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| 通用名 | 硫酸阿米卡星注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | AMIKACIN SULFATE INJECTION |
| 拼音名 | LIUSUAN A'MIKAXING ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 氨基糖甙類 |
| 性狀 | 本品為無色或微黃色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數腸 桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形 桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬等 均具良好作用，對銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、不動 桿菌屬、產堿桿菌屬等亦有良好作用；對腦膜炎球菌、淋球 菌、流感桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結核桿菌及某些 分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大霉素略 低。本品最突出的優(yōu)點是對許多腸道革蘭陰性桿菌所產生的 氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，不會為此類酶鈍化而失去抗菌活 性。在目前所分離到的12種鈍化酶中，本品僅可為AAC(6') 所鈍化，此外AAD(4')和APH(3')－Ⅲ偶可導致細菌對本品中 度耐藥。臨床分離的腸桿菌科細菌中對慶大霉素、妥布霉素 和奈替米星等氨基糖苷類耐藥者約60～70％對本品仍敏感。 近年來革蘭陰性桿菌中對阿米卡星耐藥菌株亦有增多。 革蘭陽性球菌中本品除對葡萄球菌屬中甲氧西林敏感 株有良好抗菌作用外，肺炎鏈球菌、各組鏈球菌及腸球菌屬 對之大多耐藥。本品對厭氧菌無效。 本品作用機制為作用于細菌核糖體的30S亞單位，抑制 細菌合成蛋白質。阿米卡星與半合成青霉素類或頭孢菌素類 合用�？色@協(xié)同抗菌作用。 |
| 藥代動力學 | 阿米卡星口服很少吸收。肌內注射后迅速被吸收。主要 分布于細胞外液，部分藥物可分布到各種組織，并可在腎臟 皮質細胞和內耳液中積蓄；但在心臟心耳組織、心包液、肌 肉、脂肪和間質液內的濃度很低。支氣管分泌物、膽汁及房 水中濃度低。蛋白結合率低。在體內不代謝。成人血消除半 衰期(t1/2?)為2～2.5小時。可透過胎盤進入胎兒組織。腦脊 液中濃度低。主要經腎小球濾過排出，給藥后24小時內排 出90％以上。血液透析與腹膜透析可自血中清除相當量的藥 物。 |
| 適應癥 | 本品適用于銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、大腸埃 希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不 動桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感 株)所致嚴重感染，如菌血癥或敗血癥、細菌性心內膜炎、 下呼吸道感染、骨關節(jié)感染、膽道感染、腹腔感染、復雜性 尿路感染、皮膚軟組織感染等。 由于本品對多數氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，故尤其適用于 治療革蘭陰性桿菌對卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌 株所致的嚴重感染。 |
| 用法用量 | 1．成人，肌內注射或靜脈滴注。單純性尿路感染對常 用抗菌藥耐藥者每12小時0.2g；用于其他全身感染每12小 時7.5mg/kg，或每24小時15mg/kg。成人一日不超過1.5g， 療程不超過10天。 2．小兒，肌內注射或靜脈滴注。首劑按體重10mg/kg， 繼以每12小時7.5mg/kg，或每24小時15mg/kg。 3．腎功能減退患者：肌酐清除率>50～90ml/min者每 12小時給予正常劑量(7.5mg/kg)的60～90％；肌酐清除率 10～50ml/min者每24～48小時用7.5mg/kg的20～30％。 肌酐清除率可直接測定或從血肌酐值按下式計算：成年男性肌酐清除率=(140-年齡)×標準體重(kg)/72×患者血肌酐濃度(mg/dl)或(140-年齡)×標準體重(kg)/50×患者血肌酐濃度(mg/dl)；成年女性肌酐清除率=(140-年齡)×標準體重(kg)×0.85/72×患者血肌酐濃度(mg/dl)或(140-年齡)×標準體重(kg)×0.85/50×患者血肌酐濃度(mg/dl)。 |
| 不良反應 | 1．患者可發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感；少數患 者亦可發(fā)生眩暈、步履不穩(wěn)等癥狀。聽力減退一般于停藥后 癥狀不再加重，但個別在停藥后可能繼續(xù)發(fā)展至耳聾。 2．本品有一定腎毒性，患者可出現(xiàn)血尿，排尿次數減 少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性， 停藥后即見減輕，但亦有個別報道出現(xiàn)腎功能衰竭。 3．軟弱無力、嗜睡、呼吸困難等神經肌肉阻滯作用少 見。 4．其他不良反應有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽 搐、關節(jié)痛、藥物熱、嗜酸粒細胞增多、肝功能異常、視力 模糊等。 |
| 禁忌癥 | 對阿米卡星或其他氨基糖苷類過敏的患者禁用。 |
| 注意事項 | 1．交叉過敏，對一種氨基糖苷類過敏的患者可能對其 他氨基糖苷也過敏。 2．在用藥過程中應注意進行下列檢查： (1)尿常規(guī)和腎功能測定，以防止出現(xiàn)嚴重腎毒性反應。 (2)聽力檢查或聽電圖檢查，尤其注意高頻聽力損害， 這對老年患者尤為重要。 3．療程中有條件時應監(jiān)測血藥濃度，尤其新生兒、老 年和腎功能減退患者。每12小時給藥7.5mg/kg者血約峰濃 度應保持在15～30?g/ml，谷濃度5～10?g/ml；一日1次給 藥15mg/kg者血藥峰濃度應維持在56～64?g/ml，谷濃度應 為<1?g/ml。 4．下列情況應慎用本品： (1)失水，可使血藥濃度增高，易產生毒性反應。 (2)第8對腦神經損害，因本品可導致前庭神經和聽神 經損害。 (3)重癥肌無力或帕金森病，因本病可引起神經肌肉阻 滯作用，導致骨骼肌軟弱。 (4)腎功能損害者，因本品具有腎毒性。 5．對診斷的干擾 本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、 門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶 濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降 低。 6．氨基糖苷類與β內酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類) 混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素聯(lián)合應用時必須 分瓶滴注。阿米卡星亦不宜與其他藥物同瓶滴注。 7．應給予患者足夠的水份，以減少腎小管損害。 8．配制靜脈用藥時，每500mg加入氯化鈉注射液或5% 葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液100～200ml。成人應在30～ 60分鐘內緩慢滴注，嬰兒患者稀釋的液量相應減少。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品屬孕婦用藥的D類，即對人類有一定危害，但用藥 后可能利大于弊。本品可穿過胎盤到達胎兒組織，可能引起 胎兒聽力損害。妊娠婦女使用本品前必須充分權衡利弊。哺 乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 氨基糖苷類在兒科中應慎用，尤其早產兒及新生兒的腎 臟組織尚未發(fā)育完全，使本類藥物的半衰期延長，藥物易在 體內蓄積產生毒性反應。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功 能的測定值在正常范圍內，仍應采用較小治療量。老年患者 應用本品后較易產生各種毒性反應，應盡可能在療程中監(jiān)測 血藥濃度。 |
| 藥物相互作用 | 1．本品與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身 應用，可增加耳毒性、腎毒性及神經肌肉阻滯作用。 2．本品與神經肌肉阻斷藥合用可加重神經肌肉阻滯作 用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。本品與卷曲霉素、順 鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用， 或先后連續(xù)局部或全身應用，可能增加耳毒性與腎毒性。 3．本品與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增 加腎毒性。本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩、磺胺嘧啶和 四環(huán)素等注射劑配伍，不在同一瓶中滴注。 4．本品與多粘菌素類注射劑合用或先后連續(xù)局部或全 身應用，可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。 5．其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或 先后應用，以免加重腎毒性或耳毒性。 |
| 藥物過量 | 由于缺少特異性拮抗劑，本品過量或引起毒性反應時， 主要用對癥療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析 或腹膜透析有助于從血中清除阿米卡星。 |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 硫酸阿米卡星 | ||||||||
| 化學名 | O-3-氨基-3-脫氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[(6-氨基-6-脫氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羥基-1-氧丁基)-2-脫氧-D-鏈霉胺硫酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | LIUSUAN A'MIKAXING | ||||||||
| 英文名 | AMIKACIN SULFATE | ||||||||
| CAS No. | 39831-55-5 | ||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | C22H43N5O13N·nH2SO4(n=1.8) | ||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | (1)1ml∶0.1g(10萬單位) (2)2ml∶0.2g(20萬單位) | ||||||||
