| 通用名 | 鹽酸氮芥注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CHLORMETHINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN DANJIE ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 烷化劑類抗腫瘤藥 |
| 性狀 | 本品為白色或幾乎無色的澄明黏稠液體。 |
| 藥理毒理 | 本品為雙功能烷化劑，主要抑制DNA合成，同時(shí)對RNA和蛋白質(zhì)合成也有抑
制作用。其作用機(jī)理是氮芥可與鳥嘌呤第7位氮呈共價(jià)結(jié)合，產(chǎn)生DNA的雙鏈內(nèi)
交叉聯(lián)結(jié)或DNA的同鏈內(nèi)不同堿基的交叉聯(lián)結(jié)，阻止DNA復(fù)制，造成細(xì)胞損傷或
死亡。對腫瘤細(xì)胞的G1期和M期殺傷作用最強(qiáng)，大劑量時(shí)對各期細(xì)胞均有殺傷
作用，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)氮芥對大鼠金生肉瘤、瓦克癌肉
瘤256、吉田肉瘤腹水型和小鼠淋巴瘤等有明顯抑制作用。對動(dòng)物毒性主要表現(xiàn)
為明顯的胃腸道反應(yīng)和骨髓抑制。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 氮芥進(jìn)入血中后迅速與水或細(xì)胞的某些成分結(jié)合，在血中停留時(shí)間只有
0.5～1分鐘，即有90%以上從血中消除，迅速分布于肺、小腸、脾臟、腎臟、肝
臟及肌肉等組織中，腦中含量最少。氮芥的半衰期很短，從狗的實(shí)驗(yàn)中證明，血
藥濃度在48分鐘內(nèi)減低65%～90%，在小鼠10分鐘內(nèi)減低95%。由于藥物變化較
快，原形物從尿中排出不到0.01%。給藥后6小時(shí)與24小時(shí)血中及組織中含量
很低，20%的藥物以二氧化碳形式經(jīng)呼吸道排出，有多種代謝產(chǎn)物從尿中排除。 |
| 適應(yīng)癥 | 主要用于惡性淋巴瘤，尤其是霍奇金病的治療，腔內(nèi)用藥對控制癌性胸腔、
心包腔及腹腔積液有較好療效。 |
| 用法用量 | 靜脈注射：每次4～6mg/m2（或0.1mg/Kg），加生理鹽水10ml由輸液小壺或
皮管中沖入，并用生理鹽水或5%葡萄糖液沖洗血管，每周1次，連用2次，休
息1～2周重復(fù)。腔內(nèi)給藥：每次5～10mg，加生理鹽水20～40ml稀釋，在抽液
后即時(shí)注入，每周1次，可根據(jù)需要重復(fù)。局部皮膚涂抹：新配制每次5mg，加
生理鹽水50ml，每日1～2次，主要用于皮膚蕈樣霉菌病。 |
| 不良反應(yīng) | 骨髓抑制：主要表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少，嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致全血細(xì)胞減少。
白細(xì)胞下降最低值在注射本品后第7～10天，停藥1～2周后多可恢復(fù)。胃腸道
反應(yīng)：惡心、嘔吐常出現(xiàn)于注射后3～6小時(shí)，可持續(xù)24小時(shí)。生殖功能影響：
包括睪丸萎縮、精子減少、精子活動(dòng)能力降低和不育，婦女可致月經(jīng)紊亂、閉經(jīng)。
其他反應(yīng)還包括脫發(fā)、乏力、頭暈、注射于血管外時(shí)可引起潰瘍。局部涂抹可產(chǎn)
生遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)。常規(guī)劑量氮芥對肝腎功能無明顯影響。 |
| 禁忌癥 | 凡有骨髓抑制、感染、腫瘤細(xì)胞侵及骨髓、曾接受過多程化療或放療者應(yīng)慎
用。對本品過敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 本品劑量限制性毒性為骨髓抑制，故應(yīng)密切觀察血象變化，每周查血象1～
2次。氮芥對局部組織刺激性強(qiáng)，若漏出血管外，可導(dǎo)致局部組織壞死，故嚴(yán)禁
口服、皮下及肌肉注射，藥物一旦溢出，應(yīng)立即用硫代硫酸鈉注射液或1%普魯
卡因注射液局部注射，用冰袋冷敷局部6～12小時(shí)。氮芥水溶液極易分解，故藥
物開封后應(yīng)在10分鐘內(nèi)注入體內(nèi)。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品有致突變或致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，特別是妊娠初期
的三個(gè)月內(nèi)。故孕婦及哺乳期婦女禁用或慎用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 尚不明確。 |
| 藥物過量 | 劑量按體重超過0.6mg/kg可導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，嚴(yán)重骨髓抑制及心臟
毒性。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
