【藥品名稱】
通用名:氯硝西泮片
曾用名:
商品名:
英文名:Clonazepam Tablets
漢語拼音:Lüxiɑoxipɑn Piɑn
本品主要成份為:氯硝西泮。其化學名稱為:1,3-二氫-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮雜-2-酮
結構式:
分子式:C15H10ClN3O3
分子量:315.72
【性狀】
本品為白色或類白色片。
【藥理毒理】
本品為苯二氮類抗癲癎抗驚厥藥。該藥對多種動物癲癎模型有對抗作用,對戊四唑所致的陣攣性驚厥模型對抗作用尤佳,對最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強的對抗作用。對各種類型的癲癎有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癎病灶的發(fā)作性放電,也抑制放電活動向周圍組織的擴散。該藥作用于中樞神經系統(tǒng)的苯二氮受體(BZR),加強中樞抑制性神經遞質?-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合,促進氯通道開放,細胞過極化,增強GABA能神經元所介導的突觸抑制,使神經元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。
【藥代動力學】
口服吸收快而完全,約81.2%~98.1%,1~2小時血藥濃度達峰值。蛋白結合率約為80%,表觀分布容積為1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通過血腦屏障,口服30~60分鐘生效,作用維持6~8小時。幾乎全部在肝臟內代謝,代謝產物以游離或結合形式經尿排出,在24小時內僅有小于口服量的0.5%以原藥形式排出。T1/2為26~49小時。
【適應癥】
主要用于控制各型癲癎,尤適用于失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥、肌陣攣性、運動不能性發(fā)作及Lennox-Gastaut綜合征。
【用法用量】
成人常用量:開始用每次0.5 mg,每日3次,每3天增加0.5~1 mg,直到發(fā)作被控制或出現了不良反應為止:用量應個體化,成人最大量每日不要超過20 mg。小兒常用量:10歲或體重30kg以下的兒童開始每日按體重0.01~0.03 mg/ kg,分2~3次服用,以后每3日增加0.25~0.5 mg,至達到按體重每日0.1~0.2 mg/ kg或出現了不良反應為止。醫(yī)學考試網氯硝西泮的療程應不超過3~6個月。
【不良反應】
1.常見的不良反應:嗜睡、頭昏、共濟失調、行為紊亂異常興奮、神經過敏易激惹(反常反應)、肌力減退。
2.較少發(fā)生的有行為障礙、思維不能集中、易暴怒(兒童多見)、精神錯亂、幻覺、精神抑郁;皮疹或過敏、咽痛、發(fā)熱或出血異常、瘀斑、或極度疲乏、乏力(血細胞減少)。
3.需注意的有:行動不靈活、行走不穩(wěn)、嗜睡,開始嚴重,會逐漸消失;視力模糊、便秘、腹瀉、眩暈或頭暈、頭痛、氣管分泌增多、惡心、排尿障礙、語言不清。
【禁忌】
孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。
【注意事項】
①對苯二氮藥物過敏者,可能對本藥過敏。②本藥可以通過胎盤及分泌入乳汁。③幼兒中樞神經系統(tǒng)對本藥異常敏感。④老年人中樞神經系統(tǒng)對本藥較敏感。⑤肝、腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。⑥癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續(xù)狀態(tài)。⑦嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至產生自殺傾向,應采取預防措施。⑧避免長期大量使用而成癮,如長期使用應逐漸減量,不宜驟停。⑨對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。
以下情況慎用:①嚴重的急性乙醇中毒,可加重中樞神經系統(tǒng)抑制作用;②重度重癥肌無力,病情可能被加重;③急性閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應而使病情加重;④低蛋白血癥時,可導致易嗜睡難醒;⑤多動癥者可有反常反應;⑥嚴重慢性阻塞性肺部病變,可加重呼吸衰竭;⑦外科或長期臥床病人,咳嗽反射可受到抑制。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.在妊娠三個月內,本藥有增加胎兒致畸的危險;妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經活動;分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱;孕婦應禁用。醫(yī)學全/在線bhskgw.cn
2.可分泌入乳汁,哺乳期婦女應禁用。
【兒童用藥】
兒童,尤其幼兒,長期應用有可能對軀體和神經發(fā)育有影響,應慎用;在新生兒可產生持續(xù)性中樞神經系抑制,應禁用。
【老年患者用藥】
老年人中樞神經系統(tǒng)對本品較敏感,用藥易產生呼吸困難、低血壓、心動過緩甚至心跳停止,應慎用。
【藥物相互作用】
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可彼此增效,應調整用量。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。
5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。
6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時,可降低后者的療效。
8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥物過量】
出現持續(xù)的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理,包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法,此外苯二氮受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現興奮異常時,不能用巴比妥類藥。醫(yī).學全在線bhskgw.cn
【規(guī)格】
(1)5mg (2)2mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產企業(yè)】
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