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注射用硫酸卡那霉素

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名注射用硫酸卡那霉素
曾用名 
英文名KANAMYCIN SULFATE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG LIUSUANKANAMEISU
藥品類別氨基糖甙類
性狀本品為白色或類白色的粉末。
藥理毒理硫酸卡那霉素是一種氨基糖苷類抗生素。本品對(duì)多數(shù)腸 桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿 菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、普羅菲登菌屬、 耶爾森菌屬等均有良好抗菌作用;流感嗜血桿菌、布魯菌屬、 腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等對(duì)本品也大多敏感。卡那霉素 對(duì)葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)和結(jié)核分枝桿菌亦有一定 作用,對(duì)銅綠假單胞菌無效。其他革蘭陽性細(xì)菌如溶血性鏈 球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬和厭氧菌等對(duì)本品多數(shù)耐藥。 近年來耐藥菌株顯著增多,由于某些細(xì)菌產(chǎn)生氨基糖苷類鈍 化酶,使之失去抗菌活性?敲顾嘏c鏈霉素、新霉素有完 全交叉耐藥,與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。 本品主要與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白 質(zhì)合成。
藥代動(dòng)力學(xué)肌內(nèi)注射本品后迅速吸收,于1~2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。 一次肌內(nèi)注射0.5g后平均血藥峰濃度(Cmax)為20mg/L。血 消除半衰期(t1/2?)為2~4小時(shí),血清蛋白結(jié)合率低。腎功能 減退者t1/2?可顯著延長?敲顾卦隗w內(nèi)可分布到各種組織, 在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞中積蓄,胸水、腹水中濃度較高,可穿過胎 盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)。膽汁與糞便中的濃度則較低。本品很少進(jìn) 入腦脊液中。本品在體內(nèi)不代謝,主要經(jīng)腎小球?yàn)V過后由尿 排出,給藥后24小時(shí)內(nèi)尿中排出80%~90%。血液透析和 腹膜透析可清除相當(dāng)藥量。
適應(yīng)癥本品適用于敏感腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌 屬、變形桿菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴(yán)重感染, 如肺炎、敗血癥、腹腔感染等,常需與其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng) 用。
用法用量1.成人常用量 肌內(nèi)注射或靜脈滴注,一次0.5g,每 12小時(shí)1次;或按體重7.5mg/kg,每12小時(shí)1次,成人每 日用量不超過1.5g,療程不宜超過14天。50歲以上患者劑 量應(yīng)適當(dāng)減少。 2.小兒常用量 肌內(nèi)注射或靜脈滴注,按體重一日15~ 25mg/kg,分2次給藥。 3.硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作沖洗液。0.1%溶液亦 可用于氣溶吸入。2.5%的注射液可用于腹腔內(nèi)給藥。 4.腎功能減退時(shí)的用量:肌酐清除率50~90mg/分時(shí)用 正常劑量的60%~90%,每12小時(shí)1次(正常劑量為每次 7.5mg/kg,每12小時(shí)1次);肌酐清除率10~50ml/分時(shí)用 正常劑量的30%~70%,每12~18小時(shí)1次;肌酐清除率 <10mg/分時(shí)用正常劑量的20%~30%,每24~48小時(shí)1次。
不良反應(yīng)1.在療程中可能發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感, 此為影響耳蝸神經(jīng)所致。少數(shù)患者,尤其原來有腎功能減退 者可在停藥后發(fā)生,須引起注意。影響前庭神經(jīng)功能時(shí)可出 現(xiàn)眩暈、步履不穩(wěn),但并不多見。 2.可出現(xiàn)血尿、排尿次數(shù)減少或尿量減少、食欲減退、 惡心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應(yīng)。 3.偶可出現(xiàn)呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn) 象。 4.其他不良反應(yīng)有頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、 白細(xì)胞減低、嗜酸性粒細(xì)胞增多、肌注局部疼痛等。
禁忌癥對(duì)本品或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。
注意事項(xiàng)1.對(duì)一種氨基糖苷類抗生素,如鏈霉素、慶大霉素、 阿米卡星等過敏的患者,可能對(duì)本品也過敏。 2.在用藥過程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查: (1)尿常規(guī)檢查和腎功能測定,以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性 反應(yīng)。 (2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定,對(duì)老年人更 為重要。 3.有條件時(shí)應(yīng)監(jiān)測血藥濃度,尤其新生兒,老年和腎 功能減退的患者。每12小時(shí)給藥1次時(shí),血藥峰濃度宜保 持在15~30?g/ml,谷濃度5~10?g/ml;每24小時(shí)用藥1 次時(shí)血藥峰濃度宜保持56~64?g/ml,谷濃度<1?g/ml。 4.下列情況應(yīng)慎用本品: (1)失水,可使血藥濃度增高,產(chǎn)生毒性反應(yīng)的可能性 增加。 (2)第8對(duì)腦神經(jīng)損害,因本品可導(dǎo)致聽神經(jīng)和前庭功 能損害。 (3)重癥肌無力或帕金森病,因本品可引起神經(jīng)肌肉阻 滯作用,導(dǎo)致骨骼肌軟弱。 (4)腎功能損害者,因本品可引起腎毒性。 5.對(duì)診斷的干擾:可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬 氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶 濃度的測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降 低。 6.氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類) 混合時(shí)可導(dǎo)致相互失活?敲顾嘏c上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí) 必須分瓶滴注?敲顾匾嗖灰伺c其他藥物同瓶滴注。 7.本品有引起耳毒性和腎毒性的可能,故不宜用于長 程治療(如分枝桿菌病),通常療程不超過14天。
孕婦及哺乳期婦女用藥在孕婦用藥中本品屬D類,即對(duì)人類有危害,但用藥后 可能利大于弊。本品可穿過胎盤進(jìn)入胎兒組織,有引起胎兒 聽力損害的可能。妊娠婦女使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。 本品在乳汁中分泌量很低,但通常在用藥期間仍宜暫停哺 乳。
兒童用藥本品屬氨基糖苷類,在兒科中應(yīng)慎用,尤其早產(chǎn)兒及新 生兒中不宜應(yīng)用,因其腎臟組織尚未發(fā)育完全,故使本類藥 物的半衰期延長,藥物可能在體內(nèi)積蓄而產(chǎn)生毒性反應(yīng)。
老年患者用藥老年患者應(yīng)用本品易引起各種毒性反應(yīng),因此有條件時(shí) 應(yīng)在療程中監(jiān)測血藥濃度,此外老年患者的腎功能有一定程 度的生理性減退,即使其腎功能測定值在正常范圍內(nèi)仍應(yīng)采 用較小治療量。
藥物相互作用1.與其他氨基糖苷類合用或先后局部或全身應(yīng)用,可 增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用。 2.與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用,可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用, 導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等。 3.與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或 去甲萬古霉素)等合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可能 增加耳毒性與腎毒性。 4.與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎 毒性。 5.與多粘菌素類注射劑合用,或先后連續(xù)局部或全身 應(yīng)用,可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。 6.其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或 先后應(yīng)用,以免加重腎毒性或耳毒性。
藥物過量由于缺少特異性拮抗劑,卡那霉素過量或引起毒性反應(yīng) 時(shí),主要用對(duì)癥療法和支持療法,同時(shí)補(bǔ)充大量水分。血液 透析或腹膜透析有助于從血中清除卡那霉素。
貯藏密閉,在干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名硫酸卡那霉素
化學(xué)名 
拼音名LIUSUAN KANAMEISU
英文名KANAMYCIN SOLUTION 10MG/ML STERILE*FILTERED
CAS No.25389-94-0
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格(1)0.5g(50萬單位) (2)1g(100萬單位)
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硫酸卡那霉素注射液、硫酸卡那霉素滴眼液
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