【藥品名稱】
通用名：阿司咪唑片
曾用名：
商品名：
英文名：Astemizole Tablets
漢語(yǔ)拼音：Asimizuo Piɑn
本品化學(xué)名稱為：（5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C16H13N3O3
分子量：295.30
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品為沒(méi)有中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用的強(qiáng)效及長(zhǎng)效組胺H1受體拮抗劑。由于它作用時(shí)間持久，每日一次可控制過(guò)敏癥狀24小時(shí)。受體結(jié)合研究表明，本品在藥理學(xué)劑量下，能提供完全的外周H1受體結(jié)合率。由于其不通過(guò)血腦屏障，所以對(duì)中樞H1受體無(wú)作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
人體藥代動(dòng)力學(xué)研究表明：本品口服吸收快，服藥后1～2小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值。本品具有廣泛的首關(guān)代謝和組織分布。達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，阿司咪唑加上其活性代謝產(chǎn)物——去甲基阿司咪唑的平均血漿峰濃度為3～5ng/ml。阿司咪唑的終末半衰期為1～2天，去甲基阿司咪唑則為9～13天。本品代謝產(chǎn)物主要通過(guò)膽汁經(jīng)糞便排出體外。
【適應(yīng)癥】
本品用于治療常年性和季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹和其他過(guò)敏性反應(yīng)癥狀及體征。
【用法用量】
口服。一日一次。
12歲以上兒童及成人：一次3～6mg，每日不超過(guò)10mg。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn
【不良反應(yīng)】
（1)心血管系統(tǒng)：根據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，超量服用本品可發(fā)生Q-T間期延長(zhǎng)或室性心律失常，包括表現(xiàn)為暈厥的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速。
（2)偶見(jiàn)體重增加，過(guò)敏反應(yīng)（如：血管性水腫、支氣管痙攣、光敏感、瘙癢、皮疹)，且有個(gè)別驚厥、良性感覺(jué)異常、肌痛/關(guān)節(jié)痛、水腫、情緒紊亂、失眠、惡夢(mèng)、基轉(zhuǎn)移氨酶升高和肝炎的報(bào)道。其中大部分病例是否與息斯敏有直接關(guān)系尚不明確。
【禁忌】
（1)對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
（2)妊娠婦女禁用。
（3)由于本品廣泛經(jīng)肝臟代謝，故有嚴(yán)重肝功能障礙者禁用。
（4)存在Q-T間期延長(zhǎng)和低鉀血癥患者禁用。
（5)禁忌與已有心律失常者的某些治療藥物合用。如：抗心律失常藥、安定藥（Neuroleptic)、三環(huán)類抗抑郁藥、特非那丁。
（6)禁忌與艾滋病毒蛋白酶抑制劑（如：利托那韋、茚地那韋)，米貝拉地爾（Mibefradil)，治療劑量的奎寧合用。
（7)禁忌超劑量服用。
【注意事項(xiàng)】
（1)因阿司咪唑廣泛地經(jīng)肝臟代謝，患有顯著肝功能障礙的患者應(yīng)盡量避免服用本品。
（2)具有心電圖Q-T間期延長(zhǎng)傾向的患者服用阿司咪唑有可能導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)和/或室性心律失常。因此建議患有先天性Q-T綜合征或同服可能延長(zhǎng)Q-T間期的藥物（包括抗心律失常藥和特非那丁)及低血鉀癥的患者應(yīng)盡量避免服用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，阿司咪唑?qū)ι彻δ軣o(wú)影響、無(wú)致畸作用，在給很大劑量（40mg/kg)時(shí)，對(duì)家兔胚胎無(wú)毒性，但對(duì)大鼠胚胎有毒性作用。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn在大樣本的人群試驗(yàn)中，阿司咪唑不增加胚胎異常。
（2)在對(duì)哺乳期的狗進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)中，阿司咪唑及其代謝產(chǎn)物從母乳中排出，但其濃度很低。
（3)阿司咪唑在孕婦和哺乳期婦女中應(yīng)用尚未發(fā)現(xiàn)對(duì)發(fā)育中的胎兒存在潛在的危害。哺乳期婦女必須在醫(yī)生指導(dǎo)下權(quán)衡利弊使用。
【兒童用藥】
尚未明確。
【老年患者用藥】
老年患者用藥同成人。
【藥物相互作用】
（1)此藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥和酒精無(wú)增效作用。
（2)紅霉素、酮康唑等肝酶抑制藥可抑制本品的代謝，使藥物在體內(nèi)積蓄而引起尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常，嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致死亡。
【藥物過(guò)量】
超常大劑量服用阿司咪唑后，有可能出現(xiàn)心律失常，一些嚴(yán)重的危及生命的心律失常，如Q-T間期延長(zhǎng)、尖端扭轉(zhuǎn)型室速及其他室性心律失常主要發(fā)生于超量服用阿司咪唑的患者，有罕見(jiàn)病例表明，尖端扭轉(zhuǎn)型室速可發(fā)生于用量20～30mg/日的患者（推薦劑量的2～3倍)。
在個(gè)別病例中，嚴(yán)重的心律失常以一次或更多次的暈厥發(fā)作為先導(dǎo)或與之相關(guān)。因此，服用阿司咪唑的患者如發(fā)生暈厥，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床檢查，包括心電圖檢查。
過(guò)量中毒時(shí)，應(yīng)采取支持療法，包括洗胃和催吐，并進(jìn)行密切的心電圖監(jiān)護(hù)。若出現(xiàn)Q-T間期延長(zhǎng)應(yīng)繼續(xù)監(jiān)護(hù)，直至Q-T間期恢復(fù)正常�？梢圆捎眠m當(dāng)?shù)目剐穆墒С５闹委�，但�?yīng)避免使用可延長(zhǎng)Q-T間期的抗心律失常藥物。
對(duì)腎功能不全病人的研究表明，血液透析不會(huì)增加阿司咪唑的清除。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn
【規(guī)格】
（1)3mg （2)5mg （3)10mg
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
。
