【藥品名稱】
通用名：氯硝西泮注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Clonazepam Injection
漢語拼音：Lüxiɑoxipɑn Zhusheye
本品主要成份為：氯硝西泮。其化學(xué)名稱為：1,3-二氫-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮雜-2-酮。
結(jié)構(gòu)式：（參見氯硝西泮片)
分子式：C15H10ClN3O3
分子量：315.72
【性狀】
本品為無色或微黃綠色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為苯二氮類抗癲癎抗驚厥藥。該藥對多種動物癲癎模型有對抗作用，對戊四唑所致的陣攣性驚厥模型對抗作用尤佳，對最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強(qiáng)的對抗作用。對各種類型的癲癇有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癎病灶的發(fā)作性放電，也抑制放電活動向周圍組織的擴(kuò)散。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮受體(BZR)，加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)?-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合，促進(jìn)氯通道開放，細(xì)胞過極化，增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制，使神經(jīng)元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。
【藥代動力學(xué)】
蛋白結(jié)合率約為80%，表觀分布容積為1.5～4.4L/kg。脂溶性高，易通過血腦屏障，幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物以游離或結(jié)合形式經(jīng)尿排出。T1/2為26～49小時。
【適應(yīng)癥】
主要用于控制各型癲癎，尤適用于失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥、肌陣攣性、運動不能性發(fā)作及Lennox-Gastaut綜合征。
【用法用量】
用量應(yīng)根據(jù)患者具體情況而個體化，盡量避免肌注�？刂�癲癇持續(xù)狀態(tài)可用靜脈注射，成人常用量1～4mg，30秒左右緩慢注射完畢，如持續(xù)狀態(tài)仍未控制，每隔20分鐘后可重復(fù)原劑量1～2次。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn成人最大量每日不超過20 mg。
【不良反應(yīng)】
1．常見的不良反應(yīng)：嗜睡、頭昏、共濟(jì)失調(diào)、行為紊亂異常興奮、神經(jīng)過敏易激惹(反常反應(yīng))、肌力減退。
2．較少發(fā)生的有行為障礙、思維不能集中、易暴怒（兒童多見)、精神錯亂、幻覺、精神抑郁；皮疹或過敏、咽痛、發(fā)熱或出血異常、淤斑、或極度疲乏、乏力（血細(xì)胞減少)。
3．需注意的有：行動不靈活、行走不穩(wěn)、嗜睡，開始嚴(yán)重，會逐漸消失；視力模糊、便秘、腹瀉、眩暈或頭暈、頭痛、氣管分泌增多、惡心、排尿障礙、語言不清。
【禁忌】
孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。
【注意事項】
①對苯二氮卓藥物過敏者，可能對本藥過敏。②本藥可以通過胎盤及分泌入乳汁。③幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥異常敏感。④老年人中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥較敏感。⑤肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。⑥癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續(xù)狀態(tài)。⑦嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。⑧避免長期大量使用而成癮，如長期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。⑨對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。
以下情況慎用：①嚴(yán)重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用；②重度重癥肌無力，病情可能被加重；③急性閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重；④低蛋白血癥時，可導(dǎo)致易嗜睡難醒；⑤多動癥者可有反常反應(yīng)；⑥嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭；⑦外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．在妊娠三個月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動；分娩前及分娩時用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱；孕婦應(yīng)禁用。
2．可分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)禁用。
【兒童用藥】
兒童，尤其幼兒，長期應(yīng)用有可能對軀體和神經(jīng)發(fā)育有影響，應(yīng)慎用；在新生兒可產(chǎn)生持續(xù)性中樞神經(jīng)系抑制，應(yīng)禁用。
【老年患者用藥】
老年人中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本品較敏感，用藥易產(chǎn)生呼吸困難、低血壓、心動過緩甚至心跳停止，應(yīng)慎用。
【藥物相互作用】
1．與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2．與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
3．與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。
4．與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。
5．與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
6．與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。
7．與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。
8．與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9．異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
10．與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥物過量】
出現(xiàn)持續(xù)的精神錯亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。醫(yī)學(xué)全在線超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時，不能用巴比妥類藥。
【規(guī)格】
1ml：1mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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