1.抗外周組胺H1受體效應(yīng)
H1受體被激動后即能通過G蛋白而激活磷脂酶C,產(chǎn)生三磷酸肌醇(IP3)與二酰基甘油(DG),使細(xì)胞內(nèi)Ca2+增加,蛋白激酶C活化,從而使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮。又釋放血管內(nèi)皮松弛因子(EDRF)和PGI2,使小血管擴(kuò)張,通透性增加。H1受體阻斷藥可拮抗這些作用。如先給H1受體阻斷藥,可使豚鼠接受百倍致死量的組胺而不死亡。對組胺引起的血管擴(kuò)張和血壓下降,H1受體阻斷藥僅有部分拮抗作用,因H2受體也參與心血管功能的調(diào)節(jié)。
2.中樞作用
治療量H1受體阻斷藥有鎮(zhèn)靜與嗜唾作用。醫(yī),學(xué).全,在.線bhskgw.cn作用強(qiáng)度因個體敏感性和藥物品種而異,以苯海拉明、異丙嗪作用最強(qiáng);阿司咪唑、特非那丁因不易通過血腦屏障,幾無中樞抑制作用。苯茚胺略有中樞興奮作用。它們引起中樞抑制可能與阻斷中樞H1受體有關(guān)。個別患者也出現(xiàn)煩躁失眠。它們還有抗暈、鎮(zhèn)吐作用,可能與其中樞抗膽堿作用有關(guān)。
3.其他作用
多數(shù)H1受體阻斷藥有抗乙酰膽堿、局部麻醉和奎尼丁樣作用。
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