋己烷雌酚適應(yīng)癥:對前列腺癌和前列腺增生有效。;溴醋己烷雌酚藥理學(xué)作用:HL-286為雌激素類藥物己烷雌酚的衍生物,能降低體內(nèi)的雄激素水平,可視為雄激素的拮抗劑,通過競爭性對抗而抑制癌細(xì)胞。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗腫瘤藥物 二級(jí)分類:激素類 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Hexestrole Bromoacetate
 藥品別名
溴乙酰己烷雌酚、溴乙酰己烯雌酚、HL-286、Hexoestrol Dibromoacetate
 藥物劑型
片劑:10mg。
 藥理作用
HL-286為雌激素類藥物己烷雌酚的衍生物,能降低體內(nèi)的雄激素水平,可視為雄激素的拮抗劑,通過競爭性對抗而抑制癌細(xì)胞。
 藥動(dòng)學(xué)
本品腹腔給藥與口服給藥同等有效。藥物灌胃后從胃腸道吸收,并有肝腸循環(huán)作用,吸收較快,30min到達(dá)血液,藥物3h達(dá)高峰,并維持12h。給用14C標(biāo)記的化合物醋酸-1-14C己烷雌酚后,藥物在荷瘤小鼠的組織中分布,以胃、肝、腎和腸的藥物濃度為高,其次為腫瘤組織、脾和骨骼。在大鼠,除與小鼠分布相同外,還分布于子宮和卵巢等雌激素靶器官。小鼠口服HL-286的LD50>2000mg/kg。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn
 適應(yīng)證
前列腺癌和前列腺增生有效。
 禁忌證
對本品過敏者禁用。
 注意事項(xiàng)
參見己烷雌酚。
 不良反應(yīng)
有乳房脹感、刺痛,乳房腫塊,少數(shù)患者有胃部不適、食欲缺乏,偶有惡心、嘔吐,皮膚瘙癢,減量或停藥后即刻緩解或消失。
 用法用量
每次10~20mg,口服,每天3次。
 藥物相應(yīng)作用
尚不明確。
 專家點(diǎn)評(píng)
HL-286為國產(chǎn)治療前列腺癌的有效藥物,口服方便。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn有效持續(xù)時(shí)間較長,副作用較小。HL-286于1971年用于臨床,經(jīng)上海市9家醫(yī)院臨床研究,證明本品對前列腺癌和前列腺肥大有較明顯療效。第一階段治療152例,其中前列腺癌78例,口服本品每次10mg,每天3次,嚴(yán)重者每次20mg。結(jié)果臨床癥狀好轉(zhuǎn)者69例(88.46%),其中12例尿潴留行恥骨上造瘺者,服藥3個(gè)月后,可拔管自行排尿;50例腫塊縮小(64.1%);骨轉(zhuǎn)移灶好轉(zhuǎn)13例;酸性磷酸酶下降至正常者6例。78例隨訪結(jié)果,生存達(dá)2年者42例,生存2年以上者36例。另74例為前列腺肥大癥。第二階段治療75例,其中前列腺癌21例,結(jié)果有效9例,癥狀好轉(zhuǎn)9例。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn另54例為前列腺肥大癥。
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