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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:格列美脲的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

格列美脲

格列美脲副作用;別名:伊瑞、亞莫利、安尼平、Amaryl;格列美脲適應(yīng)癥:用于治療應(yīng)用飲食和運動控制后均不滿意的2型糖尿病,也可與胰島素合用于治療,單用后者療效不佳的糖尿病患者。;格列美脲藥理學(xué)作用:本品屬磺酰脲類促胰島素釋放劑,主要通過刺激胰島β細胞分泌胰島素,并增加組織對胰島素的敏感性。本品與胰腺β細胞受體結(jié)合,導(dǎo)致平滑肌ATP敏感的鉀通道關(guān)閉,使β細胞去極化及鈣通道開放,促使胰島素分泌?诜委焺┝坎粫䦟ρ流產(chǎn)生影響,也不會引起血管收縮,一次給藥后可控制24h的血糖濃度。
 分類名稱
一級分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:糖尿病及胰島疾病用藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Gimepiride
 藥品別名
伊瑞、亞莫利、安尼平、Amaryl
 藥物劑型
片劑:含格列美脲1mg、2mg、3mg、4mg、6mg。
 藥理作用
本品屬磺酰脲類促胰島素釋放劑,主要通過刺激胰島β細胞分泌胰島素,并增加組織對胰島素的敏感性。本品與胰腺β細胞受體結(jié)合,導(dǎo)致平滑肌ATP敏感的鉀通道關(guān)閉,使β細胞去極化及鈣通道開放,促使胰島素分泌?诜委焺┝坎粫䦟ρ流產(chǎn)生影響,也不會引起血管收縮,一次給藥后可控制24h的血糖濃度。
 藥動學(xué)
空腹或進食服用均較易吸收,血漿藥物濃度達峰時間為1h,口服為2~3h內(nèi)最大的降糖效應(yīng)。血漿半衰期為9h,在肝臟代謝,部分在肝臟中完全氧化分解,其代謝產(chǎn)物的藥物活性僅為母體藥物的30%。大部分從糞便或尿液中排出,24h后仍可在尿液中測出藥物。每天劑量分次服用,并不能提高療效。
 適應(yīng)證
用于治療應(yīng)用飲食和運動控制后均不滿意的2型糖尿病,也可與胰島素合用于治療,單用后者療效不佳的糖尿病患者。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn
 禁忌證
1.肝腎功能不全者、70歲以上的老年人應(yīng)服推薦的低劑量。2.兒童、孕婦及哺乳婦女禁用。3.胰島素依賴型糖尿病、C肽呈陰性的糖尿病患者禁用。
 注意事項
1.從小劑量開始應(yīng)用。2.肝功能不良者慎用。3.因本品作用較強,輕癥、老年糖尿病患者應(yīng)用時應(yīng)注意用量。
 不良反應(yīng)
常見的不良反應(yīng)有食欲不佳、惡心、便秘、金屬味、腹瀉等消化道癥狀,偶見低血糖、皮膚過敏反應(yīng),對視力和肝臟功能的影響均少見。
 用法用量
口服,初始劑量每次1~2mg,每天1次,于早餐或第1次主餐中服用,持續(xù)1~2周后每天增加2mg,維持劑量為每天4mg,最大劑量每天8mg。
 藥物相應(yīng)作用
二甲雙胍合用則會產(chǎn)生低血糖現(xiàn)象,口服糖果或飲葡萄糖水可解除此現(xiàn)象。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn
 專家點評
國外報道,一項與格列本脲的雙試驗,49個醫(yī)療中心共1044例2型糖尿病患者,觀察1年其療效兩者相似,但是格列美脲用量比格列本脲小,格列美脲每天4mg能控制血糖24h,而且發(fā)生低血糖者比格列本脲少,特別適用于一般磺脲類不能控制的2型糖尿病者。一項多中心研究對1000例2型糖尿病患者分別口服本品或格列本脲作對照,口服本品組每天1~8mg,口服格列本脲組于早餐前服2.5~20mg,連續(xù)12個月。結(jié)果顯示兩組控制平均血糖水平和糖化血紅蛋白水平方面等效,但格列美脲在降低空腹時血糖水平和C肽水平的作用較格列本脲更顯著。與格列本脲比較,本品可減少新確診的2型糖尿病患者及改換藥物后發(fā)生低血糖癥的危險,在治療初期本品所致的低血糖癥較格列本脲組低50%。另一項研究230例2型糖尿病患者分別空腹口服本品1~6mg或口服格列齊特40~160mg,結(jié)果兩者在控制空腹血糖濃度和糖化血紅蛋白水平等效。在美國9個中心對1161例糖尿病者進行期15周的隨機、雙盲、交叉的一項研究中,年齡在40~80歲,體重在理想體重90%~150%范圍的2型糖尿病患者,在進行研究前至少4周口服格列美脲以外的降糖藥以控制血糖并使用藥劑量穩(wěn)定。上述患者分別口服每次6mg,每天1次或每次3mg,每天2次,結(jié)果兩種給藥方法在短期內(nèi)均能有效地控制患者的血糖,并均有較好的耐受性,其發(fā)生的不良反應(yīng)與安慰劑組相似。但每天1次的給藥方法可增加患者服用的依從性,更適用于糖尿病患者。國內(nèi)報道,解放軍總醫(yī)院對40例健康受試者(年齡18~50歲,體重50~80kg)單劑量口服本品每次1~10mg,結(jié)果受試者的體溫、脈搏、血壓、血沉、心電圖、腦電圖、血常規(guī)、尿常規(guī)、肝功能、腎功能、電解質(zhì)等各項測定值均在正常范圍內(nèi)。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn僅見少數(shù)的不良反應(yīng),如低血糖8例次,頭暈2例次等一過性輕微的不良反應(yīng),提示我國人群對本品的耐受性較好,每天10mg的劑量較為安全。為新一代磺脲素口服降血糖藥,作用強,藥物作用維持時間長,具有持久平衡的降糖作用,是臨床上選用長效制劑的常用藥物。
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