色甘酸鈉

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色甘酸鈉副作用;別名:咽泰、咳樂鈉、色苷酸二鈉、色甘酸、色羥丙鈉、CromoglycateSodium 、Sodium Hydroxypropyl、Cromate、Cromolyn、Intal、Cromoglicic Acid;色甘酸鈉適應(yīng)癥:臨床用于預(yù)防過敏性(外源性)哮喘發(fā)作療效最佳，預(yù)先用藥后90%以上患者便可不發(fā)作；對內(nèi)源性哮喘療效較差，約60%左右的病例有效；對運(yùn)動性哮喘，預(yù)先用藥幾乎全部病例可防止發(fā)作。對依賴皮質(zhì)激素的患者，服本品后可使之減量或安全停用。對兒童療效尤為顯著，患有慢性難治性哮喘的兒童應(yīng)用本品后大都部分緩解或完全緩解。與異丙腎上腺素合用，較單用時(shí)有效率顯著增高，但本品起效較慢，須連續(xù)用藥數(shù)天后才能見效，如已發(fā)病，用藥多無效。臨床研究尚發(fā)現(xiàn)，色甘酸鈉不僅對變態(tài)反應(yīng)因素起主要作用的過敏性哮喘有效，對變態(tài)反應(yīng)不明顯的慢性哮喘也有效。在后一種情況中是由于某些非過敏原性因素導(dǎo)致肥大細(xì)胞脫顆粒所致，因而色甘酸鈉的膜穩(wěn)定作用對之有效。本品還可用于過敏性鼻炎和季節(jié)性花粉癥，能迅速控制癥狀。口服和灌腸用于潰瘍性結(jié)腸炎、潰瘍性直腸炎也有一定的療效，不僅主觀癥狀改善，而且乙狀結(jié)腸鏡檢及直腸活檢均見炎癥及損傷顯著減輕。軟膏外用于遺傳過敏性皮炎(異位性皮炎)及其他濕疹皮炎類皮膚病也見顯著療效。2%滴眼液適用于花粉癥、結(jié)膜炎和春季結(jié)膜炎(春季角膜結(jié)膜炎)。用于春季結(jié)膜炎(春季卡他性角結(jié)膜炎)、枯草熱結(jié)膜炎、巨大乳頭性結(jié)膜炎及其他過敏性眼病。;色甘酸鈉藥理學(xué)作用:本品主要作用是對速發(fā)型過敏反應(yīng)具有明顯的保護(hù)作用。哮喘激發(fā)試驗(yàn)表明，預(yù)先用藥可以防止抗原誘發(fā)的速發(fā)反應(yīng)和遲發(fā)反應(yīng)。既可改善呼吸功能，又有促進(jìn)氣道黏液運(yùn)送速度。而預(yù)先應(yīng)用糖皮質(zhì)激素只能防止抗原誘發(fā)遲發(fā)反應(yīng)。色甘酸鈉抑制速發(fā)型過敏反應(yīng)的機(jī)制比較復(fù)雜，至少有3個(gè)環(huán)節(jié)：1.穩(wěn)定肥大細(xì)胞的細(xì)胞膜，阻止肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)、對嗜堿性細(xì)胞和多核白細(xì)胞無作用。它對肥大細(xì)胞的阻釋作用是具有組織專一性，它可抑制人肺組織的肥大細(xì)胞釋放介質(zhì)，但對人皮膚的肥大細(xì)胞則無影響。目前認(rèn)為本品能在肥大細(xì)胞的細(xì)胞膜外側(cè)的鈣通道部位與Ca2＋形成復(fù)合物，加速鈣通道的關(guān)閉，使外鈣內(nèi)流受到抑制，從而阻止肥大細(xì)胞脫顆粒進(jìn)行。2.直接抑制引起支氣管痙攣的某些反射。本品應(yīng)用后，能保護(hù)二氧化硫、冷空氣、甲苯二異氰酸鹽等刺激引起的支氣管痙攣，并能抑制運(yùn)動性哮喘。單以其阻釋放作用難以解釋上述保護(hù)效應(yīng)。在犬實(shí)驗(yàn)證明，本品對迷走神經(jīng)的感覺纖維末梢“C”纖維的興奮傳導(dǎo)具有直接抑制作用。3.抑制非特異性支氣管高反應(yīng)性(bronchialhyperreactivity)。哮喘患者的氣道對物理或化學(xué)刺激的反應(yīng)較正常人敏感，遠(yuǎn)比正常人小的刺激量即能引起氣道痙攣收縮。這種非特異性支氣管高反應(yīng)性應(yīng)用色甘酸鈉后，即能明顯降低。本品主要作用是對速發(fā)型過敏反應(yīng)具有明顯的保護(hù)作用。哮喘激發(fā)試驗(yàn)表明，預(yù)先用藥可以防止抗原誘發(fā)的速發(fā)反應(yīng)和遲發(fā)反應(yīng)，既可改善呼吸功能，又有促進(jìn)氣道黏液運(yùn)送速度。而預(yù)先應(yīng)用糖皮質(zhì)激素只能防止抗原誘發(fā)的遲發(fā)反應(yīng)。

分類名稱

一級分類：皮膚科用藥二級分類：抗炎癥介質(zhì)類藥物三級分類：過敏反應(yīng)介質(zhì)阻滯劑

藥品英文名

ium Cromoglycate

藥品別名

咽泰、咳樂鈉、色苷酸二鈉、色甘酸、色羥丙鈉、CromoglycateSodium 、Sodium Hydroxypropyl、Cromate、Cromolyn、Intal、Cromoglicic Acid

藥物劑型

1.膠囊：20mg。2.軟膏劑：5%～10%。3.滴眼劑：2%。4.氣霧劑：19.97g(內(nèi)含色甘酸鈉0.7g)。5.滴鼻劑：2%～4%(5ml)。

藥理作用

本品主要作用是對速發(fā)型過敏反應(yīng)具有明顯的保護(hù)作用。哮喘激發(fā)試驗(yàn)表明，預(yù)先用藥可以防止抗原誘發(fā)的速發(fā)反應(yīng)和遲發(fā)反應(yīng)。既可改善呼吸功能，又有促進(jìn)氣道黏液運(yùn)送速度。而預(yù)先應(yīng)用糖皮質(zhì)激素只能防止抗原誘發(fā)遲發(fā)反應(yīng)。色甘酸鈉抑制速發(fā)型過敏反應(yīng)的機(jī)制比較復(fù)雜，至少有3個(gè)環(huán)節(jié)：1.穩(wěn)定肥大細(xì)胞的細(xì)胞膜，阻止肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)、對嗜堿性細(xì)胞和多核白細(xì)胞無作用。它對肥大細(xì)胞的阻釋作用是具有組織專一性，它可抑制人肺組織的肥大細(xì)胞釋放介質(zhì)，但對人皮膚的肥大細(xì)胞則無影響。目前認(rèn)為本品能在肥大細(xì)胞的細(xì)胞膜外側(cè)的鈣通道部位與Ca²^＋形成復(fù)合物，加速鈣通道的關(guān)閉，使外鈣內(nèi)流受到抑制，從而阻止肥大細(xì)胞脫顆粒進(jìn)行。2.直接抑制引起支氣管痙攣的某些反射。本品應(yīng)用后，能保護(hù)二氧化硫、冷空氣、甲苯二異氰酸鹽等刺激引起的支氣管痙攣，并能抑制運(yùn)動性哮喘。單以其阻釋放作用難以解釋上述保護(hù)效應(yīng)。在犬實(shí)驗(yàn)證明，本品對迷走神經(jīng)的感覺纖維末梢“C”纖維的興奮傳導(dǎo)具有直接抑制作用。3.抑制非特異性支氣管高反應(yīng)性(bronchialhyperreactivity)。哮喘患者的氣道對物理或化學(xué)刺激的反應(yīng)較正常人敏感，遠(yuǎn)比正常人小的刺激量即能引起氣道痙攣收縮。這種非特異性支氣管高反應(yīng)性應(yīng)用色甘酸鈉后，即能明顯降低。本品主要作用是對速發(fā)型過敏反應(yīng)具有明顯的保護(hù)作用。哮喘激發(fā)試驗(yàn)表明，預(yù)先用藥可以防止抗原誘發(fā)的速發(fā)反應(yīng)和遲發(fā)反應(yīng)，既可改善呼吸功能，又有促進(jìn)氣道黏液運(yùn)送速度。而預(yù)先應(yīng)用糖皮質(zhì)激素只能防止抗原誘發(fā)的遲發(fā)反應(yīng)。

藥動學(xué)

本品極性高，強(qiáng)酸性、pKa小于2�？诜䞍H1%左右從胃腸道吸收，故口服或灌腸可在胃腸道維持高濃度，吸收部分t_max為15～30min�？诜�20mg血藥濃度可達(dá)9ng/ml，半衰期約1～1.5h，藥效可維持6h，藥物以原形經(jīng)膽汁及腎排出，無蓄積作用。其余未吸收部分自糞便排出。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn粉霧吸入時(shí)，只有5%～10%被肺吸收。

適應(yīng)證

臨床用于預(yù)防過敏性(外源性)哮喘發(fā)作療效最佳，預(yù)先用藥后90%以上患者便可不發(fā)作；對內(nèi)源性哮喘療效較差，約60%左右的病例有效；對運(yùn)動性哮喘，預(yù)先用藥幾乎全部病例可防止發(fā)作。對依賴皮質(zhì)激素的患者，服本品后可使之減量或安全停用。對兒童療效尤為顯著，患有慢性難治性哮喘的兒童應(yīng)用本品后大都部分緩解或完全緩解。與異丙腎上腺素合用，較單用時(shí)有效率顯著增高，但本品起效較慢，須連續(xù)用藥數(shù)天后才能見效，如已發(fā)病，用藥多無效。臨床研究尚發(fā)現(xiàn)，色甘酸鈉不僅對變態(tài)反應(yīng)因素起主要作用的過敏性哮喘有效，對變態(tài)反應(yīng)不明顯的慢性哮喘也有效。在后一種情況中是由于某些非過敏原性因素導(dǎo)致肥大細(xì)胞脫顆粒所致，因而色甘酸鈉的膜穩(wěn)定作用對之有效。本品還可用于過敏性鼻炎和季節(jié)性花粉癥，能迅速控制癥狀�？诜凸嗄c用于潰瘍性結(jié)腸炎、潰瘍性直腸炎也有一定的療效，不僅主觀癥狀改善，而且乙狀結(jié)腸鏡檢及直腸活檢均見炎癥及損傷顯著減輕。軟膏外用于遺傳過敏性皮炎(異位性皮炎)及其他濕疹皮炎類皮膚病也見顯著療效。2%滴眼液適用于花粉癥、結(jié)膜炎和春季結(jié)膜炎(春季角膜結(jié)膜炎)。用于春季結(jié)膜炎(春季卡他性角結(jié)膜炎)、枯草熱結(jié)膜炎、巨大乳頭性結(jié)膜炎及其他過敏性眼病。

禁忌證

對色甘酸鈉過敏者禁忌此藥。對吸入擬腎上腺素藥敏感者及孕婦慎用。

注意事項(xiàng)

1.本藥的療效與用藥方法之正確與否關(guān)系極大，必須教會患者正確的用藥方法。無論氣霧吸入，粉霧吸入或局部噴布，務(wù)必使藥物盡量到達(dá)病變組織，噴布時(shí)間必須與患者呼吸協(xié)調(diào)一致。2.本品極易潮解，粉劑一旦吸濕即黏附成團(tuán)，不能均勻噴散，故藥物使用時(shí)必須注意防潮。3.本劑噴霧均有賴于一些特殊的工具，粉劑用粉霧器(spinhaler)，水劑用噴霧器(neublizer)，亦有用定量氣霧拋射器(meter dose inhaler)者。此等工具均須堅(jiān)固好用，定量準(zhǔn)確，以免影響療效。吸藥工具必須專人專用，及時(shí)清洗，以免交叉污染。4.喘息狀態(tài)及嚴(yán)重呼吸困難者，色甘酸鈉吸入不屬首選治療。應(yīng)先用解痙藥物或皮質(zhì)激素以控制癥狀。5.在停用本品時(shí)，應(yīng)逐漸減量，不可突然停藥，以防病情反復(fù)。6.孕婦、肝功能不全者慎用。7.對正在用腎上腺皮質(zhì)激素或其他平喘藥治療者，用本品后繼續(xù)用原藥至少1周或至癥狀明顯改善后，才能逐漸減量或停用原藥。8.獲明顯療效后，可減少給藥次數(shù)，如須停藥，應(yīng)逐步減量后再停，不能突然停藥，以防哮喘復(fù)發(fā)。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn

不良反應(yīng)

色甘酸鈉毒性極低，不良反應(yīng)少見。少數(shù)患者干粉吸入后，咽部及氣管有刺痛感，并產(chǎn)生支氣管痙攣，出現(xiàn)惡心、口干、氣急、咳嗽、胸悶等，因此常與小劑量異丙腎上腺素合用。偶可有皮疹。

用法用量

1.支氣管哮喘患者用粉霧膠囊，成人每天3～4次，每次吸入20mg。水霧吸入，成人每天3～4次，每锨壓兩下，每锨約吸入10mg，6歲以上兒童，每天吸2次，劑量與成人相同。6歲以下兒童，很難做到使其協(xié)調(diào)吸藥，故較少選用本藥。2.過敏性鼻炎及花粉癥，用粉霧膠囊吸入，成人每天吸3～4次，每次用1個(gè)膠囊，內(nèi)含粉劑20mg，每側(cè)鼻腔吸入10mg，6歲以上兒童每天吸藥2～3次，每次每側(cè)鼻孔吸入10mg。3.用2%色甘酸鈉水溶液滴鼻者，成人每天滴3～4次，每側(cè)鼻孔滴藥2滴。6歲以上兒童每天3次，每次每側(cè)鼻孔滴1滴。4.近有用2%色甘酸鈉與1%麻黃堿制成混合滴鼻劑者，成人每天3～4次，每次每側(cè)鼻孔滴藥2滴，兒童每側(cè)鼻孔滴1滴，除控制噴嚏、流涕、鼻癢等癥狀外，對改善鼻腔通氣效果亦佳。5.過敏性結(jié)膜炎或角膜炎患者，可用2%色甘酸鈉滴眼劑滴眼，成人每天3～4次，每次每眼滴2滴，兒童每天3次，每次每眼滴1滴即可。6.對于胃腸道過敏患者，可口服色甘酸鈉膠囊，每天口服3次，每次100～300mg不等，按病情增減。7.對于過敏性濕疹、異位性皮炎患者可用2%色甘酸鈉霜劑外用，每天2～3次。灌腸：每次0.2g。外用：每天2或3次，涂患處。

藥物相應(yīng)作用

1.本藥與異丙腎上腺素合用可提高療效。2.本藥與糖皮質(zhì)激素合用可增強(qiáng)治療支氣管哮喘的療效。3.本藥與氨茶堿合用可減少茶堿用量，并提高止喘療效。與抗糖尿病藥合用，會導(dǎo)致可逆性血小板減少。

專家點(diǎn)評

通過抑制組胺、5-HT、慢反應(yīng)物質(zhì)等的釋放，并穩(wěn)定肥大細(xì)胞的細(xì)胞膜、阻滯肥大細(xì)胞脫顆粒，本品對Ⅰ型過敏反應(yīng)有顯著抑制作用，且毒性極低。無直接擴(kuò)張支氣管作用和抗炎作用，但在抗原攻擊哮喘患者前使用，可抑制支氣管的過敏反應(yīng)。口服或灌腸吸收極少，在胃腸道內(nèi)可維持高濃度，發(fā)揮局部抗敏作用。色甘酸鈉是比較有效的非類固醇性氣道抗炎藥，對外源性哮喘特別是季節(jié)性哮喘預(yù)防發(fā)作效果好。由于該藥不良反應(yīng)少，與β₂受體興奮劑或茶堿類或激素聯(lián)合使用，用于兒童支氣管哮喘病的防治比較安全。隨機(jī)臨床試驗(yàn)表明，色甘酸鈉吸入療法在減輕哮喘患兒的慢性癥狀、改善肺功能和降低氣道高反應(yīng)性方面都優(yōu)于對照組。在緩解癥狀、改善肺功能和降低氣道高反應(yīng)性等方面色甘酸鈉優(yōu)于茶堿緩釋膠囊，提示色甘酸鈉遠(yuǎn)期療效較好，可能與色甘酸鈉具抗炎作用逐漸控制氣道炎癥有關(guān)，可推薦為防治中、輕度支氣管哮喘的首選藥物。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn具有很強(qiáng)的抗過敏作用，療效維持時(shí)間長，對各種過敏性疾病有顯著療效，如蕁麻疹、濕疹、過敏性皮炎、全身瘙癢癥，皰疹性皮炎等。眼科用于過敏性眼病。

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