| 通用名 | 磷酸氯喹片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CHLOROQUINE PHOSPHATE TABLETS |
| 拼音名 | LINSUAN LUKUI PIAN |
| 藥品類別 | 抗瘧藥 |
| 性狀 | 本品為白色片或白色糖衣片。 |
| 藥理毒理 | 氯喹主要作用于紅內(nèi)期裂殖體，經(jīng)48~72小時(shí)，血中裂殖體被殺滅。本品
對(duì)間日瘧的紅外期無效，故不能根治間日瘧。惡性瘧則可根治。氯喹對(duì)紅外期無效，對(duì)配子
體也無直接作用，故不能作病因預(yù)防及中斷傳播之用。
經(jīng)氯喹作用，瘧原蟲的核碎裂，細(xì)胞漿出現(xiàn)空泡，瘧色素聚成團(tuán)塊。已知氯喹并不能直
接殺死瘧原蟲，但能干擾它的繁殖。本品與核蛋白有較強(qiáng)的結(jié)合力，通過其喹啉環(huán)上帶負(fù)電
的7-氯基與DNA鳥嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA
形成復(fù)合物，從而阻止DNA的復(fù)制與RNA的轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA
與RNA，由于核酸的合成減少，而干擾瘧原蟲的繁殖。用同位素標(biāo)記氯喹的實(shí)驗(yàn)證明，受感
染的紅細(xì)胞能使氯喹大量積聚其內(nèi)，原蟲的食物泡和溶酶體是其濃集的部位。氯喹濃集的量
與食物泡內(nèi)的pH有關(guān)，食物泡內(nèi)的pH為酸性（分解血紅蛋白最適pH為4），可導(dǎo)致堿性藥
物氯喹的濃集，該藥的濃集又消耗了食物泡內(nèi)的氫離子，因此更提高了食物泡內(nèi)的pH值，使
消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損失，瘧原蟲不能消化所攝取的血紅蛋白，導(dǎo)致瘧原蟲生長(zhǎng)發(fā)
育所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸崩解。此外氯喹還能干擾脂肪酸進(jìn)入磷脂，控制谷
氨酸脫氫酶和己糖激酶等。近年來有人認(rèn)為氯喹對(duì)瘧原蟲的早期作用是引起瘧色素的凝集。
瘧色素的主要成分的鐵原卟啉Ⅸ（FP），可以損害紅細(xì)胞，并與氯喹形成復(fù)合物來介導(dǎo)氯喹的
化療作用。推測(cè)原蟲體內(nèi)具有一種或多種受體，即“FP結(jié)合物”，可能是一種白蛋白，可與
FP結(jié)合，形成無毒性的復(fù)合物，使原蟲生物膜免受FP的損害。氯喹的作用機(jī)理可能是將“FP
結(jié)合物”與FP分開，并形成有毒性的氯喹-FP復(fù)合物，從而發(fā)揮其抗瘧作用。由于受體改變，
使氯喹失去應(yīng)有的作用，這可能是瘧原蟲對(duì)氯喹產(chǎn)生抗藥性的原因之一。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 氯喹口服后，腸道吸收快而充分，服藥后1～2小時(shí)血中濃度最高。約
55％的藥物在血中與血漿成分結(jié)合。血藥濃度維持較久，Ｔ１／２為2.5～10日。氯喹在紅細(xì)胞
中的濃度為血漿內(nèi)濃度的10～20倍，而被瘧原蟲侵入的紅細(xì)胞內(nèi)的氯喹濃度，又比正常的高
約25倍。氯喹與組織蛋白結(jié)合更多，在肝、脾、腎、肺中的濃度高于血漿濃度達(dá)200～700
倍。在腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿濃度的10～30倍。氯喹在體內(nèi)的代謝轉(zhuǎn)化是在肝臟
進(jìn)行的，其主要代謝產(chǎn)物是去乙基氯喹，此物仍有抗瘧作用。小部分（10～15％）氯喹以原
形經(jīng)腎排泄，其排泄速度可因尿液酸化而加快，堿化而降低。約8％隨糞便排泄，氯喹也可由
乳汁中排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于治療對(duì)氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制
性預(yù)防。也可用于治療腸外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾病（如日曬紅斑）等。 |
| 用法用量 | 1、成人常用量 ①間日瘧，口服首劑1g，第2、3日各0.75g。②抑制性
預(yù)防瘧疾，口服每周1次，每次0.5g。③腸外阿米巴病，口服每日1g，連服2日后改為每日
0.5g，總療程為3周。④類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，每日0.25~0.5g，待癥狀控制后，改為0.125g,一日
2~3次，需服用6周~6個(gè)月才能達(dá)到最大的療效，可作為水楊酸制劑及遞減腎上腺皮質(zhì)激素
時(shí)的輔助藥物。
2、小兒常用量 ①間日瘧，口服首次劑量按體重10mg/kg(以氯喹計(jì)算，以下同)，最大
量不超過600mg，6小時(shí)后按體重5mg/kg再服1次，第2、3日每日按體重5mg/kg。②腸外
阿米巴病，每日按體重口服10mg/kg（最大量不超過600mg），分2~3次服，連服2周，休息
1周后，可重復(fù)一療程。 |
| 不良反應(yīng) | （1）本品用于治療瘧疾時(shí)，不良反應(yīng)較少，口服一般可能出現(xiàn)的反應(yīng)有：
頭暈、頭痛、眼花、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮膚瘙癢、皮疹、甚至剝脫性皮
炎、耳鳴、煩躁等。反應(yīng)大多較輕，停藥后可自行消失。
（2）在治療肺吸蟲病、華支睪吸蟲病及結(jié)締組織疾病時(shí)，用藥量大，療程長(zhǎng)，可能會(huì)有
較重的反應(yīng)，常見者為對(duì)眼的毒性，因氯喹可由淚腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出現(xiàn)彌
漫性白色顆粒，停藥后可消失。
（3）本品相當(dāng)部分在組織內(nèi)蓄積，久服可致視網(wǎng)膜輕度水腫和色素聚集，出現(xiàn)暗點(diǎn)，影
響視力，常為不可逆。
（4）氯喹還可損害聽力，妊娠婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾，智力遲鈍、腦積水、
四肢缺陷等。
（5）氯喹偶可引起竇房結(jié)的抑制，導(dǎo)致心律失常、休克，嚴(yán)重時(shí)可發(fā)生阿-斯綜合征，
而導(dǎo)致死亡。
（6）本品尚可導(dǎo)致藥物性精神病、白細(xì)胞減少、紫瘢、皮疹、皮炎，光敏性皮炎乃至剝
脫性皮炎、牛皮癬、毛發(fā)變白、脫毛、神經(jīng)肌肉痛、輕度短暫頭痛等。
（7）溶血、再障、可逆性粒細(xì)胞缺乏癥、血小板減少等較為罕見。 |
| 禁忌癥 | 孕婦禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | （1）肝腎功能不全、心臟病、重型多型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病
患者慎用。
（2）本品可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾，故孕婦禁用。
（3）耐氯喹者效果不佳。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | ①本品與保泰松同用，易引起過敏性皮炎；②與氯丙嗪等合用，易加
重肝臟負(fù)擔(dān)；③本品對(duì)神經(jīng)肌肉接頭有直接抑制作用，鏈霉素可加重此不良反應(yīng)；④洋地黃
化后應(yīng)用本品易引起心臟傳導(dǎo)阻滯；⑤本品與肝素或青霉胺合用，可增加出血機(jī)會(huì)；⑥本品
與伯氨喹合用可根治間日瘧。⑦與氯化胺合用，可加速排泄而降低血中濃度；⑧與單胺氧化
酶抑制劑合用可增加毒性；⑨與氟羥強(qiáng)的松龍合用易致剝脫性紅皮��；⑩與氯喹同類物（氨
酚喹、羥基氯喹等）同用時(shí)，可使氯喹血中濃度提高。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
