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  非抗生素類(lèi)抗感染藥:磺胺類(lèi)-聯(lián)磺甲氧芐啶           ★★★ 【字體:

藥師考試輔導(dǎo)非抗生素類(lèi)抗感染藥:磺胺類(lèi)-聯(lián)磺甲氧芐啶

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2007-6-4 考研論壇

【 摘 要 】聯(lián)磺甲氧芐啶屬于磺胺類(lèi)及其增效劑欄目,主要講述了 藥物名稱(chēng) 聯(lián)磺甲氧芐啶 藥物別名 Sulfadiazine and Trimethoprim 英文名稱(chēng) Sulfamethoxazole 說(shuō)明 每片含磺胺甲惡唑200mg、磺胺嘧啶200mg、甲氧芐啶80mg。 功用作用 本品系磺胺甲惡唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧芐啶(TMP)的復(fù)方制劑。 其作用機(jī)制為SMZ和SD均能與對(duì)氨基苯甲酸競(jìng)爭(zhēng)二氫...。本文重點(diǎn)關(guān)注磺胺 葉酸 患者 應(yīng)用 等內(nèi)容,您可以在本頁(yè)對(duì)聯(lián)磺甲氧芐啶進(jìn)行討論

【關(guān)鍵字】磺胺類(lèi)及其增效劑;磺胺;葉酸;患者;應(yīng)用;聯(lián)磺甲氧芐啶
【 全 文 】
藥物名稱(chēng)   聯(lián)磺甲氧芐啶
藥物別名   Sulfadiazine and Trimethoprim
英文名稱(chēng)   Sulfamethoxazole
說(shuō)  明   每片含磺胺甲惡唑200mg、磺胺嘧啶200mg、甲氧芐啶80mg。
功用作用    本品系磺胺甲惡唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧芐啶(TMP)的復(fù)方制劑。

其抗菌譜廣,抗菌作用強(qiáng),并具有協(xié)同抑菌或殺菌作用,對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性和陰性菌,包括非產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門(mén)菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌等均具有良好抗菌活性,近年來(lái)細(xì)菌對(duì)本品耐藥性普遍存在,尤其如志賀菌屬等腸桿菌科的細(xì)菌,故目前臨床上很少使用。此外在體外對(duì)霍亂弧菌、沙眼衣原體等、亦具良好抗菌活性。

其作用機(jī)制為SMZ和SD均能與對(duì)氨基苯甲酸競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶,使細(xì)菌不能合成二氫葉酸,TMP則通過(guò)抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶,阻礙二氫葉酸還原成四氫葉酸。

三者合用時(shí),對(duì)細(xì)菌合成四氫葉酸過(guò)程起雙重阻斷作用,其抗菌作用較單藥增強(qiáng),對(duì)其呈現(xiàn)耐藥的菌株也相應(yīng)減少。

對(duì)本品敏感的細(xì)菌所致的尿路感染、腸道感染、成人慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性中耳炎等。
用法用量    口服成人常用量為:一次2片,一日2次,首次劑量加倍。

  慢性支氣管炎急性發(fā)作療程至少10~14日;尿路感染療程7~10日;細(xì)菌性痢疾5~7日;急性中耳炎10日。

  [藥物過(guò)量]磺胺血濃度不應(yīng)超過(guò)200μg/ml,超過(guò)此濃度,不良反應(yīng)發(fā)生率增高,毒性增強(qiáng)。

  過(guò)量短期服用本品會(huì)出現(xiàn)食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血尿、結(jié)晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。

  長(zhǎng)期過(guò)量服用本品會(huì)引起骨髓抑制,造成血小板、白細(xì)胞的減少和巨幼紅細(xì)胞性貧血。
注意事項(xiàng)   對(duì)磺胺類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。由于本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細(xì)胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用本品。孕婦及哺乳期婦女禁用本品。小于2個(gè)月的嬰兒禁用本品。肝腎功能損害者禁用本品。
  
  1.交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)一種磺胺藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者對(duì)其他磺胺藥也可能過(guò)敏。

  2.肝臟損害?砂l(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應(yīng)用。

  3.腎臟損害?砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。如應(yīng)用本品療程長(zhǎng),劑量大時(shí)宜同服碳酸氫鈉并多飲水.以防止此不良反應(yīng)。治療中至少每周檢查尿常規(guī)2~3次,如發(fā)現(xiàn)結(jié)晶尿或血尿時(shí)給予碳酸氫鈉及飲用大量水,直至結(jié)晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害,應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。

  4.對(duì)呋塞米、砜類(lèi)、噻嗪類(lèi)利尿藥、磺脲類(lèi)、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者,對(duì)磺胺藥亦可過(guò)敏。 醫(yī)學(xué)網(wǎng)站www.med126.com

  5.下列情況應(yīng)慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統(tǒng)疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。

  6.用藥期間須注意:

  (1)周?chē)髾z查,對(duì)療程長(zhǎng)、服用劑量大、老年、營(yíng)養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。

  (2)治療中定期尿液檢查(每2-3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。

  (3)肝、腎功能檢查。

  7.每次服用本品時(shí)應(yīng)飲用足量水分。服用期間也應(yīng)保持充足進(jìn)水量,使成人尿量每日至少維持在1200ml以上。如應(yīng)用本品療程長(zhǎng),劑量大量除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。

  8.嚴(yán)重感染者應(yīng)測(cè)定血藥濃度,對(duì)大多數(shù)感染疾患者

  游離磺胺濃度達(dá)50~150μg/ml(嚴(yán)重感染120~150μg/ml)可有效?偦前费獫舛炔粦(yīng)超過(guò)200μg/ml,如超過(guò)此濃度,不良反應(yīng)發(fā)生率增高。

  9.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長(zhǎng)療程,以防蓄積中毒。

  10.由于本品能抑制大腸桿菌的生長(zhǎng),妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成,故使用本品超過(guò)一周以上者,應(yīng)同時(shí)給予維生素B以預(yù)防其缺乏。

  11.如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí),可同時(shí)服用葉酸制劑,后者并不干擾TMP的抗菌活性,因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸,如有骨髓抑制征象發(fā)生,應(yīng)即停用本品,并給予葉酸3~6mg肌注,一日1次,使用2日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常,對(duì)長(zhǎng)期、過(guò)量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長(zhǎng)療程。

  [孕婦及哺乳期婦女用藥]

  1.磺胺藥可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障至胎兒體內(nèi),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類(lèi)研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應(yīng)用。

  2.磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對(duì)嬰兒產(chǎn)生影響;磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女暫停應(yīng)用本品。

  [兒童用藥] 由于磺胺藥可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性,因此該類(lèi)藥物在新生兒及2個(gè)月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌。

  [老年患者用藥] 老年患者應(yīng)用磺胺藥時(shí)發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等。因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。

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文章錄入:凌云    責(zé)任編輯:凌云 
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