|
| 一級(jí)分類：皮膚科用藥 二級(jí)分類：免疫調(diào)節(jié)劑 三級(jí)分類：免疫抑制劑 | |
|
|
|
|
|
| 注射用巴利昔單抗：20mg(配5ml注射用水1支)。 | |
|
| 本品為鼠/人嵌合的單克隆抗體(IgGIK)。能定向拮抗白細(xì)胞介素-2(IL-2)的受體α鏈(CD25抗原)，CD25抗原在抗原的激發(fā)反應(yīng)中，表達(dá)于T淋巴細(xì)胞表面。激活的T淋巴細(xì)胞對(duì)IL-2受體具有極高的親和力，本品通過(guò)特異性結(jié)合激活的T淋巴細(xì)胞上的CD25抗原，從而阻斷T淋巴細(xì)胞與IL-2結(jié)合，亦即阻斷T細(xì)胞增殖。當(dāng)血藥濃度超過(guò)0.2µg/ml時(shí)，就能完全、穩(wěn)定地阻斷IL-2受體。當(dāng)血藥濃度降至0.2µg/ml以下時(shí)，CD25抗原的表達(dá)約在1～2周內(nèi)回復(fù)到治療前水平。本品不會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞因子釋放或骨髓抑制。 | |
|
| 在腎移植患者中進(jìn)行的單劑量和多劑量研究顯示，其累積劑量為15～150mg。靜注本品20mg后30min內(nèi)，血藥濃度峰值(Cmax)為(7.1±5.1)mg/L，Cmax及藥時(shí)曲線下面積隨單次給藥的增加(最大量為60mg)均成比例的增加。對(duì)藥物在體內(nèi)部位的分布范圍和程度尚未進(jìn)行全面研究。穩(wěn)態(tài)分布容積為(8.6±4.1)L。體外研究表明，巴利昔單抗僅與淋巴細(xì)胞、巨噬細(xì)胞或單核細(xì)胞結(jié)合。藥物清除率為(41±19)ml/h。半衰期為(7.2±3.2)天。 | |
|
| 用于預(yù)防首次腎移植術(shù)后的急性器官排斥反應(yīng)，常與環(huán)孢素微乳劑及含皮質(zhì)激素的免疫抑制藥聯(lián)用。 | |
|
| 1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2.因本品可透過(guò)胎盤，故孕婦不宜使用。 | |
|
| 1.尚無(wú)2歲以下兒童用藥的研究資料。2.本品用于老年人的資料有限，但尚無(wú)資料顯示老年人的用量與年輕人不同。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn3.本品可經(jīng)乳汁分泌。哺乳期婦女在接受本品第2次治療后的8周內(nèi)，不宜哺乳。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)腎功能，并進(jìn)行疑似排斥反應(yīng)的活組織檢查、常規(guī)血液生化檢查。5.用藥期間應(yīng)觀察是否出現(xiàn)中毒征象(如過(guò)敏反應(yīng))。6.本品20mg用5ml注射用水稀釋后，在室溫下可保存24h，故宜盡快使用。7.配好的藥液為等滲液，可一次性大劑量靜注，也可用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋至50ml后靜滴20～30min。尚無(wú)本品與其他靜脈用液體存在配伍禁忌的資料，故仍宜單獨(dú)使用。8.有關(guān)藥物過(guò)量的研究：有臨床試驗(yàn)表明，給予受試者單劑量60mg，并在24天內(nèi)累積劑量達(dá)150mg，尚未觀察到不良反應(yīng)。有動(dòng)物(恒河猴)試驗(yàn)表明，給予每次5mg/kg，每周2次，4周后其血藥濃度可達(dá)170µg/ml，但未觀察到不良反應(yīng)。按本品推薦劑量用于人體時(shí)，其血藥濃度一般低于10µg/ml。9.曾因使用本品、達(dá)昔單抗或其他單克隆抗體而致病的患者慎用。 | |
|
| 接受本品治療的患者(大于10%)在同時(shí)給予免疫抑制藥和其他藥物時(shí)，可出現(xiàn)以下不良反應(yīng)。1.心血管系統(tǒng)：血壓升高。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛、失眠、震顫。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：高血鉀、低血鉀、高血糖、低磷血癥、低鈣血癥、高尿酸血癥、高膽固醇血癥、體重增加、酸中毒。4.呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、上呼吸道感染、咳嗽、鼻炎、咽炎。另有3例接受本品治療的腎移植手術(shù)患者發(fā)生非心源性肺水腫(與嚴(yán)重急性肺損傷或成人呼吸窘迫綜合征類似)。5.肌肉骨骼系統(tǒng)：腿及背部疼痛。6.泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難、尿路感染、非蛋白氮(NPN)增加。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn7.胃腸道：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、消化不良、便秘、胃腸道念珠菌病等。8.血液：貧血。另有獨(dú)立病例報(bào)道，接受二聯(lián)或三聯(lián)免疫抑制藥的患者使用本品后可出現(xiàn)血栓形成(腎臟、深靜脈)，但尚未證實(shí)是因本品所致。9.其他：(1)有報(bào)道可出現(xiàn)嚴(yán)重的急性超敏反應(yīng)，包括以血壓降低、心動(dòng)過(guò)速、心力衰竭、呼吸困難、喘息、肺水腫、呼吸衰竭、風(fēng)疹、瘙癢和(或)打噴嚏為特點(diǎn)的過(guò)敏反應(yīng)，以及毛細(xì)血管滲漏綜合征和細(xì)胞因子釋放綜合征。(2)部分接受本品治療的患者加用三聯(lián)免疫抑制藥(環(huán)孢素、硫唑嘌呤、類固醇)后，出現(xiàn)EB病毒引起的淋巴組織增生病。(3)有對(duì)照研究表明，用藥后可出現(xiàn)感染。(4)罕見(jiàn)針對(duì)巴利昔單抗的獨(dú)特型抗體應(yīng)答，且對(duì)本品的療效無(wú)影響。 | |
|
| 1.成人靜脈給藥：標(biāo)準(zhǔn)總劑量為40mg，分2次使用。首次20mg于移植術(shù)前2h內(nèi)給予，剩余20mg于移植術(shù)后4天給予。如發(fā)生術(shù)后并發(fā)癥(如移植物功能喪失等)，應(yīng)停止第2次給藥。2.兒童靜脈給藥：(1)小于40kg者：推薦總劑量為20mg，分2次使用。首次10mg于移植術(shù)前2h內(nèi)給予，剩余10mg于移植術(shù)后4天給予。如發(fā)生術(shù)后并發(fā)癥(如移植物功能喪失等)，應(yīng)停止第2次給藥。(2)不小于40kg者：同成人給藥。 | |
|
| 1.理論上，松果菊(Echinacea)具有免疫系統(tǒng)刺激作用，可能降低本品的療效，從而危及器官移植患者的生命，故兩者應(yīng)避免聯(lián)用。2.與他克莫司合用，可使后者血漿谷濃度升高，增加中毒的危險(xiǎn)性，其作用機(jī)制可能為細(xì)胞因子引起細(xì)胞色素P450 3A4介導(dǎo)的他克莫司代謝發(fā)生改變，故兩者聯(lián)用時(shí)，應(yīng)在移植后1～2個(gè)月密切監(jiān)測(cè)他克莫司血漿濃度，必要時(shí)據(jù)此調(diào)整劑量。3.有研究認(rèn)為，本品是一種免疫球蛋白，故不存在代謝后的藥物相互作用。4.本品與免疫抑制藥(除環(huán)孢素微乳劑及皮質(zhì)激素外)合用的資料有限。在本品推薦劑量范圍內(nèi)，較少患者曾與硫唑嘌呤聯(lián)用。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn尚有部分接受本品治療的患者在移植術(shù)后的不同時(shí)間接受嗎替麥考酚酯或抗體[如抗CD3單克隆抗體(OKT3)、抗胸腺細(xì)胞球蛋白(ATG)、抗淋巴細(xì)胞球蛋白(ALG)]治療，此類患者未出現(xiàn)過(guò)度免疫抑制的癥狀。 | |
|
