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2014年主管藥師考試專(zhuān)業(yè)知識(shí)之藥理學(xué)復(fù)習(xí)講義:藥物體內(nèi)過(guò)程

來(lái)源:本站原創(chuàng) 更新:2013/9/4 衛(wèi)生資格論壇

藥物體內(nèi)過(guò)程  

(一)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

1.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):從高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。多數(shù)藥物屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

⑴特點(diǎn):不需要載體,不消耗能量,無(wú)飽和現(xiàn)象

⑵影響因素:膜兩側(cè)的藥物濃度差;藥物理化性質(zhì)。

分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥易通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn),反之難跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

2.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):是一種逆濃度(或電位)差的轉(zhuǎn)運(yùn)。與正常代謝物相似的藥物,如5-氟尿嘧啶、甲基多巴

特點(diǎn):需要載體,消耗能量,有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)性抑制。

3.胞飲作用:某些大分子物質(zhì)的吸收

特點(diǎn):需要載體,不消耗能量,順濃度梯度。

(二)藥物吸收和影響因素

1.吸收:藥物經(jīng)血管外給藥后自給藥部位向血液循環(huán)的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。

2.影響因素醫(yī)學(xué)全.在.線.提供. bhskgw.cn

①藥物因素:藥物的理化性質(zhì)、劑型、劑量和給藥途徑。

弱酸性藥在酸性環(huán)境中非解離型多,脂溶性大,吸收多

弱堿性藥在堿性環(huán)境中非解離型多,脂溶性大,吸收多

吸收快慢:吸入、舌下、直腸、肌注、皮下注射、口服、經(jīng)皮給藥

②機(jī)體因素醫(yī)學(xué).全在.線.提供.:胃腸道pH值,血流量,胃排空等

3.不同給藥方式特點(diǎn)

①胃腸道給藥:最常用的給藥途徑,安全方便,經(jīng)濟(jì)。小腸是主要吸收部位。影響因素較多:溶解度、PH

首關(guān)消除:藥物進(jìn)入體循環(huán)之前,首先在胃腸道或肝臟被滅活,進(jìn)入體循環(huán)量減少。舌下及直腸給藥可避免首關(guān)消除

②注射給藥:吸收迅速完全,用藥不方便。適用于危急、昏迷、不能口服病人

③吸入給藥:吸收極其迅速,適用于氣體及揮發(fā)性藥物

④經(jīng)皮給藥:脂溶性藥可緩慢通透,吸收緩慢不規(guī)則

(三)藥物分布和影響因素

1.體液pH: 影響藥物解離度

2.藥物與血漿蛋白的結(jié)合:為可逆性疏松結(jié)合,結(jié)合型藥物分子量增大,不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)、代謝和排泄,并暫時(shí)失去藥理活性。結(jié)合具有飽和性與可逆性,有競(jìng)爭(zhēng)置換現(xiàn)象:

兩個(gè)藥物能競(jìng)爭(zhēng)與同一蛋白結(jié)合而發(fā)生置換現(xiàn)象,使游離型藥濃度增加,導(dǎo)致中毒;

血漿蛋白過(guò)少或變質(zhì)時(shí)藥物血漿蛋白結(jié)合率下降,易發(fā)生毒性反應(yīng)。

3.生理屏障

血腦屏障:分子量小脂溶性高的藥易通過(guò)血腦屏障,但腦脊液中藥物濃度低于血漿濃度

胎盤(pán)屏障:通透性無(wú)明顯差別

4.組織親和力

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