2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學復習講義(11)
第五章 抗結(jié)核藥
按結(jié)構分類：
1.抗生素
2.合成類
第一節(jié) 抗生素類
考綱要求：1.硫酸鏈霉素
2.利福霉素
3.利福噴丁
結(jié)構特點及用途：
1.硫酸鏈霉素 氨基糖苷類
結(jié)構特點： ① 三個部分;② 三個堿性中心
2.利福平
基本結(jié)構特點及性質(zhì)：
�、�1,4 萘二酚，堿性易氧化成醌型
②3位取代基，在強酸下在 C=N 處分解生成氨基哌嗪
代謝過程：
①21位酯基水解，生成去乙�；Ｆ交钚詼p弱
②3位水解
新考點：藥物相互作用
1.利福平是酶的誘導劑
藥物代謝需要酶的催化
有些藥物能增加肝藥酶活性，使其他合用的藥物的代謝加快，血藥濃度下降，半衰期縮短，這些藥物被稱為酶誘導劑醫(yī)學全.在.線.提供. bhskgw.cn。
2.酶抑制劑
代謝酶的活性被某些藥物抑制，稱為酶抑制劑。
使其他合用的藥物的代謝減少，藥理作用增強或作用時間延長。
3.利福噴丁
與利福平區(qū)別：
�、俳Y(jié)構 環(huán)戊基
�、诳菇Y(jié)核作用強，抗麻風桿菌、抗某些病毒
第二節(jié) 合成類抗結(jié)核藥
(一)對氨基水楊酸鈉
特點：排泄快，劑量大，和其他抗結(jié)核藥聯(lián)合使用
(二)吡嗪酰胺
特點：水解生成吡嗪羧酸，降低環(huán)境 pH值
結(jié)核桿菌不能生長
(三)異煙肼
1.化學名
4-吡啶甲酰肼
2.理化性質(zhì)
①易溶于水
�、谂c醛縮合生成異煙腙
③肼基強還原性，可被氧化劑氧化
�、芘c重金屬離子絡合，形成有色的螯合物
如與銅離子生成紅色螯合物
⑤ 含酰肼結(jié)構
在酸或堿存在下易水解
生成異煙酸和肼 游離肼使毒性增大
光、重金屬、溫度、pH等均加速水解
3.代謝特點
①代謝的個體差異
N-乙�；D(zhuǎn)移酶
有個體差異
根據(jù)人群調(diào)節(jié)藥量
�、诖x產(chǎn)物的肝毒性
(四)鹽酸乙胺丁醇醫(yī)學全.在.線.提供. bhskgw.cn
化學名：[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亞氨基)-雙-1-丁醇二鹽酸鹽
2.理化性質(zhì)
�、僖兹苡谒�
②與金屬絡合(硫酸銅)
鑒別反應 藍色
作用機理 Mg2+ 結(jié)合，干擾細菌RNA合成
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