通用名 | 鹽酸格拉司瓊膠囊 |
曾用名 | |
英文名 | GRANISETRON HYDROCHLORIDE CAPSULES |
拼音名 | YANSUAN GELASIQIONG JIAONANG |
藥品類別 | 抗腫瘤輔助藥 |
性狀 | 本品為膠囊劑。 |
藥理毒理 | 本品是一強效、高選擇性的外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5-HT3受體拮抗
劑。對因化療、放療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。化療、
放療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT, 5-HT可激活中樞或迷走
神經(jīng)的5-HT3受體,觸發(fā)嘔吐反射。本品可選擇性地阻斷這一反射的觸發(fā)。由
于本品的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應(yīng)、過
度鎮(zhèn)靜等。止吐作用較恩丹西酮強盛倍。 |
藥代動力學(xué) | 本品口服吸收迅速且完全。血藥濃度達峰時間為3小時。在體內(nèi)分布廣泛,
血清蛋白結(jié)合率為65%。主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環(huán)氧化后再被共軛
化。消除半衰期在代謝正常者為8小時,代謝不良者為42小時。劑量的8%~9
%以原形、70%以代謝物的形式從尿中排出;15%從糞便中排出,幾乎全部為代
謝物。老年人用藥后藥動學(xué)參數(shù)與年輕人無異。 |
適應(yīng)癥 | 止吐藥。用于:①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐;②預(yù)防
和治療手術(shù)后的惡性嘔吐。 |
用法用量 | 本品通過口服給藥,與靜脈、肌肉注射給藥配合使用,①成人:劑量一般
為每次1mg,每天2次。②兒童:劑量為每次20μg/kg,每天2次。
一般于化療前1小時服用,第二次為12小時后服用。 |
不良反應(yīng) | 常見的副作用為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘及胃腸道功能紊亂,偶有短暫性
無癥狀肝轉(zhuǎn)氨酶增高。上述反應(yīng)輕微,無須特殊處理。 |
禁忌癥 | ①對本品或有關(guān)化合物過敏者禁用;②胃腸道梗阻者禁用。 |
注意事項 | ①本品對化療、放療所致嘔吐起預(yù)防作用,首劑在化療前1小時服用。②
本藥可減緩結(jié)腸蠕動,患者若有亞急性腸梗阻時,需嚴格觀察。③高血壓未控制
的患者,日劑量不宜超過10mg,以免引起血壓進一步升高。④致癌性研究資料
顯示,給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時(50mg/kg)(大鼠劑量于第59周時降
至25mg/kg/日),發(fā)現(xiàn)有肝細胞瘤及或腺瘤,于接受5mg/kg本品之大鼠亦發(fā)現(xiàn)
有肝細胞增生,而于低劑量時(1mg/kg)時此種藥物無誘發(fā)肝細胞增生的現(xiàn)象。
⑤本品與食物同時服用時吸收略有延遲。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 多個體外及體內(nèi)評估試驗證實本藥對哺乳類動物的細胞無遺傳毒性。動物
實驗證實無致畸胎性,但于人體則無此經(jīng)驗。此外,本品亦無在母乳中分泌及排
泄的資料。因此,下述規(guī)則應(yīng)當遵循:①孕婦除非必需外,不宜使用;②哺乳期
婦女需慎用,若使用本品時應(yīng)停止哺乳。 |
兒童用藥 | 對于兒童不推薦使用。 |
老年患者用藥 | 老年人無須調(diào)整劑量。 |
藥物相互作用 | 與利福平或其他肝酶誘導(dǎo)藥物同時使用,本品血藥濃度減低,應(yīng)適當增加
劑量。 |
藥物過量 | 癥狀:一患者服用建議劑量之10倍后,只出現(xiàn)輕微頭痛而無其它后遺癥。
治療:現(xiàn)仍無特異性解毒劑,若過量時,應(yīng)予對癥治療。 |
貯藏 | 30℃以下貯藏,不可冷凍,遮光密閉保存 |
包裝 | |
有效期 | 2年 |