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| 通用名 | 硫酸小諾霉素注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | MICRONOMICIN SULFATE INJECTION |
| 拼音名 | LIUSUAN XIAONUOMEISU ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 氨基糖甙類 |
| 性狀 | 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 1.藥理： 本品為氨基糖苷類抗生素�？咕V與慶大霉素相似，對大腸埃希菌、產(chǎn)氣桿菌、克 雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些 無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽性菌中，金黃色葡萄球菌（包 括產(chǎn)?內(nèi)酰胺酶株）對本品敏感；鏈球菌（包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等） 均對本品耐藥。厭氧菌（擬桿菌屬）、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對本品耐藥。 本品對細菌產(chǎn)生的氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC（6'）穩(wěn)定，故對因產(chǎn)生該酶而對卡那霉素、 慶大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐藥的細菌仍有抗菌活性。本品最低抑菌濃度為0.1～ 6.25mg/L。 本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。 2.毒理： 急性毒性：靜脈注射本品的半數(shù)致死量（LD50）為78.9mg/kg，肌內(nèi)注射的LD50為286 ±19.7 mg/kg。 慢性毒性：以雄性健康Wistar大鼠（體重為200±20g）進行實驗，結(jié)果表明，即使 肌內(nèi)大劑量注射本品（156 mg/kg），連續(xù)30天，動物均可存活；雖在注射后7～10天， 動物有時出現(xiàn)萎靡、食欲不振等情況，但注射后期反應好轉(zhuǎn)，停藥后活動恢復正常。 腎、耳毒性：南京醫(yī)學院藥理教研室的研究結(jié)果表明，本品的腎臟毒性較輕微，大 劑量（156 mg/kg）給藥時，僅見腎上皮細胞有較明顯的空泡變性，其他無特殊病變，豚 鼠（10只）應用本品后，聽力與前庭功能均無變化，處死動物后作耳蝸鋪片，7只豚鼠 耳蝸毛細胞完全正常，另外3只僅有少數(shù)耳蝸毛細胞壞死（分別為10，10，17個）。 |
| 藥代動力學 | 本品肌內(nèi)注射吸收良好。肌內(nèi)注射本品60mg和120mg，血藥峰濃度（Cmax）分別為4.67 ±1.00mg/L和9.60±3.86mg/L，達峰時間（tmax）分別為0.67小時和0.75小時，血消除 半衰期（t1/2?）分別為2.34小時和2.63小時。以60mg/小時恒速滴注本品，半小時血藥 濃度平均值約為2.54 mg/L，血藥峰濃度（Cmax）（滴注完畢時）為4.75±0.65 mg/L， 血消除半衰期（t1/2?）約為2.5小時。本品吸收后廣泛分布于各種體液和組織中，但在膽 汁中濃度低。本品主要隨尿排泄，給藥后6～8小時，給藥量的60～70%被排泄，腎功能 減退時，尿中排泄量減低。本品可進入胎兒臍帶和羊水中，但濃度僅為母體濃度的二分 之一；乳汁中的濃度約為母體濃度的15%。尿中未發(fā)現(xiàn)有活性的代謝物。 |
| 適應癥 | 本品主要用于大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷桿菌、銅綠假 單胞菌等革蘭陰性桿菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔及外傷感染，也可用于敗血癥。 |
| 用法用量 | 肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注。 成人 肌內(nèi)注射：一次60～80mg，必要時可用至120 mg，一日2～3次；靜脈滴注： 一次60mg，加入氯化鈉注射液100ml中恒速滴注，于1小時滴完。 小兒 按體重3～4mg/kg，分2～3次給藥。 |
| 不良反應 | 1．常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感（耳毒性）、血尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量 減少、食欲減退、極度口渴（腎毒性）、步履不穩(wěn)、眩暈（耳毒性，影響前庭）、惡心或 嘔吐（耳毒性，影響前庭，腎毒性）。 2．少見視力減退（視神經(jīng)炎）、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力（神經(jīng)肌肉阻滯）、 皮疹等過敏反應、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結(jié)、靜脈炎 等。 3．極少見過敏性休克。 |
| 禁忌癥 | 1．對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起 耳聾或其他耳聾者禁用。 2．腎衰竭者禁用。 |
| 注意事項 | 1．腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退者、失水、重癥肌無力或帕金森 病及老年患者慎用。 2. 用藥時間一般不宜超過14日，若必須繼續(xù)用藥時，應對聽覺器官和腎功能進行 嚴密監(jiān)護。 3. 交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者，可能對本 品過敏。 4. 有條件時療程中應監(jiān)測血藥濃度，并據(jù)此調(diào)整劑量，不能測定血藥濃度時，應根 據(jù)測得的肌酐清除率調(diào)整劑量，尤其對腎功能減退者、早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒或老年 患者、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者。 5. 本品一般只供肌內(nèi)注射；稀釋后可靜脈滴注；但不能靜脈注射，以免產(chǎn)生神經(jīng)肌 肉阻滯和呼吸抑制作用。 6. 長期應用本品可能導致耐藥菌過度生長。 7. 應給患者補充足夠的水分，以減少腎小管損害。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1. 本品可進入胎兒臍帶和羊水中，濃度約為母體濃度的二分之一，故孕婦禁用。 2. 本品在乳汁中的濃度約為母體濃度的15%，故哺乳期婦女使用本品時暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒慎用本品。若使用本品，應根據(jù)血藥濃度或肌酐清除率調(diào) 整劑量。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者應根據(jù)腎功能減量使用。高齡患者禁用本品。 |
| 藥物相互作用 | 1．本品與其他氨基糖苷類同用或先后連續(xù)局部或全身應用，可增加耳毒性、腎毒性 以及神經(jīng)肌肉阻滯作用�？赡馨l(fā)生聽力減退，停藥后仍可能進展至耳聾；聽力損害可能 恢復或呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼 吸暫停），用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復。 2．本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑 制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸、 呋塞米及卷曲霉素、順鉑、萬古霉素等合用，或先后連續(xù)局部或全身應用，可增加耳毒 性與腎毒性，可能發(fā)生聽力損害，且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾，聽力損害可能恢復或呈 永久性。 3．本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。 4．本品與多粘菌素類合用，或先后連續(xù)局部或全身應用，因可增加腎毒性和神經(jīng)肌 肉阻滯作用，后者可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。 5．本品不宜與其他腎毒性或耳毒性合用或先后應用，以免加重腎毒性或耳毒性。 6．本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和鹽酸四環(huán)素等 （以上均為注射液）聯(lián)合應用，因可發(fā)生配伍禁忌。 7. 本品與β內(nèi)酰胺類（頭孢菌素類或青霉素類）合用�？色@得協(xié)同作用。 8．本品與β內(nèi)酰胺類（頭孢菌素類或青霉素類）混合可導致相互失活，需聯(lián)合應用 時必須分瓶滴注。 |
| 藥物過量 | 長期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經(jīng)肌肉阻滯作 用等。由于缺少特異性拮抗劑，主要用對癥療法和支持療法。 |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗處保存。 |
| 包裝 | （1）1ml:30mg（3萬單位） （2）2ml:60mg（6萬單位）（3）2ml:80mg（8萬單位） |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 硫酸小諾霉素 | ||||||||
| 化學名 | 硫酸小諾霉素 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | MICRONOMICIN SULFATE | ||||||||
| CAS No. | 66803-19-8 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 硫酸小諾霉素口服液、硫酸小諾霉素片、硫酸小諾霉素滴眼液 |
