通用名 | 注射用硫酸卡那霉素 |
曾用名 | |
英文名 | KANAMYCIN SULFATE FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG LIUSUANKANAMEISU |
藥品類別 | 氨基糖甙類 |
性狀 | 本品為白色或類白色的粉末。 |
藥理毒理 | 硫酸卡那霉素是一種氨基糖苷類抗生素。本品對(duì)多數(shù)腸
桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿
菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、普羅菲登菌屬、
耶爾森菌屬等均有良好抗菌作用;流感嗜血桿菌、布魯菌屬、
腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等對(duì)本品也大多敏感。卡那霉素
對(duì)葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)和結(jié)核分枝桿菌亦有一定
作用,對(duì)銅綠假單胞菌無效。其他革蘭陽性細(xì)菌如溶血性鏈
球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬和厭氧菌等對(duì)本品多數(shù)耐藥。
近年來耐藥菌株顯著增多,由于某些細(xì)菌產(chǎn)生氨基糖苷類鈍
化酶,使之失去抗菌活性?敲顾嘏c鏈霉素、新霉素有完
全交叉耐藥,與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。
本品主要與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白
質(zhì)合成。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 肌內(nèi)注射本品后迅速吸收,于1~2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。
一次肌內(nèi)注射0.5g后平均血藥峰濃度(Cmax)為20mg/L。血
消除半衰期(t1/2?)為2~4小時(shí),血清蛋白結(jié)合率低。腎功能
減退者t1/2?可顯著延長?敲顾卦隗w內(nèi)可分布到各種組織,
在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞中積蓄,胸水、腹水中濃度較高,可穿過胎
盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)。膽汁與糞便中的濃度則較低。本品很少進(jìn)
入腦脊液中。本品在體內(nèi)不代謝,主要經(jīng)腎小球?yàn)V過后由尿
排出,給藥后24小時(shí)內(nèi)尿中排出80%~90%。血液透析和
腹膜透析可清除相當(dāng)藥量。 |
適應(yīng)癥 | 本品適用于敏感腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌
屬、變形桿菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴(yán)重感染,
如肺炎、敗血癥、腹腔感染等,常需與其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)
用。 |
用法用量 | 1.成人常用量 肌內(nèi)注射或靜脈滴注,一次0.5g,每
12小時(shí)1次;或按體重7.5mg/kg,每12小時(shí)1次,成人每
日用量不超過1.5g,療程不宜超過14天。50歲以上患者劑
量應(yīng)適當(dāng)減少。
2.小兒常用量 肌內(nèi)注射或靜脈滴注,按體重一日15~
25mg/kg,分2次給藥。
3.硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作沖洗液。0.1%溶液亦
可用于氣溶吸入。2.5%的注射液可用于腹腔內(nèi)給藥。
4.腎功能減退時(shí)的用量:肌酐清除率50~90mg/分時(shí)用
正常劑量的60%~90%,每12小時(shí)1次(正常劑量為每次
7.5mg/kg,每12小時(shí)1次);肌酐清除率10~50ml/分時(shí)用
正常劑量的30%~70%,每12~18小時(shí)1次;肌酐清除率
<10mg/分時(shí)用正常劑量的20%~30%,每24~48小時(shí)1次。 |
不良反應(yīng) | 1.在療程中可能發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感,
此為影響耳蝸神經(jīng)所致。少數(shù)患者,尤其原來有腎功能減退
者可在停藥后發(fā)生,須引起注意。影響前庭神經(jīng)功能時(shí)可出
現(xiàn)眩暈、步履不穩(wěn),但并不多見。
2.可出現(xiàn)血尿、排尿次數(shù)減少或尿量減少、食欲減退、
惡心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應(yīng)。
3.偶可出現(xiàn)呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)
象。
4.其他不良反應(yīng)有頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、
白細(xì)胞減低、嗜酸性粒細(xì)胞增多、肌注局部疼痛等。 |
禁忌癥 | 對(duì)本品或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.對(duì)一種氨基糖苷類抗生素,如鏈霉素、慶大霉素、
阿米卡星等過敏的患者,可能對(duì)本品也過敏。
2.在用藥過程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查:
(1)尿常規(guī)檢查和腎功能測定,以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性
反應(yīng)。
(2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定,對(duì)老年人更
為重要。
3.有條件時(shí)應(yīng)監(jiān)測血藥濃度,尤其新生兒,老年和腎
功能減退的患者。每12小時(shí)給藥1次時(shí),血藥峰濃度宜保
持在15~30?g/ml,谷濃度5~10?g/ml;每24小時(shí)用藥1
次時(shí)血藥峰濃度宜保持56~64?g/ml,谷濃度<1?g/ml。
4.下列情況應(yīng)慎用本品:
(1)失水,可使血藥濃度增高,產(chǎn)生毒性反應(yīng)的可能性
增加。
(2)第8對(duì)腦神經(jīng)損害,因本品可導(dǎo)致聽神經(jīng)和前庭功
能損害。
(3)重癥肌無力或帕金森病,因本品可引起神經(jīng)肌肉阻
滯作用,導(dǎo)致骨骼肌軟弱。
(4)腎功能損害者,因本品可引起腎毒性。
5.對(duì)診斷的干擾:可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬
氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶
濃度的測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降
低。
6.氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類)
混合時(shí)可導(dǎo)致相互失活?敲顾嘏c上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)
必須分瓶滴注?敲顾匾嗖灰伺c其他藥物同瓶滴注。
7.本品有引起耳毒性和腎毒性的可能,故不宜用于長
程治療(如分枝桿菌病),通常療程不超過14天。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 在孕婦用藥中本品屬D類,即對(duì)人類有危害,但用藥后
可能利大于弊。本品可穿過胎盤進(jìn)入胎兒組織,有引起胎兒
聽力損害的可能。妊娠婦女使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。
本品在乳汁中分泌量很低,但通常在用藥期間仍宜暫停哺
乳。 |
兒童用藥 | 本品屬氨基糖苷類,在兒科中應(yīng)慎用,尤其早產(chǎn)兒及新
生兒中不宜應(yīng)用,因其腎臟組織尚未發(fā)育完全,故使本類藥
物的半衰期延長,藥物可能在體內(nèi)積蓄而產(chǎn)生毒性反應(yīng)。 |
老年患者用藥 | 老年患者應(yīng)用本品易引起各種毒性反應(yīng),因此有條件時(shí)
應(yīng)在療程中監(jiān)測血藥濃度,此外老年患者的腎功能有一定程
度的生理性減退,即使其腎功能測定值在正常范圍內(nèi)仍應(yīng)采
用較小治療量。 |
藥物相互作用 | 1.與其他氨基糖苷類合用或先后局部或全身應(yīng)用,可
增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用。
2.與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用,可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用,
導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等。
3.與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或
去甲萬古霉素)等合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可能
增加耳毒性與腎毒性。
4.與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎
毒性。
5.與多粘菌素類注射劑合用,或先后連續(xù)局部或全身
應(yīng)用,可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。
6.其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或
先后應(yīng)用,以免加重腎毒性或耳毒性。 |
藥物過量 | 由于缺少特異性拮抗劑,卡那霉素過量或引起毒性反應(yīng)
時(shí),主要用對(duì)癥療法和支持療法,同時(shí)補(bǔ)充大量水分。血液
透析或腹膜透析有助于從血中清除卡那霉素。 |
貯藏 | 密閉,在干燥處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |